Esogno – Tabletki powlekane

Esogno
Tabletki powlekane, 2 mg

Produkt leczniczy zawiera eszopiklon w dawkach 1 mg, 2 mg lub 3 mg w postaci tabletek powlekanych. Stosowany jest głównie w leczeniu bezsenności u dorosłych, zwykle przez krótki czas. Lek należy stosować tylko w przypadku ciężkich zaburzeń snu, które znacząco pogarszają jakość życia lub powodują skrajne cierpienie pacjenta. W składzie znajdują się również substancje pomocnicze, które wspomagają działanie głównego składnika.

Pobierz ChPL PDF Esogno – Tabletki powlekane – 2 mg

Rozdziały

Wskazania

bezsenność

Substancja czynna

eszopiklon

Kategoria leku

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Esogno (eszopiklon) jest dostępny w dawkach 1 mg, 2 mg i 3 mg w formie tabletek powlekanych, stosowanych doustnie jednorazowo bezpośrednio przed snem. Dawka początkowa u dorosłych wynosi 1 mg, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 3 mg, przy czym należy stosować najniższą skuteczną dawkę. U pacjentów ≥65 lat dawka maksymalna to 2 mg, a u osób przyjmujących silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol) dawka nie powinna przekraczać 2 mg, przy czym u osób starszych stosowanie eszopiklonu z inhibitorami CYP3A4 jest przeciwwskazane. Czas leczenia standardowo nie powinien przekraczać 4 tygodni, a w przypadku przewlekłej bezsenności można rozważyć terapię do 6 miesięcy z regularnym monitorowaniem ryzyka uzależnienia. Nie należy powtarzać dawki w ciągu jednej nocy, a tabletki należy połykać w całości, ze względu na gorzki smak substancji czynnej.

U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności wątroby i nerek nie jest konieczna modyfikacja dawki, natomiast u osób z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby eszopiklon jest przeciwwskazany ze względu na ryzyko encefalopatii. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek maksymalna dawka wynosi 2 mg. Lek nie jest wskazany u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu eszopiklonu z innymi lekami o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy, aby uniknąć nasilenia działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Esogno 2 mg

ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, encefalopatia, eszopiklon, farmakokinetyka leku, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, ośrodkowy układ nerwowy, podanie doustne, przewlekła bezsenność, tabletka powlekana, uzależnienie lekowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Działania niepożądane
Eszopiklon (Esogno) był badany klinicznie u 1626 dorosłych pacjentów w dawkach 1-3 mg przez okres do 6 miesięcy, z grupą kontrolną 858 pacjentów otrzymujących placebo. Najczęstsze działania niepożądane obejmowały zaburzenia smaku, ból głowy, senność, suchość w ustach, zawroty głowy i nudności, występujące u mniej niż 10% pacjentów. U osób starszych profil działań niepożądanych jest podobny, z dodatkowymi objawami takimi jak zamglone widzenie i świąd. Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalnie poważne działania niepożądane, takie jak amnezja wsteczna, depresja, reakcje paradoksalne (np. pobudzenie, agresja, omamy), uzależnienie fizyczne i psychiczne, depresja oddechowa oraz reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy i anafilaksja. Ryzyko upadków jest zwiększone zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku.

Działania niepożądane eszopiklonu sklasyfikowano według układów i narządów, z częstością występowania od bardzo częstych (np. zaburzenia smaku) do rzadkich (np. wzrost aktywności aminotransferaz, reakcje anafilaktyczne). Często obserwowano zaburzenia psychiczne (nerwowość, depresja, lęk), neurologiczne (bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia pamięci), okulistyczne (zamglone widzenie), żołądkowo-jelitowe (suchość w ustach, nudności), skórne (wysypka, świąd) oraz mięśniowo-szkieletowe (ból pleców, kurcze nóg). Ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych konieczne jest stałe monitorowanie bezpieczeństwa stosowania eszopiklonu oraz zgłaszanie wszelkich niepożądanych reakcji do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Esogno 2 mg

albuminuria, amnezja wsteczna, anoreksja, depersonalizacja, depresja oddechowa, dysgeuzja, eozynofilia, eszopiklon, fosfataza alkaliczna, fotodermatoza, hipokaliemia, hipokineza, kamica nerkowa, leukopenia, miastenia, migrena, nadciśnienie, nadczynność tarczycy, niedokrwistość hipochromowa, niestabilność emocjonalna, niestrawność, nietrzymanie moczu, nudności, obniżone libido, obrzęk języka, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, otępienie, parestezja, podwójne widzenie, reakcja anafilaktyczna, reakcja paradoksalna, senność, somnambulizm, stan splątania, suchość w ustach, świąd, szumy uszne, wzrost aktywności aminotransferaz, zaburzenie smaku, zaburzenie węchu, zamglone widzenie, zawroty głowy
Interakcje leku
Eszopiklon (Esogno) w dawkach 1 mg, 2 mg i 3 mg jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4, z udziałem CYP2E1, co powoduje liczne interakcje farmakokinetyczne. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (400 mg/dobę przez 5 dni), azolowe leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe oraz sok grejpfrutowy, mogą podwoić ekspozycję na eszopiklon, co wymaga zmniejszenia dawki, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku, gdzie stosowanie jest przeciwwskazane. Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca, mogą obniżyć stężenie eszopiklonu nawet o 80%, osłabiając jego działanie. Eszopiklon wykazuje również istotne interakcje farmakodynamiczne z lekami depresyjnymi na OUN, w tym z lekami przeciwpsychotycznymi (np. olanzapiną), przeciwlękowymi, zwiotczającymi mięśnie, przeciwpadaczkowymi oraz uspokajającymi przeciwhistaminowymi, zwiększając ryzyko nadmiernej sedacji i wymagając ostrożności oraz ewentualnej korekty dawki.

Największe ryzyko kliniczne wiąże się z jednoczesnym stosowaniem eszopiklonu z opioidami (morfina, fentanyl, tramadol, oksykodon), które może prowadzić do addytywnej depresji ośrodkowego układu nerwowego, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu, dlatego dawkowanie i czas kojarzonej terapii powinny być ściśle ograniczone. Połączenie z benzodiazepinami lub lekami o podobnym działaniu zwiększa ryzyko uzależnienia i nasilenia efektów euforycznych. Nie stwierdzono istotnych interakcji z paroksetyną, digoksyną, warfaryną oraz fluoksetyną i escitalopramem, co pozwala na bezpieczne stosowanie tych leków w terapii skojarzonej. Spożywanie alkoholu podczas terapii eszopiklonem jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko nasilonej sedacji, zaburzeń koordynacji, pamięci oraz depresji oddechowej, co wymaga edukacji pacjentów i zachowania odpowiedniego odstępu czasowego po zakończeniu leczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Esogno 2 mg

antybiotyk makrolidowy, baklofen, benzodiazepina, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, digoksyna, dziurawiec, enzym CYP3A4, escitalopram, eszopiklon, fenobarbital, fenytoina, fluoksetyna, hydroksyzyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, lek opioidowy, lek przeciwbólowy narkotyczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwhistaminowy uspokajający, lek przeciwlękowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek zwiotczający mięśnie, lorazepam, metabolizm eszopiklonu, olanzapina, paroksetyna, prometazyna, ryfampicyna, ryzyko upadku, sedacja ośrodkowa, sok grejpfrutowy, SSRI, tyzanidyna, warfaryna, zaburzenie koordynacji psychoruchowej, zaburzenie pamięci, zopiklon
Profil bezpieczeństwa leku
Eszopiklon jest przeciwwskazany u kobiet karmiących ze względu na brak danych dotyczących przenikania leku do mleka matki oraz potencjalne ryzyko dla niemowląt, co wynika z analogii do racemicznego zopiklonu. W przypadku prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn zaleca się zachowanie co najmniej 12-godzinnego odstępu po podaniu leku, ze względu na jego istotny wpływ na zdolności psychomotoryczne. Spożywanie alkoholu podczas terapii eszopiklonem jest zabronione, gdyż alkohol potęguje działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy i zwiększa ryzyko niebezpiecznych zachowań.

U pacjentów w podeszłym wieku należy stosować najniższą skuteczną dawkę eszopiklonu, ze względu na zwiększoną podatność na działania niepożądane, takie jak upadki, amnezja i zaburzenia psychomotoryczne, a także przeciwwskazanie do stosowania u seniorów przyjmujących silne inhibitory CYP3A4. W przypadku zaburzeń czynności nerek lek można stosować bez konieczności redukcji dawki przy łagodnym i umiarkowanym upośledzeniu, natomiast u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek maksymalna dawka wynosi 2 mg. U chorych z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawki, natomiast ciężka niewydolność wątroby stanowi przeciwwskazanie do stosowania eszopiklonu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Esogno 2 mg
Przeciwwskazania
Eszopiklon, substancja czynna leku Esogno dostępnego w dawkach 1 mg, 2 mg i 3 mg, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Należą do nich nadwrażliwość na eszopiklon, zopiklon oraz składniki pomocnicze, miastenia gravis, ciężka niewydolność oddechowa i zespół ciężkiego bezdechu sennego, a także ciężka niewydolność wątroby. U pacjentów z tymi schorzeniami stosowanie eszopiklonu może prowadzić do nasilenia objawów, takich jak depresja oddechowa, osłabienie mięśni szkieletowych czy kumulacja leku z powodu zaburzonego metabolizmu. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

W grupie pacjentów w podeszłym wieku szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4, które mogą znacząco zwiększać stężenie eszopiklonu i ryzyko działań niepożądanych. W przypadku umiarkowanej niewydolności oddechowej, łagodnego do umiarkowanego zespołu bezdechu sennego oraz umiarkowanych zaburzeń funkcji wątroby zaleca się ostrożność, rozważenie alternatywnych terapii lub stosowanie zredukowanych dawek z monitorowaniem pacjenta. Również u pacjentów z historią nadwrażliwości na leki z grupy „Z-drugs” lub benzodiazepiny należy rozważyć odradzenie stosowania eszopiklonu ze względu na ryzyko reakcji krzyżowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Esogno 2 mg

benzodiazepina, ciężka niewydolność oddechowa, ciężka niewydolność wątroby, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dysfagia, eszopiklon, inhibitor CYP3A4, leki-Z, metabolizm leku, miastenia, nadwrażliwość krzyżowa, nadwrażliwość na zopiklon, osłabienie mięśni szkieletowych, przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe, saturacja krwi, sedacja przedłużona, składnik pomocniczy leku, tabletka powlekana, zaburzenia funkcji wątroby, zespół bezdechu sennego
Przedawkowanie
Przedawkowanie eszopiklonu, substancji czynnej preparatu Esogno, prowadzi do depresji ośrodkowego układu nerwowego o różnym nasileniu, od senności po śpiączkę, zależnie od dawki. W badaniach klinicznych odnotowano przypadek przedawkowania do 36 mg z pełnym wyzdrowieniem, natomiast w praktyce zgłaszano dawki nawet do 270 mg, również bez zgonów. Ryzyko śmiertelnego zatrucia wzrasta znacząco przy jednoczesnym stosowaniu innych leków depresyjnych OUN, zwłaszcza alkoholu. Objawy przedawkowania obejmują senność, depresję OUN, zaburzenia oddychania (hipowentylacja, ryzyko niewydolności), zaburzenia sercowo-naczyniowe (hipotensja, bradykardia, arytmie) oraz śpiączkę, szczególnie przy dawkach powyżej 36 mg lub politerapii depresyjnej.

Leczenie przedawkowania eszopiklonu powinno być objawowe i podtrzymujące, prowadzone w warunkach szpitalnych z monitorowaniem funkcji układu sercowo-naczyniowego i oddechowego. Płukanie żołądka jest skuteczne tylko w krótkim czasie po przyjęciu leku. Hemodializa raczej nie przynosi korzyści ze względu na dużą objętość dystrybucji eszopiklonu, choć brak jest formalnych badań klinicznych w tym zakresie. Antidotum stanowi flumazenil – antagonista receptorów benzodiazepinowych, który może odwrócić depresję OUN wywołaną przez eszopiklon. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu innych substancji depresyjnych, gdyż nawet niższe dawki eszopiklonu mogą wtedy prowadzić do ciężkiego, potencjalnie śmiertelnego zatrucia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Esogno 2 mg

antagonista receptorów benzodiazepinowych, bradykardia, depresja ośrodkowego układu nerwowego, eszopiklon, flumazenil, hemodializa, hipotensja, hipowentylacja, leczenie objawowe i podtrzymujące, niewydolność oddechowa, objętość dystrybucji, płukanie żołądka, przedawkowanie eszopiklonu, przedawkowanie śmiertelne, senność patologiczna, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania przedkliniczne eszopiklonu, substancji czynnej leku Esogno, wykazały działania farmakologiczne jedynie przy ekspozycji na dawki znacznie przekraczające maksymalną dawkę kliniczną, co wskazuje na ich nieistotność kliniczną w kontekście bezpieczeństwa stosowania. Nie stwierdzono potencjału mutagennego ani rakotwórczego dla eszopiklonu i jego aktywnego metabolitu (S)-N-demetylo zopiklonu. W badaniach reprodukcyjnych na myszach, szczurach, królikach i psach nie zaobserwowano działania teratogennego, jednak przy dawkach 13-16-krotnie wyższych niż maksymalna dawka kliniczna odnotowano odwracalne zmiany degeneracyjne w męskich narządach płciowych, zaburzenia cykliczności rui oraz przyspieszenie starzenia reprodukcyjnego u szczurów.

Ponadto, eszopiklon wpływał na rozwój wewnątrzmaciczny płodu oraz przeżywalność potomstwa u szczurów i królików, objawiając się opóźnieniem rozwoju płodów oraz zmniejszoną przeżywalnością poporodową, jednak efekty te występowały przy dawkach toksycznych dla samic ciężarnych, co sugeruje ich wtórny charakter związany z toksycznością matczyną. Wszystkie obserwowane zmiany w układzie rozrodczym były odwracalne po zaprzestaniu podawania substancji. Podsumowując, profil bezpieczeństwa eszopiklonu w badaniach przedklinicznych wskazuje na brak ryzyka genotoksycznego, karcynogennego oraz teratogennego przy stosowaniu dawek klinicznych, natomiast działania niepożądane w układzie rozrodczym pojawiają się jedynie przy dawkach wielokrotnie przekraczających dawkę maksymalną.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Esogno 2 mg

badania przedkliniczne, cykliczność rui, działanie teratogenne, eszopiklon, genotoksyczność, jądra i najądrza, modele zwierzęce, narządy płciowe, płodność, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, przeżywalność poporodowa, rozwój wewnątrzmaciczny, S-N-demetylo zopiklon, starzenie reprodukcyjne, toksyczność ciążowa, zmiany degeneracyjne
Skład i postać leku
Produkt leczniczy Esogno zawiera eszopiklon w dawkach 1 mg, 2 mg oraz 3 mg, dostępny w formie tabletek powlekanych o średnicy około 6,5 mm. Każda dawka charakteryzuje się specyficznym kolorem i oznakowaniem: 1 mg – jasnoniebieska tabletka z wytłoczonym „1”, 2 mg – biała z „2”, 3 mg – niebieska z „3”. Rdzeń tabletek zawiera substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, wapnia wodorofosforan, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka składa się z hypromelozy, talku, tytanu dwutlenku (E 171), makrogolu 3350 oraz indygotyny (E 132) i laka aluminiowego w tabletkach 1 mg i 3 mg. Tabletki pakowane są w blistry wykonane z PVC/PVdC/PVC/Aluminium, PVC/PCTFE/Aluminium lub OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, dostępne w opakowaniach od 7 do 100 tabletek, choć nie wszystkie wielkości muszą być dostępne na rynku.

Esogno przeznaczony jest do podania doustnego, a warunki przechowywania zależą od rodzaju opakowania i dawki: tabletki 1 mg w blisterach PVC/PVdC/PVC-Aluminium nie powinny być przechowywane w temperaturze powyżej 30°C, natomiast pozostałe dawki i opakowania nie wymagają specjalnych warunków. Okres ważności produktu wynosi 3 lata od daty produkcji. Po upływie terminu ważności lub w przypadku niewykorzystania leku, resztki należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. Informacje te są istotne dla zapewnienia stabilności i skuteczności terapii eszopiklonem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Esogno 2 mg

celuloza mikrokrystaliczna, eszopiklon, hypromeloza, indygotyna, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, makrogol, okres ważności, podanie doustne, postać farmaceutyczna, rdzeń tabletki, środek rozsadzający, substancja czynna, substancja plastyfikująca, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, tworzywo powłokotwórcze, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan
Specjalne ostrzeżenia
Podczas terapii eszopiklonem, istotne jest wstępne zidentyfikowanie przyczyny bezsenności oraz monitorowanie pacjenta, zwłaszcza jeśli brak poprawy po 7-14 dniach sugeruje obecność podstawowego zaburzenia psychicznego lub fizycznego. U pacjentów z niewydolnością oddechową należy zachować szczególną ostrożność, gdyż eszopiklon może pogarszać funkcję układu oddechowego. Szczególnie niebezpieczne jest łączenie eszopiklonu z opioidami, co może prowadzić do depresji oddechowej, śpiączki, a nawet zgonu; w takich przypadkach zaleca się stosowanie najniższej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas oraz ścisłe monitorowanie. Ryzyko uzależnienia fizycznego i psychicznego wzrasta przy długotrwałym stosowaniu, wyższych dawkach oraz u pacjentów z historią zaburzeń psychicznych lub nadużywania substancji. Nagłe odstawienie może wywołać objawy odstawienne, takie jak ból głowy, niepokój, a w cięższych przypadkach omamy czy napady padaczkowe.

Eszopiklon może powodować amnezję następczą i zaburzenia psychoruchowe, zwiększając ryzyko urazów, zwłaszcza u osób starszych; dlatego pacjent powinien mieć zapewniony nieprzerwany sen trwający co najmniej 8 godzin. Zaburzenia psychomotoryczne następnego dnia, w tym upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów, nasilają się przy dawkach przekraczających zalecane, jednoczesnym stosowaniu innych leków depresyjnych OUN lub alkoholu. U pacjentów z depresją eszopiklon należy stosować ostrożnie, ze względu na ryzyko nasilenia objawów i prób samobójczych. Reakcje paradoksalne, takie jak pobudzenie, urojenia czy agresja, wymagają natychmiastowej oceny klinicznej. Somnambulizm i związane z nim zachowania (np. prowadzenie pojazdu w półśnie) są wskazaniem do odstawienia leku. Esogno zawiera mniej niż 23 mg sodu na tabletkę, co jest istotne dla pacjentów na diecie niskosodowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Esogno

amnezja następcza, amnezja wsteczna, benzodiazepina, bezsenność, bezsenność z odbicia, ból brzucha, ból głowy, depresja, depresja oddechowa, derealizacja, eszopiklon, lek opioidowy, lek przeciwdepresyjny, nadwrażliwość na światło, napad padaczkowy, niewydolność oddechowa, objawy odstawienne, omam, parasomnia, przeczulica słuchowa, reakcje paradoksalne, sleep-driving, somnambulizm, substancja psychoaktywna, tolerancja, urojenie, uspokojenie polekowe, uzależnienie fizyczne, uzależnienie fizyczne i psychiczne, zaburzenia psychomotoryczne, zaburzenia psychoruchowe
Właściwości farmakodynamiczne
Eszopiklon, klasyfikowany pod kodem ATC N05CF04, jest niebenzodiazepinowym lekiem nasennym z grupy pochodnych pirolopirazyny (cyklopirolonów), wykazującym unikalny profil farmakodynamiczny. Jego mechanizm działania opiera się na modulacji receptorów GABA-A zawierających podjednostki alfa-1, alfa-2, alfa-3 i alfa-5, co prowadzi do zwiększenia przewodnictwa chlorkowego i hiperpolaryzacji neuronów, skutkując hamowaniem transmisji neuronalnej i indukcją snu. W badaniach klinicznych u dorosłych z bezsennością dawka 3 mg eszopiklonu znacząco poprawiała parametry polisomnograficzne zasypiania i utrzymania snu oraz subiektywną ocenę jakości snu w porównaniu z placebo. Dawka 1 mg wykazywała niespójną skuteczność, dlatego zalecane są dawki 2-3 mg. U osób ≥65 lat dawka dobowa nie powinna przekraczać 2 mg ze względu na zwiększoną ekspozycję na lek.

Eszopiklon wykazuje trwałą skuteczność w leczeniu przewlekłej bezsenności, poprawiając latencję snu, redukując liczbę i czas trwania nocnych przebudzeń oraz wydłużając całkowity czas snu, co przekłada się na lepsze funkcjonowanie w ciągu dnia. W badaniach do 6 miesięcy nie zaobserwowano rozwoju tolerancji. Lek jest także efektywny w bezsenności współistniejącej z depresją, lękiem (w skojarzeniu z SSRI), reumatoidalnym zapaleniem stawów oraz objawami okołomenopauzalnymi, poprawiając jednocześnie parametry snu i objawy towarzyszące. Brak jest pełnych danych dotyczących skuteczności u dzieci i młodzieży, gdyż EMA odroczyła obowiązek dostarczenia takich badań.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Esogno 2 mg

barbiturany, bezsenność przemijająca, bezsenność przewlekła, ekspozycja na lek, eszopiklon, Europejska Agencja Leków, hiperpolaryzacja neuronowa, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, latencja snu, lek nasenny i uspokajający, nocne przebudzenia, objawy okołomenopauzalne, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna benzodiazepiny, pochodna pirolopirazyny, przewodnictwo chlorkowe, psycholeptyk, receptor GABA-A, reumatoidalne zapalenie stawów, skala Hamiltona
Właściwości farmakokinetyczne
Eszopiklon (Esogno) jest lekiem nasennym dostępnym w dawkach 1 mg, 2 mg i 3 mg, charakteryzującym się szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po około 1 godzinie. Po wysokotłuszczowym posiłku obserwuje się opóźnienie tmax o około 1 godzinę oraz zmniejszenie Cmax o 21%, przy braku zmiany AUC. Okres półtrwania (t1/2) wynosi około 6 godzin, wydłużając się do około 9 godzin u pacjentów powyżej 65 roku życia, u których ekspozycja (AUC) wzrasta o 41%, co uzasadnia ograniczenie maksymalnej dawki do 2 mg. Eszopiklon wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (52-59%), co redukuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych związanych z wypieraniem z wiązań białkowych. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i CYP2E1, a interakcje z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol) zwiększają ekspozycję na lek, natomiast induktory tego enzymu mogą ją zmniejszać.

Eliminacja eszopiklonu odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem, przy czym mniej niż 10% dawki jest wydalane w formie niezmienionej. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby ekspozycja na lek wzrasta dwukrotnie, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania, natomiast u osób z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawki. Podobnie, u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek ekspozycja wzrasta o 47%, co wymaga ograniczenia maksymalnej dawki do 2 mg. Farmakokinetyka eszopiklonu jest liniowa w zakresie dawek 1-6 mg, bez kumulacji przy podawaniu raz na dobę, a parametry nie różnią się istotnie między płciami i grupami etnicznymi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Esogno 2 mg

białka osocza, Cmax, CYP2E1, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, dystrybucja leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, erytrocyty, eszopiklon, farmakokinetyka liniowa, hepatocyty, induktor enzymu, inhibitor CYP3A4, interakcje lekowe, ketokonazol, metabolizm leku, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, stężenie substancji czynnej, tabletki powlekane, Tmax, wchłanianie leku, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia snu, zopiklon
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Eszopiklon (Esogno) nie jest zalecany do stosowania u kobiet w ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych oraz potencjalne ryzyko toksycznego wpływu na reprodukcję, potwierdzone w badaniach przedklinicznych na zwierzętach. Szczególną uwagę należy zwrócić na stosowanie leku w trzecim trymestrze ciąży, gdyż na podstawie danych dotyczących racemicznego zopiklonu istnieje ryzyko wystąpienia u noworodka objawów odstawiennych oraz poważnych działań niepożądanych, takich jak hipotonia, depresja oddechowa i hipotermia. Kobiety w wieku rozrodczym powinny być poinformowane o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji podczas terapii eszopiklonem, aby zapobiec nieplanowanej ciąży.

Podczas karmienia piersią Esogno jest przeciwwskazany ze względu na potencjalne przenikanie eszopiklonu lub jego metabolitu (S)-N-demetylozopiklonu do mleka kobiecego, co może stanowić zagrożenie dla dziecka. W przypadku konieczności kontynuacji terapii należy rozważyć przerwanie karmienia piersią. Badania kliniczne trwające do 6 miesięcy nie wykazały negatywnego wpływu eszopiklonu na płodność u ludzi, jednak dane przedkliniczne wskazują na możliwe upośledzenie płodności u zwierząt. Brak jest jednoznacznych danych dotyczących wpływu długotrwałego stosowania (>6 miesięcy) na płodność u ludzi, co wymaga dalszych badań i ostrożności w planowaniu potomstwa.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Esogno 2 mg

antykoncepcja, badanie przedkliniczne, demetylozopiklon, depresja oddechowa, działanie niepożądane, eszopiklon, hipotermia, hipotonia, napięcie mięśniowe, objawy odstawienne, przenikanie do mleka, toksyczność, trymestr ciąży, zaburzenia metaboliczne, zaburzenia płodności, zopiklon racemiczny
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Eszopiklon (Esogno) wykazuje istotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie w ciągu co najmniej 12 godzin po podaniu dawki terapeutycznej (1 mg, 2 mg, 3 mg). Lek powoduje objawy takie jak sedacja, amnezja, niewyraźne widzenie, zaburzenia koncentracji oraz koordynacji mięśniowej, które mogą znacząco obniżyć bezpieczeństwo wykonywania tych czynności. Szczególnie niebezpieczne jest zjawisko prowadzenia pojazdu w półśnie (sleep-driving), które może wystąpić nawet przy stosowaniu eszopiklonu w dawkach terapeutycznych bez innych substancji. Ryzyko to jest dodatkowo zwiększane przez spożycie alkoholu oraz stosowanie innych leków o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy.

W praktyce klinicznej kluczowe jest poinformowanie pacjenta o konieczności zachowania co najmniej 12-godzinnego odstępu między przyjęciem eszopiklonu a prowadzeniem pojazdów, obsługą maszyn lub pracą na wysokości. Należy również zalecić całkowite powstrzymanie się od tych czynności w przypadku wystąpienia objawów sedacji, amnezji, zaburzeń widzenia, koncentracji lub koordynacji mięśniowej następnego dnia po podaniu leku. Bezwzględny jest zakaz spożywania alkoholu i innych substancji psychoaktywnych podczas terapii. Przekazanie tych informacji zarówno ustnie, jak i pisemnie, oraz upewnienie się, że pacjent rozumie potencjalne zagrożenia, jest niezbędne dla minimalizacji ryzyka powikłań i zapewnienia bezpieczeństwa farmakoterapii eszopiklonem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Esogno 2 mg

amnezja, dawka terapeutyczna, depresja ośrodkowego układu nerwowego, eszopiklon, farmakoterapia, koordynacja ruchowa, niewyraźne widzenie, obsługiwanie maszyn, ośrodkowy układ nerwowy, prowadzenie pojazdu w półśnie, sedacja, sleep-driving, tabletka powlekana, zaburzenia czujności, zaburzenia czynności mięśni, zaburzenia funkcji poznawczych, zaburzenia koncentracji, zaburzenia psychomotoryczne
Wskazania do stosowania
Esogno, zawierający eszopiklon, jest wskazany do leczenia bezsenności u dorosłych pacjentów, szczególnie w przypadkach ciężkich zaburzeń snu, które znacząco obniżają jakość życia i funkcjonowanie psychospołeczne. Lek dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 1 mg, 2 mg oraz 3 mg, co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii. Eszopiklon, będący niebenzodiazepinowym lekiem nasennym z grupy cyklopironów, wykazuje działanie podobne do benzodiazepin, dlatego jego stosowanie powinno być ograniczone do krótkotrwałej terapii, aby zminimalizować ryzyko rozwoju tolerancji i uzależnienia.

Tabletki Esogno mają średnicę około 6,5 mm i różnią się kolorem oraz oznakowaniem: 1 mg – jasnoniebieskie z oznaczeniem „1”, 2 mg – białe z oznaczeniem „2”, 3 mg – niebieskie z oznaczeniem „3”. W praktyce klinicznej ważne jest, aby leczenie eszopiklonem było zarezerwowane dla pacjentów z ciężką bezsennością, powodującą znaczny dyskomfort psychiczny i fizyczny oraz wpływającą na codzienne funkcjonowanie. Ze względu na farmakologiczny profil leku, lekarz powinien monitorować pacjenta pod kątem działań niepożądanych i unikać długotrwałego stosowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Esogno 2 mg

leczenie bezsenności

Esogno Tabletki powlekane, 2 mg

Esogno
Tabletki powlekane, 2 mg