Interakcje
Eszopiklon

Interakcje substancji z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Eszopiklon, aktywna substancja zawarta w produktach Esogno, wchodzi w liczne interakcje z innymi produktami leczniczymi i substancjami, które mogą znacząco wpływać na jego działanie farmakologiczne oraz profil bezpieczeństwa. Interakcje te są uwarunkowane głównie szlakami metabolicznymi eszopiklonu oraz jego działaniem depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). ¹

Interakcje farmakodynamiczne

Eszopiklon wykazuje szereg interakcji farmakodynamicznych z innymi substancjami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy. W połączeniu z tymi substancjami może dochodzić do nasilenia działania sedatywnego i depresyjnego na OUN. ²

Istotne interakcje farmakodynamiczne eszopiklonu obejmują:

• Leki przeciwpsychotyczne – łączne stosowanie z eszopiklonem może prowadzić do nasilenia sedacji ośrodkowej
• Leki przeciwlękowe – nasilenie działania uspokajającego
• Leki zwiotczające mięśnie – potencjalizacja efektu depresyjnego na OUN
• Leki przeciwpadaczkowe – wzmocnienie działania sedatywnego
• Uspokajające leki przeciwhistaminowe – nasilenie sedacji
• Olanzapina – przy jednoczesnym stosowaniu może być konieczna redukcja dawki eszopiklonu

³

Interakcje farmakokinetyczne

Metabolizm eszopiklonu przebiega głównie przy udziale enzymu CYP3A4, z dodatkowym udziałem CYP2E1. Substancje modyfikujące aktywność tych enzymów mogą istotnie wpływać na stężenia eszopiklonu w organizmie. ⁴

Inhibitory CYP3A4 mogą zwiększać ekspozycję na eszopiklon:

• Ketokonazol (400 mg/dobę przez 5 dni) – zwiększa ekspozycję na eszopiklon około dwukrotnie
• Azolowe leki przeciwgrzybicze – oczekiwany efekt podobny do ketokonazolu
• Antybiotyki makrolidowe – prawdopodobne zwiększenie stężenia eszopiklonu
• Sok grejpfrutowy – możliwe zwiększenie stężenia eszopiklonu

⁵

Przy jednoczesnym stosowaniu eszopiklonu z inhibitorami CYP3A4 może być konieczne zmniejszenie dawki eszopiklonu z uwagi na nasilenie działania nasennego. U osób w podeszłym wieku stosujących silne inhibitory CYP3A4, eszopiklon jest przeciwwskazany. ⁶

Induktory CYP3A4 mogą znacząco zmniejszać stężenie eszopiklonu:

• Ryfampicyna – zmniejsza ekspozycję na racemiczny zopiklon o około 80%
• Karbamazepina – może znacząco obniżać stężenie eszopiklonu
• Fenytoina – potencjalne zmniejszenie stężenia eszopiklonu
• Ziele dziurawca – możliwe zmniejszenie efektywności eszopiklonu

⁷

Interakcje z lekami przeciwdepresyjnymi

Badania wykazały, że eszopiklon nie wchodzi w istotne klinicznie interakcje z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Jednoczesne podawanie eszopiklonu z fluoksetyną lub escitalopramem u pacjentów z zaburzeniami nastroju nie wpływało niekorzystnie na farmakodynamikę eszopiklonu ani leków przeciwdepresyjnych. ⁸

Interakcje z innymi lekami

Eszopiklon nie wpływa na profil farmakokinetyczny i farmakodynamiczny następujących leków:

• Paroksetyna – brak istotnego wpływu na parametry farmakokinetyczne i farmakodynamiczne
• Digoksyna – brak wpływu na profil farmakokinetyczny
• Warfaryna – brak istotnych interakcji farmakokinetycznych
• Lorazepam – brak wpływu na profil farmakodynamiczny

⁹

Interakcje z benzodiazepinami i opioidami

Szczególnie niebezpieczne są interakcje eszopiklonu z benzodiazepinami lub substancjami o działaniu podobnym do benzodiazepin, w tym z opioidami. Jednoczesne stosowanie tych substancji może:

• Nasilać działanie euforyczne
• Prowadzić do zwiększenia uzależnienia fizycznego
• Zwiększać ryzyko wystąpienia uspokojenia polekowego
• Powodować depresję oddechową
• W skrajnych przypadkach prowadzić do śpiączki i zgonu

¹⁰

Ze względu na powyższe ryzyko, dawkowanie i okres jednoczesnego stosowania eszopiklonu z opioidami powinny być ściśle ograniczone. ¹¹

Interakcje z alkoholem

Spożywanie alkoholu podczas terapii eszopiklonem jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie alkoholu z eszopiklonem prowadzi do znaczącego wzmocnienia działania uspokajającego eszopiklonu. ¹²

Mechanizm tej interakcji polega na synergistycznym działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy. Zarówno eszopiklon, jak i alkohol działają jako depresanty OUN, co w przypadku ich jednoczesnego zastosowania prowadzi do:

• Nasilenia działania sedatywnego
• Zwiększonego ryzyka zaburzeń psychomotorycznych
• Pogorszenia funkcji poznawczych
• Zwiększonego ryzyka wystąpienia niepamięci następczej
• Potencjalnego ryzyka depresji oddechowej

¹³

Pacjenci przyjmujący eszopiklon powinni być szczegółowo poinformowani o ryzyku związanym z jednoczesnym spożywaniem alkoholu i bezwzględnie zakazem prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn pod wpływem leku, a szczególnie w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu. ¹⁴

Tabela interakcji eszopiklonu