Interakcje leku
Esogno 2 mg

Eszopiklon (Esogno) w dawkach 1 mg, 2 mg i 3 mg jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4, z udziałem CYP2E1, co powoduje liczne interakcje farmakokinetyczne. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (400 mg/dobę przez 5 dni), azolowe leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe oraz sok grejpfrutowy, mogą podwoić ekspozycję na eszopiklon, co wymaga zmniejszenia dawki, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku, gdzie stosowanie jest przeciwwskazane. Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca, mogą obniżyć stężenie eszopiklonu nawet o 80%, osłabiając jego działanie. Eszopiklon wykazuje również istotne interakcje farmakodynamiczne z lekami depresyjnymi na OUN, w tym z lekami przeciwpsychotycznymi (np. olanzapiną), przeciwlękowymi, zwiotczającymi mięśnie, przeciwpadaczkowymi oraz uspokajającymi przeciwhistaminowymi, zwiększając ryzyko nadmiernej sedacji i wymagając ostrożności oraz ewentualnej korekty dawki.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Eszopiklon (Esogno) jako substancja aktywna wchodząca w skład leku Esogno w dawkach 1 mg, 2 mg oraz 3 mg, wykazuje liczne interakcje z innymi produktami leczniczymi, substancjami psychoaktywnymi oraz pokarmami. Interakcje te mają istotne znaczenie kliniczne i mogą znacząco wpływać na skuteczność terapii oraz profil bezpieczeństwa pacjenta.1

Interakcje z inhibitorami i induktorami CYP3A4

Metabolizm eszopiklonu zachodzi głównie za pośrednictwem enzymu CYP3A4, z dodatkowym udziałem CYP2E1. Z tego powodu substancje wpływające na aktywność tych enzymów mogą istotnie modyfikować stężenie eszopiklonu w organizmie.2

W przypadku jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP3A4, takich jak ketokonazol (400 mg/dobę przez 5 dni), zaobserwowano około dwukrotne zwiększenie ekspozycji na eszopiklon. Podobnego efektu należy spodziewać się przy jednoczesnym stosowaniu innych silnych inhibitorów CYP3A4, do których należą:3

  • Azolowe leki przeciwgrzybicze
  • Antybiotyki makrolidowe
  • Sok grejpfrutowy

Podczas jednoczesnego stosowania eszopiklonu z inhibitorami CYP3A4 może być konieczne zmniejszenie dawki eszopiklonu ze względu na nasilenie jego działania nasennego.4

Należy podkreślić, że u osób w podeszłym wieku stosujących silne inhibitory CYP3A4, eszopiklon jest przeciwwskazany.5

Z kolei induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, mogą znacząco zmniejszać stężenie eszopiklonu w organizmie. Wykazano, że ekspozycja na racemiczny zopiklon (związek strukturalnie podobny do eszopiklonu) była zmniejszona o 80% przy jednoczesnym stosowaniu ryfampicyny. Podobnego efektu należy oczekiwać w przypadku eszopiklonu stosowanego jednocześnie z innymi silnymi induktorami enzymów cytochromu P450, takimi jak:6

  • Karbamazepina
  • Fenytoina
  • Ziele dziurawca

Interakcje z substancjami depresyjnymi ośrodkowego układu nerwowego

Eszopiklon może wchodzić w istotne interakcje z substancjami wykazującymi działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). W skojarzeniu z takimi substancjami może wystąpić nasilenie sedacji ośrodkowej.7

Do leków, które mogą wchodzić w takie interakcje z eszopiklonem należą:

  • Leki przeciwpsychotyczne – przy jednoczesnym stosowaniu z olanzapiną może być konieczne zmniejszenie dawki eszopiklonu8
  • Leki przeciwlękowe – zwiększają ryzyko nadmiernej sedacji
  • Leki zwiotczające mięśnie – zwiększają ryzyko nadmiernej sedacji
  • Leki przeciwpadaczkowe – zwiększają ryzyko nadmiernej sedacji
  • Uspokajające leki przeciwhistaminowe – zwiększają ryzyko nadmiernej sedacji

Interakcje z lekami opioidowymi

Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie eszopiklonu z opioidami. Taka kombinacja może prowadzić do zwiększonego ryzyka wystąpienia uspokojenia polekowego, depresji oddechowej, śpiączki, a nawet zgonu z powodu addytywnego działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy.9

W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania eszopiklonu z opioidami, dawkowanie i okres jednoczesnego stosowania powinny być ściśle ograniczone.10

Interakcje z benzodiazepinami

Jednoczesne stosowanie eszopiklonu z benzodiazepinami lub substancjami o działaniu podobnym do benzodiazepin, w tym z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, może nasilać ich działanie euforyczne i prowadzić do zwiększenia uzależnienia fizycznego.11

Brak istotnych interakcji

Badania wykazały, że eszopiklon nie wpływa na profil farmakokinetyczny i farmakodynamiczny niektórych produktów leczniczych. Nie zaobserwowano istotnych interakcji z:12

  • Paroksetyną
  • Digoksyną
  • Warfaryną
  • Lorazepamem (w odniesieniu do profilu farmakodynamicznego)

Co więcej, u pacjentów z zaburzeniami nastroju jednoczesne podawanie eszopiklonu z lekami przeciwdepresyjnymi takimi jak fluoksetyna lub escitalopram nie miało niekorzystnego wpływu na farmakodynamikę eszopiklonu lub przeciwdepresyjnego produktu leczniczego.13

Interakcje eszopiklonu z alkoholem

Jednoczesne spożywanie alkoholu i eszopiklonu jest zdecydowanie przeciwwskazane. Należy bezwzględnie unikać spożywania alkoholu podczas stosowania eszopiklonu, ponieważ alkohol może znacząco wzmacniać uspokajające działanie eszopiklonu.14

Interakcja eszopiklonu z alkoholem może prowadzić do:

  • Nadmiernej sedacji
  • Zaburzeń koordynacji psychoruchowej
  • Zaburzeń równowagi
  • Zwiększonego ryzyka upadków
  • Zaburzeń pamięci
  • Depresji oddechowej w przypadku przyjęcia większych dawek obu substancji

Pacjenci powinni być wyraźnie poinformowani o zakazie spożywania alkoholu przez cały okres stosowania eszopiklonu oraz o konieczności zachowania odpowiedniego odstępu czasowego między zaprzestaniem terapii eszopiklonem a spożyciem alkoholu.

Tabela interakcji eszopiklonu

Grupa leków/substancji Przykłady Rodzaj interakcji Poziom istotności Zalecenia
Inhibitory CYP3A4 Ketokonazol, inne azolowe leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe, sok grejpfrutowy Zwiększenie stężenia eszopiklonu (ok. 2-krotnie), nasilenie działania nasennego Wysoki Zmniejszenie dawki eszopiklonu; u osób w podeszłym wieku – przeciwwskazane
Induktory CYP3A4 Ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, ziele dziurawca Zmniejszenie stężenia eszopiklonu (do 80%), osłabienie działania Wysoki Monitorowanie skuteczności eszopiklonu, ew. dostosowanie dawki
Alkohol Wszystkie napoje alkoholowe Nasilenie działania uspokajającego Wysoki Bezwzględnie unikać jednoczesnego stosowania
Opioidy Morfina, fentanyl, tramadol, oksykodon Addytywne działanie depresyjne na OUN, ryzyko depresji oddechowej, śpiączki i zgonu Bardzo wysoki Ostrożne dawkowanie, ograniczony czas jednoczesnego stosowania
Leki przeciwpsychotyczne Olanzapina Nasilenie sedacji ośrodkowej Wysoki Zmniejszenie dawki eszopiklonu
Leki przeciwlękowe Benzodiazepiny Nasilenie sedacji ośrodkowej, zwiększone ryzyko uzależnienia Wysoki Unikać jednoczesnego stosowania
Leki zwiotczające mięśnie Baklofen, tyzanidyna Nasilenie sedacji ośrodkowej Średni Ostrożne stosowanie, ew. zmniejszenie dawki eszopiklonu
Leki przeciwpadaczkowe Karbamazepina, fenytoina, fenobarbital Nasilenie sedacji ośrodkowej + potencjalna indukcja metabolizmu eszopiklonu Średni do wysokiego Monitorowanie skuteczności i działań niepożądanych
Uspokajające leki przeciwhistaminowe Hydroksyzyna, prometazyna Nasilenie sedacji ośrodkowej Średni Ostrożne stosowanie, ew. zmniejszenie dawki eszopiklonu
Leki przeciwdepresyjne SSRI Fluoksetyna, escitalopram Brak istotnych interakcji Niski Brak szczególnych zaleceń
Leki kardiologiczne Digoksyna, warfaryna Brak istotnych interakcji Niski Brak szczególnych zaleceń
  1. 11.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl