Właściwości farmakokinetyczne
Wyciąg płynny ze świeżych liści aloesu drzewiastego

Właściwości farmakokinetyczne wyciągu ze świeżych liści aloesu drzewiastego

Wyciąg płynny ze świeżych liści aloesu drzewiastego (Aloes arborescentis recentis extractum fluidum) stanowi główną substancję czynną produktu leczniczego Bioaron SYSTEM w postaci syropu. Ze względu na złożoność chemiczną wyciągu roślinnego, szczegółowe badania farmakokinetyczne całego ekstraktu u ludzi nie są obecnie możliwe do wykonania. Istnieją jednak ograniczone dane dotyczące farmakokinetyki głównych składników aloesu drzewiastego, które pozwalają na częściową charakterystykę właściwości farmakokinetycznych tej substancji.¹

Absorpcja wyciągu aloesu

Badania na modelu komórkowym ludzkich komórek jelitowych Caco-2 wykazały, że aloenina A, będąca jednym z głównych bioaktywnych składników aloesu, wchłania się na poziomie 7,3%. Istotny wpływ na poziom wchłaniania tej substancji ma glikoproteina-P, białko transportowe występujące w błonie komórkowej, które może modulować biodostępność aloeniny A.²

Dystrybucja składników aloesu

W badaniach na modelach zwierzęcych wykazano, że aloenina i jej metabolity wykazują tendencję do kumulacji w określonych narządach. Około 60% podanej dawki gromadziło się w nerkach i wątrobie w ciągu 24 godzin po podaniu, jednak poziom ten szybko spadał w ciągu kolejnych 24 godzin. Aloeninę można wykryć w surowicy już po 15 minutach od podania. Profil stężeń w surowicy charakteryzuje się dynamicznymi zmianami: 173 ng/ml po 15 minutach, 90 ng/ml po 30 minutach, następnie wzrost do 210 ng/ml po 60 minutach i spadek do 49 ng/ml po 90 minutach od podania. Obecność aloeniny stwierdzono we wszystkich badanych narządach w ciągu 30 minut po podaniu, przy czym szczytowe stężenia w żołądku, wątrobie i trzustce obserwowano po 30 minutach, po czym następowało stopniowe zmniejszenie stężenia.³

Biotransformacja składników aloesu

Badania metabolizmu aloeniny u szczurów wykazały, że ulega ona przemianom do kilku metabolitów. Głównymi produktami metabolizmu aloeniny są 4-metoksy-6-(2,4-dihydroksy-6-metylofenylo)-2-piron, 2,5-dimetylo-7-hydroksychromon oraz glukoza. Metabolity te zostały zidentyfikowane w wydalinach zwierząt doświadczalnych – zarówno w kale, jak i w moczu.⁴

Eliminacja składników aloesu

Metabolity aloeniny są wydalane z organizmu wieloma drogami, w tym poprzez układ pokarmowy z kałem oraz przez nerki z moczem. Dokładne proporcje między tymi drogami eliminacji oraz kinetyka wydalania nie zostały szczegółowo określone w dostępnych badaniach.⁵

Liniowość/nieliniowość farmakokinetyki

Ze względu na złożoność chemiczną wyciągu z aloesu drzewiastego, obejmującą wiele różnych związków bioaktywnych, nie jest możliwe określenie liniowości lub nieliniowości jego parametrów farmakokinetycznych. Tradycyjne modele farmakokinetyczne, stosowane dla pojedynczych substancji chemicznych, nie mają zastosowania w przypadku złożonych mieszanin roślinnych, jakimi są wyciągi z aloesu drzewiastego.⁶

Właściwości farmakokinetyczne w produkcie leczniczym Bioaron SYSTEM

W produkcie leczniczym Bioaron SYSTEM wyciąg z aloesu drzewiastego występuje w połączeniu z witaminą C (kwasem askorbowym). W 100 ml syropu zawarte jest 38,4 g wyciągu płynnego ze świeżych liści aloesu drzewiastego (DER 1:4, ekstrahent: woda) oraz 1,02 g witaminy C. Dawka jednorazowa syropu (5 ml) dostarcza 51 mg witaminy C. Dla pełnego obrazu właściwości farmakokinetycznych produktu, istotne jest również uwzględnienie parametrów farmakokinetycznych witaminy C.⁷

Farmakokinetyka witaminy C w Bioaronie SYSTEM

Absorpcja witaminy C: Kwas askorbowy po podaniu doustnym charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem (około 90%) z przewodu pokarmowego. Głównym miejscem absorpcji jest jelito cienkie.⁸

Dystrybucja witaminy C: Prawidłowe stężenie kwasu askorbowego we krwi u zdrowych osób wynosi 0,5-1,5 mg/100 ml. Witamina C w niewielkim stopniu wiąże się z białkami surowicy krwi – stopień wiązania wynosi około 25%. Jest ona obecna praktycznie we wszystkich tkankach organizmu, osiągając najwyższe stężenia w tkankach gruczołowych, a najniższe w mięśniach i tkance tłuszczowej. Transport witaminy C do komórek odbywa się w jej utlenionej formie (jako kwas dehydroaskorbowy) przy udziale transporterów glukozy. Wewnątrz komórek kwas dehydroaskorbowy ulega redukcji do kwasu askorbowego i w tej formie jest magazynowany.⁹

Metabolizm witaminy C: Kwas askorbowy podlega procesom metabolicznym głównie w wątrobie, gdzie jest przekształcany do kwasu dioksyglukonowego, kwasu szczawiowego oraz w niewielkiej ilości do siarczanu kwasu askorbowego. Maksymalne stężenie kwasu askorbowego w osoczu osiągane jest po 2-3 godzinach od podania. Okres półtrwania witaminy C jest zmienny i zależy od jej stężenia w organizmie – wynosi 8-40 dni przy niskim poziomie witaminy C, ale skraca się do zaledwie 30 minut przy wysokim stężeniu.¹⁰

Eliminacja witaminy C: Wydalanie kwasu askorbowego podlega kontroli tzw. progu nerkowego, który wynosi 1,5 mg/100 ml osocza krwi. Po przekroczeniu progu nerkowego (około 60 mmol/l) nadmiar kwasu askorbowego jest wydalany do moczu w postaci niezmienionej. Z moczem wydalane są również metabolity witaminy C – kwas dihydroaskorbowy oraz kwas szczawiowy. Stopień wydalania przez nerki zależy od stopnia wysycenia tkanek witaminą C. W stanach znacznego niedoboru witaminy C wydalanie nerkowe jest znacząco ograniczone. Oprócz drogi nerkowej, kwas askorbowy jest również wydalany z żółcią. Istotną właściwością farmakokinetyczną witaminy C jest jej zdolność do przenikania przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiet karmiących piersią.¹¹

Liniowość/nieliniowość farmakokinetyki witaminy C: Poziom ekspozycji na kwas askorbowy po zastosowaniu produktu Bioaron SYSTEM nie powoduje ryzyka kumulacji w organizmie. Jest to istotna informacja z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania produktu.¹²

Podsumowanie właściwości farmakokinetycznych

Właściwości farmakokinetyczne wyciągu płynnego ze świeżych liści aloesu drzewiastego są trudne do precyzyjnego określenia ze względu na złożoność chemiczną tego ekstraktu roślinnego. Dostępne dane wskazują, że składniki aktywne aloesu, takie jak aloenina, podlegają ograniczonej absorpcji z przewodu pokarmowego, po czym dystrybuowane są do różnych tkanek i narządów, ze szczególnym powinowactwem do wątroby i nerek. Metabolizm składników aloesu prowadzi do powstania różnych pochodnych, które są następnie wydalane z organizmu z moczem i kałem.¹³

W produkcie Bioaron SYSTEM wyciąg z aloesu drzewiastego występuje w połączeniu z witaminą C, której właściwości farmakokinetyczne zostały dobrze poznane. Witamina C charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, szeroką dystrybucją tkankową, metabolizmem wątrobowym oraz wydalaniem nerkowym zależnym od stężenia we krwi. Dawka witaminy C zawarta w produkcie Bioaron SYSTEM (51 mg w 5 ml syropu) nie powoduje ryzyka kumulacji w organizmie.^{14 15}