Interakcje leku
Esogno 2 mg
Eszopiklon (Esogno) w dawkach 1 mg, 2 mg i 3 mg jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4, z udziałem CYP2E1, co powoduje liczne interakcje farmakokinetyczne. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (400 mg/dobę przez 5 dni), azolowe leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe oraz sok grejpfrutowy, mogą podwoić ekspozycję na eszopiklon, co wymaga zmniejszenia dawki, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku, gdzie stosowanie jest przeciwwskazane. Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca, mogą obniżyć stężenie eszopiklonu nawet o 80%, osłabiając jego działanie. Eszopiklon wykazuje również istotne interakcje farmakodynamiczne z lekami depresyjnymi na OUN, w tym z lekami przeciwpsychotycznymi (np. olanzapiną), przeciwlękowymi, zwiotczającymi mięśnie, przeciwpadaczkowymi oraz uspokajającymi przeciwhistaminowymi, zwiększając ryzyko nadmiernej sedacji i wymagając ostrożności oraz ewentualnej korekty dawki.
- Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
- Interakcje z inhibitorami i induktorami CYP3A4
- Interakcje z substancjami depresyjnymi ośrodkowego układu nerwowego
- Interakcje z lekami opioidowymi
- Interakcje z benzodiazepinami
- Brak istotnych interakcji
- Interakcje eszopiklonu z alkoholem
- Tabela interakcji eszopiklonu
Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Eszopiklon (Esogno) jako substancja aktywna wchodząca w skład leku Esogno w dawkach 1 mg, 2 mg oraz 3 mg, wykazuje liczne interakcje z innymi produktami leczniczymi, substancjami psychoaktywnymi oraz pokarmami. Interakcje te mają istotne znaczenie kliniczne i mogą znacząco wpływać na skuteczność terapii oraz profil bezpieczeństwa pacjenta.1
Interakcje z inhibitorami i induktorami CYP3A4
Metabolizm eszopiklonu zachodzi głównie za pośrednictwem enzymu CYP3A4, z dodatkowym udziałem CYP2E1. Z tego powodu substancje wpływające na aktywność tych enzymów mogą istotnie modyfikować stężenie eszopiklonu w organizmie.2
W przypadku jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP3A4, takich jak ketokonazol (400 mg/dobę przez 5 dni), zaobserwowano około dwukrotne zwiększenie ekspozycji na eszopiklon. Podobnego efektu należy spodziewać się przy jednoczesnym stosowaniu innych silnych inhibitorów CYP3A4, do których należą:3
- Azolowe leki przeciwgrzybicze
- Antybiotyki makrolidowe
- Sok grejpfrutowy
Podczas jednoczesnego stosowania eszopiklonu z inhibitorami CYP3A4 może być konieczne zmniejszenie dawki eszopiklonu ze względu na nasilenie jego działania nasennego.4
Należy podkreślić, że u osób w podeszłym wieku stosujących silne inhibitory CYP3A4, eszopiklon jest przeciwwskazany.5
Z kolei induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, mogą znacząco zmniejszać stężenie eszopiklonu w organizmie. Wykazano, że ekspozycja na racemiczny zopiklon (związek strukturalnie podobny do eszopiklonu) była zmniejszona o 80% przy jednoczesnym stosowaniu ryfampicyny. Podobnego efektu należy oczekiwać w przypadku eszopiklonu stosowanego jednocześnie z innymi silnymi induktorami enzymów cytochromu P450, takimi jak:6
- Karbamazepina
- Fenytoina
- Ziele dziurawca
Interakcje z substancjami depresyjnymi ośrodkowego układu nerwowego
Eszopiklon może wchodzić w istotne interakcje z substancjami wykazującymi działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). W skojarzeniu z takimi substancjami może wystąpić nasilenie sedacji ośrodkowej.7
Do leków, które mogą wchodzić w takie interakcje z eszopiklonem należą:
- Leki przeciwpsychotyczne – przy jednoczesnym stosowaniu z olanzapiną może być konieczne zmniejszenie dawki eszopiklonu8
- Leki przeciwlękowe – zwiększają ryzyko nadmiernej sedacji
- Leki zwiotczające mięśnie – zwiększają ryzyko nadmiernej sedacji
- Leki przeciwpadaczkowe – zwiększają ryzyko nadmiernej sedacji
- Uspokajające leki przeciwhistaminowe – zwiększają ryzyko nadmiernej sedacji
Interakcje z lekami opioidowymi
Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie eszopiklonu z opioidami. Taka kombinacja może prowadzić do zwiększonego ryzyka wystąpienia uspokojenia polekowego, depresji oddechowej, śpiączki, a nawet zgonu z powodu addytywnego działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy.9
W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania eszopiklonu z opioidami, dawkowanie i okres jednoczesnego stosowania powinny być ściśle ograniczone.10
Interakcje z benzodiazepinami
Jednoczesne stosowanie eszopiklonu z benzodiazepinami lub substancjami o działaniu podobnym do benzodiazepin, w tym z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, może nasilać ich działanie euforyczne i prowadzić do zwiększenia uzależnienia fizycznego.11
Brak istotnych interakcji
Badania wykazały, że eszopiklon nie wpływa na profil farmakokinetyczny i farmakodynamiczny niektórych produktów leczniczych. Nie zaobserwowano istotnych interakcji z:12
- Paroksetyną
- Digoksyną
- Warfaryną
- Lorazepamem (w odniesieniu do profilu farmakodynamicznego)
Co więcej, u pacjentów z zaburzeniami nastroju jednoczesne podawanie eszopiklonu z lekami przeciwdepresyjnymi takimi jak fluoksetyna lub escitalopram nie miało niekorzystnego wpływu na farmakodynamikę eszopiklonu lub przeciwdepresyjnego produktu leczniczego.13
Interakcje eszopiklonu z alkoholem
Jednoczesne spożywanie alkoholu i eszopiklonu jest zdecydowanie przeciwwskazane. Należy bezwzględnie unikać spożywania alkoholu podczas stosowania eszopiklonu, ponieważ alkohol może znacząco wzmacniać uspokajające działanie eszopiklonu.14
Interakcja eszopiklonu z alkoholem może prowadzić do:
- Nadmiernej sedacji
- Zaburzeń koordynacji psychoruchowej
- Zaburzeń równowagi
- Zwiększonego ryzyka upadków
- Zaburzeń pamięci
- Depresji oddechowej w przypadku przyjęcia większych dawek obu substancji
Pacjenci powinni być wyraźnie poinformowani o zakazie spożywania alkoholu przez cały okres stosowania eszopiklonu oraz o konieczności zachowania odpowiedniego odstępu czasowego między zaprzestaniem terapii eszopiklonem a spożyciem alkoholu.
Tabela interakcji eszopiklonu
| Grupa leków/substancji | Przykłady | Rodzaj interakcji | Poziom istotności | Zalecenia |
|---|---|---|---|---|
| Inhibitory CYP3A4 | Ketokonazol, inne azolowe leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe, sok grejpfrutowy | Zwiększenie stężenia eszopiklonu (ok. 2-krotnie), nasilenie działania nasennego | Wysoki | Zmniejszenie dawki eszopiklonu; u osób w podeszłym wieku – przeciwwskazane |
| Induktory CYP3A4 | Ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, ziele dziurawca | Zmniejszenie stężenia eszopiklonu (do 80%), osłabienie działania | Wysoki | Monitorowanie skuteczności eszopiklonu, ew. dostosowanie dawki |
| Alkohol | Wszystkie napoje alkoholowe | Nasilenie działania uspokajającego | Wysoki | Bezwzględnie unikać jednoczesnego stosowania |
| Opioidy | Morfina, fentanyl, tramadol, oksykodon | Addytywne działanie depresyjne na OUN, ryzyko depresji oddechowej, śpiączki i zgonu | Bardzo wysoki | Ostrożne dawkowanie, ograniczony czas jednoczesnego stosowania |
| Leki przeciwpsychotyczne | Olanzapina | Nasilenie sedacji ośrodkowej | Wysoki | Zmniejszenie dawki eszopiklonu |
| Leki przeciwlękowe | Benzodiazepiny | Nasilenie sedacji ośrodkowej, zwiększone ryzyko uzależnienia | Wysoki | Unikać jednoczesnego stosowania |
| Leki zwiotczające mięśnie | Baklofen, tyzanidyna | Nasilenie sedacji ośrodkowej | Średni | Ostrożne stosowanie, ew. zmniejszenie dawki eszopiklonu |
| Leki przeciwpadaczkowe | Karbamazepina, fenytoina, fenobarbital | Nasilenie sedacji ośrodkowej + potencjalna indukcja metabolizmu eszopiklonu | Średni do wysokiego | Monitorowanie skuteczności i działań niepożądanych |
| Uspokajające leki przeciwhistaminowe | Hydroksyzyna, prometazyna | Nasilenie sedacji ośrodkowej | Średni | Ostrożne stosowanie, ew. zmniejszenie dawki eszopiklonu |
| Leki przeciwdepresyjne SSRI | Fluoksetyna, escitalopram | Brak istotnych interakcji | Niski | Brak szczególnych zaleceń |
| Leki kardiologiczne | Digoksyna, warfaryna | Brak istotnych interakcji | Niski | Brak szczególnych zaleceń |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania