Właściwości farmakodynamiczne leku Concerta

Metylofenidatu chlorowodorek, substancja czynna produktu leczniczego Concerta, jest klasyfikowany jako łagodny środek stymulujący ośrodkowy układ nerwowy, należący do grupy farmakoterapeutycznej sympatykomimetyków działających ośrodkowo (kod ATC: N06BA04). Mechanizm działania metylofenidatu w terapii Zespołu Nadpobudliwości Ruchowej z Deficytem Uwagi (ADHD) nie został w pełni poznany, jednak obecne hipotezy wskazują na dwa główne mechanizmy: blokowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy przez neurony presynaptyczne oraz zwiększanie uwalniania tych monoamin do przestrzeni pozaneuronalnej.¹

Struktura chemiczna i właściwości stereoizomeryczne

Z chemicznego punktu widzenia metylofenidat występuje w postaci mieszaniny racemicznej, składającej się z izomerów lewo- i prawoskrętnych. Warto podkreślić, że izomer prawoskrętny charakteryzuje się wyraźnie silniejszą aktywnością farmakologiczną w porównaniu do izomeru lewoskrętnego, co ma istotne znaczenie dla profilu działania leku.²

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Skuteczność u populacji pediatrycznej

Ocena skuteczności klinicznej produktu leczniczego Concerta została przeprowadzona w badaniach obejmujących znaczącą grupę pacjentów pediatrycznych. Badaniami objęto 321 dzieci, które wcześniej przyjmowały metylofenidat w postaci o natychmiastowym uwalnianiu, oraz 95 dzieci, które nie były wcześniej leczone żadnym produktem zawierającym metylofenidat. Badania kliniczne przeprowadzone w populacji pediatrycznej dostarczyły jednoznacznych dowodów na utrzymywanie się działania terapeutycznego produktu Concerta przez około 12 godzin po jednorazowym, porannym podaniu dobowej dawki leku. Ten przedłużony czas działania stanowi istotną zaletę terapeutyczną w porównaniu do preparatów o krótszym czasie działania.³

Skuteczność u pacjentów dorosłych

W przypadku populacji pacjentów dorosłych z ADHD, efektywność terapeutyczna produktu Concerta została potwierdzona w zakresie dawek od 18 do 72 mg/dobę. Ocenę przeprowadzono w ramach pięciu kontrolowanych placebo badań klinicznych z zastosowaniem podwójnie ślepej próby, trwających od 5 do 13 tygodni. Łącznie badaniami objęto 1523 dorosłych pacjentów z ADHD w przedziale wiekowym od 18 do 65 lat. Metodologia badań obejmowała zarówno protokoły z zastosowaniem stałej dawki (2 badania), jak i protokoły z zastosowaniem elastycznej dawki (3 badania). Do oceny nasilenia objawów ADHD u pacjentów dorosłych wykorzystano standaryzowane narzędzia diagnostyczne oparte na kryteriach DSM-IV, co zapewniło wysoką wiarygodność uzyskanych wyników.⁴

Postać farmaceutyczna i dostępne dawki

Produkt leczniczy Concerta jest dostępny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu w różnych dawkach, co umożliwia indywidualizację terapii w zależności od nasilenia objawów i odpowiedzi pacjenta na leczenie. Tabletki o mocy 18 mg mają charakterystyczny żółty kolor i kształt kapsułki z nadrukowanym po jednej stronie napisem w kolorze czarnym „alza 18”. Tabletki o mocy 36 mg mają biały kolor, również kształt kapsułki, z nadrukowanym po jednej stronie napisem w kolorze czarnym „alza 36”.⁵

Skład jakościowy i ilościowy

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera ściśle określoną ilość substancji czynnej – metylofenidatu chlorowodorku. W przypadku tabletek 18 mg zawartość substancji czynnej wynosi 18 mg, natomiast tabletki 36 mg zawierają 36 mg metylofenidatu chlorowodorku. Wśród substancji pomocniczych o znanym działaniu należy wymienić laktozę, której zawartość różni się w zależności od dawki produktu leczniczego – tabletki 18 mg zawierają 6,5 mg laktozy, natomiast tabletki 36 mg zawierają 16,7 mg laktozy. Informacja ta jest istotna szczególnie dla pacjentów z nietolerancją laktozy.⁶