działanie nikotynowe
Działanie nikotynowe to zbiór efektów farmakologicznych wywoływanych przez nikotynę i inne substancje oddziałujące na nikotynowe receptory acetylocholiny (nAChR). Receptory te znajdują się zarówno w ośrodkowym układzie nerwowym, jak i w zwojach autonomicznego układu nerwowego oraz w złączu nerwowo-mięśniowym.
W ośrodkowym układzie nerwowym działanie nikotynowe obejmuje stymulację kognitywną, poprawę koncentracji, redukcję apetytu oraz wywoływanie uczucia przyjemności poprzez aktywację układu nagrody. Te efekty są podstawą rozwoju uzależnienia od nikotyny zawartej w wyrobach tytoniowych.
W obwodowym układzie nerwowym działanie nikotynowe manifestuje się jako pobudzenie zwojów autonomicznych, co prowadzi do złożonych efektów obejmujących przyspieszenie akcji serca, wzrost ciśnienia tętniczego, zwiększenie motoryki przewodu pokarmowego oraz wzmożone wydzielanie gruczołów egzokrynnych. W wyższych dawkach nikotyna może powodować depolaryzację złącza nerwowo-mięśniowego, prowadząc początkowo do drżeń mięśniowych, a następnie do paraliżu.
Leki wywołujące działanie nikotynowe, takie jak wareniklina, są stosowane w terapii uzależnienia od nikotyny. Z kolei substancje blokujące receptory nikotynowe (np. tubokuraryna) znajdują zastosowanie jako środki zwiotczające mięśnie szkieletowe w anestezjologii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Mytelase
Preparat Mytelase zawierający chlorek ambenoniowy w dawce 10 mg wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z astmą oskrzelową, chorobą Parkinsona, mechaniczną niedrożnością przewodu pokarmowego i dróg moczowych, bradykardią oraz zaburzeniami przewodnictwa serca. Mechanizm działania leku, polegający na stymulacji receptorów muskarynowych, może nasilać objawy tych schorzeń, zwłaszcza ryzyko skurczu oskrzeli, nasilenia objawów cholinergicznych, zwiększonej perystaltyki oraz zwolnienia akcji serca. Wskazane jest intensywne monitorowanie pacjentów z zaburzeniami rytmu serca podczas terapii Mytelase, aby zapobiec powikłaniom kardiologicznym.
astma oskrzelowa, bradykardia, chlorek ambenoniowy, choroba Parkinsona, drżenia pęczkowe mięśni, dysfagia, działanie nikotynowe, interakcje farmakodynamiczne, mięśnie gładkie, niedobór laktazy, niedrożność dróg moczowych, niedrożność przewodu pokarmowego, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, objawy cholinergiczne, perystaltyka, porażenie mięśni szkieletowych, receptor, receptor muskarynowy, skurcz oskrzeli, zaburzenia przewodnictwa serca, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia wchłaniania glukozy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Mytelase 10 mg
Ambenoniowy chlorek (Mytelase 10 mg) wykazuje działania niepożądane wynikające z jego wpływu na receptory muskarynowe i nikotynowe. Działania muskarynowe manifestują się głównie objawami ze strony układu pokarmowego (skurcze jelitowe, nudności, wymioty, biegunka), nadmiernym wydzielaniem śliny, śluzu w drogach oddechowych oraz łzawieniem, a także zwężeniem źrenic (miozą), co może prowadzić do zaburzeń widzenia. Działania nikotynowe obejmują skurcze i drżenia mięśni szkieletowych. Ponadto, lek może powodować bradykardię (poniżej 60 uderzeń/min) oraz zaburzenia przewodnictwa sercowego, co wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego. Bardzo rzadko obserwuje się ogólne złe samopoczucie z lękiem i zawrotami głowy.
ambenoniowy chlorek, arytmia, atropina, bradykardia, drżenie mięśni szkieletowych, działanie muskarynowe, działanie nikotynowe, hipersaliwacja, mioza, receptor muskarynowy, receptor nikotynowy, skurcz jelitowy, skurcz mięśniowy, układ cholinergiczny, wydzielanie śluzu, zaburzenie przewodnictwa serca, zaburzenie wodno-elektrolitowe, zwężenie źrenicy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Rivaldo 6 mg
Przedawkowanie rywastygminy, inhibitora acetylocholinoesterazy o okresie półtrwania około 1 godziny i hamowaniu enzymu do 9 godzin, prowadzi do nadmiernej stymulacji układu cholinergicznego. Objawy przedawkowania dzielą się na muskarynowe (umiarkowane zatrucie) obejmujące m.in. zwężenie źrenic, bradykardię, skurcz oskrzeli, nadmierne pocenie, mimowolne oddawanie moczu i stolca oraz nikotynowe (ciężkie zatrucie) manifestujące się osłabieniem mięśni, drżeniem pęczkowym, drgawkami i zatrzymaniem oddychania, które może być śmiertelne. Dodatkowo obserwuje się objawy takie jak zawroty głowy, bóle głowy, senność, stany splątania, nadciśnienie i omamy. W większości przypadków przedawkowanie przebiega bezobjawowo lub z łagodnymi symptomami, umożliwiając kontynuację terapii po 24-godzinnej przerwie.
acetylocholinoesteraza, atropina, bradykardia, drgawka, drżenie pęczkowe mięśni, działanie muskarynowe, działanie nikotynowe, inhibitor acetylocholinoesterazy, leczenie objawowe, lek przeciwwymiotny, nadciśnienie, niedociśnienie, okres półtrwania w osoczu, omam, receptor muskarynowy, receptor nikotynowy, Rivaldo, rywastygmina, siarczan atropiny, skopolamina, skurcz oskrzeli, stan splątania, układ cholinergiczny, zaburzenie trawienne, zatrzymanie oddychania, zwężenie źrenic - Leksykon substancji czynnych
Distygmina – Działania niepożądane
Distygmina, aktywny składnik leku Ubretid, jest inhibitorem acetylocholinoesterazy, którego działania niepożądane mają głównie charakter muskarynowy, a rzadziej nikotynowy, i są ściśle zależne od dawki. Do najczęstszych objawów należą nudności, wymioty, biegunka, nadmierna potliwość oraz bradykardia (występująca bardzo często, ≥1/10), co jest typowe dla inhibitorów acetylocholinoesterazy. Działania muskarynowe, takie jak zwężenie źrenic i nadmierne łzawienie (często, ≥1/100 do <1/10), mogą być łagodzone atropiną. Jednakże działania nikotynowe, w tym drżenia mięśniowe, kurcze, osłabienie i porażenie mięśni (rzadko, ≥1/10 000 do <1/1 000), nie reagują na atropinę i wymagają różnicowania z miastenią. Szczególnie niebezpieczne są powikłania kardiologiczne, takie jak bradykardia (bardzo często), częstoskurcz komorowy (rzadko), migotanie przedsionków, dławica piersiowa i zatrzymanie akcji serca (bardzo rzadko), które mogą prowadzić do zagrażających życiu zdarzeń, zwłaszcza w okresie pooperacyjnym.
atropina, biegunka, blokada nerwowo-mięśniowa, ból brzucha, ból głowy, bradykardia, częstoskurcz komorowy, distygmina, dławica piersiowa, drżenie mięśniowe, dysfagia, dystrofia mięśniowa, działanie antycholinergiczne, działanie muskarynowe, działanie nikotynowe, inhibitor acetylocholinoesterazy, kurcz mięśniowy, łzawienie, miastenia, migotanie przedsionków, nadmierna potliwość, napad kloniczno-toniczny, niedociśnienie tętnicze, niedrożność dróg oddechowych, niepokój ruchowy, nietrzymanie moczu, nudności, osłabienie mięśni, perystaltyka, porażenie mięśni, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, wydzielanie śliny, wydzielina oskrzelowa, wymioty, zaburzenie akomodacji, zaburzenie miesiączkowania, zaburzenie mowy, zatrzymanie akcji serca, zawrót głowy, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Przedawkowanie – Rivastigmin Orion 1,5 mg
Przedawkowanie rywastygminy prowadzi do nadmiernej stymulacji układu cholinergicznego, manifestującej się objawami muskarynowymi przy umiarkowanym zatruciu, takimi jak mioza, zaczerwienienie twarzy, bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka, bradykardia (<60 uderzeń/min), skurcz oskrzeli, nadmierna potliwość, mimowolne oddawanie moczu/stolca, łzawienie i ślinotok. W cięższych przypadkach pojawiają się objawy nikotynowe, w tym osłabienie mięśni, drżenie pęczkowe, drgawki oraz zatrzymanie oddychania, które może być śmiertelne. Dodatkowo zgłaszano zawroty głowy, bóle głowy, senność, stany splątania, nadciśnienie, omamy i ogólne złe samopoczucie. Okres półtrwania rywastygminy w osoczu wynosi około 1 godziny, natomiast hamowanie acetylocholinoesterazy utrzymuje się do 9 godzin.
acetylocholinoesteraza, atropina, bradykardia, drgawki, drżenie pęczkowe, działanie muskarynowe, działanie nikotynowe, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwwymiotny, mioza, nadciśnienie tętnicze, nadpotliwość, nietrzymanie moczu, okres półtrwania, omamy, receptor muskarynowy, skopolamina, skurcz oskrzeli, ślinotok, stan splątania, układ cholinergiczny, wentylacja mechaniczna, zaburzenia przewodu pokarmowego, zatrzymanie oddychania, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Mestinon 60 mg
Przedawkowanie pirydostygminy bromku, substancji czynnej leku Mestinon, prowadzi do przełomu cholinergicznego, zagrażającego życiu stanu wymagającego natychmiastowej interwencji. Mechanizm toksyczności opiera się na hamowaniu acetylocholinesterazy, co skutkuje nadmiernym nagromadzeniem acetylocholiny i stymulacją receptorów muskarynowych oraz nikotynowych. Objawy obejmują układ pokarmowy (skurcze brzucha, biegunka, nudności, wymioty), oddechowy (wzmożone wydzielanie śluzu, skurcz oskrzeli, ryzyko niewydolności oddechowej), gruczoły wydzielnicze (nadmierna potliwość, ślinienie), narząd wzroku (mioza), mięśnie (skurcze, drżenie, osłabienie, porażenie prowadzące do bezdechu), układ sercowo-naczyniowy (bradyarytmia, niedociśnienie, zapaść) oraz ośrodkowy układ nerwowy (pobudzenie, splątanie, drgawki, śpiączka). Nasilenie objawów może być od łagodnego do zagrażającego życiu.
acetylocholina, acetylocholinesteraza, atropina, bezdech, bradyarytmia, działanie muskarynowe, działanie nikotynowe, fascykulacje, mioza, niedociśnienie tętnicze, niedotlenienie mózgu, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, omamy wzrokowe, perystaltyka, pirydostygmina bromek, porażenie mięśni, przełom cholinergiczny, receptory muskarynowe i nikotynowe, skurcz brzucha, skurcz mięśni, skurcz oskrzeli, stan splątania, synapsy cholinergiczne, sztuczna wentylacja płuc, wydzielanie śluzu oskrzelowego, zapaść sercowo-naczyniowa - Leksykon substancji czynnych
Ambenonium – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Chlorek ambenoniowy (Mytelase) wykazuje działanie cholinergiczne, co wymaga ostrożności podczas terapii, zwłaszcza u pacjentów z astmą oskrzelową, chorobą Parkinsona, mechaniczną niedrożnością przewodu pokarmowego i dróg moczowych, bradykardią oraz zaburzeniami przewodnictwa przedsionkowo-komorowego. Lek może nasilać skurcz oskrzeli, zwiększać perystaltykę jelit, pogarszać objawy Parkinsona oraz zwalniać rytm serca, co wymaga ścisłego monitorowania funkcji układu sercowo-naczyniowego, szczególnie u osób z istniejącymi zaburzeniami rytmu.
astma oskrzelowa, bradykardia, chlorek ambenoniowy, choroba Parkinsona, drżenie pęczkowe mięśni, działanie cholinergiczne, działanie muskarynowe, działanie nikotynowe, lek atropinowy, lek blokujący zwoje autonomiczne, mekamylamina, Mytelase, niedobór laktazy, niedrożność dróg moczowych, niedrożność przewodu pokarmowego, nietolerancja galaktozy, perystaltyka jelit, porażenie mięśni szkieletowych, przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, skurcz oskrzeli, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie przewodnictwa serca, zaburzenie wchłaniania glukozy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Rywastygmina Aurovitas 9,5 mg/24 h
Przedawkowanie rywastygminy w systemie transdermalnym, szczególnie przy jednoczesnym zastosowaniu kilku plastrów, prowadzi do nasilenia działania cholinergicznego leku. Plaster Rywastygmina Aurovitas 9,5 mg/24 h zawiera 18 mg substancji czynnej na 10 cm², z której uwalniane jest 9,5 mg rywastygminy na dobę. Objawy przedawkowania dzielą się na muskarynowe (mioza, bradykardia, skurcz oskrzeli, nadmierne pocenie, nudności, biegunka) oraz nikotynowe (osłabienie mięśni, drgania, drgawki, zatrzymanie oddychania). Dodatkowo mogą wystąpić objawy ze strony OUN, takie jak zawroty głowy, stany splątania, omamy oraz nadciśnienie tętnicze. Nasilenie objawów waha się od umiarkowanego do bardzo ciężkiego, z potencjalnym zagrożeniem życia w przypadku porażenia mięśni oddechowych.
ból głowy, bradykardia, drgawki, drżenie, działanie cholinergiczne, działanie muskarynowe, działanie nikotynowe, fascykulacje, inhibitor acetylocholinoesterazy, lek przeciwwymiotny, mioza, nadciśnienie tętnicze, nadmierna potliwość, nadmierne wydzielanie śliny, nietrzymanie moczu, okres półtrwania, omamy, osłabienie mięśniowe, parametr farmakokinetyczny, przedawkowanie rywastygminy, siarczan atropiny, skurcz oskrzeli, stan splątania, system transdermalny, zaczerwienienie twarzy, zatrzymanie oddychania, zawroty głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Ubretid 5 mg
Distygmina bromek, jako inhibitor acetylocholinoesterazy o działaniu cholinergicznym, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą znacząco modyfikować jej efektywność terapeutyczną oraz profil bezpieczeństwa. Leki o działaniu przeciwcholinergicznym, takie jak atropina i jej pochodne, trój- i czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki, a także beta-adrenolityki i niektóre leki antyarytmiczne (chinidyna, prokainamid, propafenon) antagonizują działanie muskarynowe distygminy, co może prowadzić do osłabienia jej efektów klinicznych i maskowania objawów przedawkowania. Szczególnie istotne jest unikanie łączenia distygminy z depolaryzującymi lekami zwiotczającymi mięśnie (np. suksametonium, dekametonium) ze względu na ryzyko wydłużenia ich działania oraz z niedepolaryzującymi lekami zwiotczającymi (pochodne kurary), których działanie jest antagonizowane przez distygminę. W przypadku stosowania glikokortykosteroidów i leków miejscowo znieczulających (prokaina, chinina, chinidyna, chlorochina) obserwuje się osłabienie działania distygminy, co u pacjentów z miastenią gravis może wymagać korekty dawki i ścisłego monitorowania klinicznego.
acetylocholina, antybiotyk aminoglikozydowy, atropina, beta-adrenolityk, bradykardia, dekametonium, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dipirydamol, distygmina bromek, działanie cholinergiczne, działanie muskarynowe, działanie nikotynowe, działanie przeciwcholinergiczne, glikokortykosteroid, inhibitor esterazy, kanamycyna, lek antyarytmiczny, lek przeciwhistaminowy, leki cholinolityczne, leki przeciwdepresyjne, leki zwiotczające mięśnie, miastenia, miastenia gravis, neomycyna, neuroleptyk, niedepolaryzujące leki zwiotczające, niedociśnienie tętnicze, parasympatykomimetyk, przełom cholinergiczny, przewód pokarmowy, przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, siarczan atropiny, streptomycyna, suksametonium, zaburzenia przewodnictwa nerwowo-mięśniowego