lomitapid
Lomitapid to lek stosowany w leczeniu homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej (HoFH), rzadkiej genetycznej choroby charakteryzującej się wyjątkowo wysokim poziomem cholesterolu LDL („złego” cholesterolu). Działa poprzez hamowanie mikrosomalnego białka transportującego triglicerydy (MTP), co prowadzi do zmniejszenia produkcji lipoprotein zawierających apolipoproteinę B w wątrobie i jelitach.
Lek ten jest zazwyczaj przepisywany pacjentom, u których standardowe metody leczenia (statyny, ezetimib, LDL-afereza) nie przynoszą wystarczających efektów. Lomitapid znacząco obniża poziom cholesterolu LDL (nawet o 40-50%), jednak wiąże się z ryzykiem poważnych działań niepożądanych, w tym hepatotoksyczności i stłuszczenia wątroby.
Ze względu na profil bezpieczeństwa, lomitapid jest dostępny w ramach specjalnych programów monitorowania i może być przepisywany wyłącznie przez specjalistów z doświadczeniem w leczeniu zaburzeń lipidowych. Terapia wymaga regularnego monitorowania funkcji wątroby oraz stosowania diety z ograniczeniem tłuszczów (<20% kalorii z tłuszczów). Lek należy do grupy inhibitorów MTP i jest dostępny w postaci kapsułek doustnych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Simvastatin Bluefish
Symwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, niesie ryzyko miopatii, której częstość występowania jest dawkozależna: 0,03% przy 20 mg/dobę, 0,08% przy 40 mg/dobę oraz 0,61% przy 80 mg/dobę. Miopatia może prowadzić do rabdomiolizy z ostrą niewydolnością nerek i bardzo rzadkimi zgonami. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów pochodzenia azjatyckiego, u których ryzyko miopatii przy dawce 40 mg wynosi 0,24%, oraz u osób z genotypem SLCO1B1 c.521T>C, zwłaszcza homozygot CC, u których ryzyko miopatii przy dawce 80 mg sięga 15%. Aktywność kinazy kreatynowej (CK) powinna być monitorowana przed i w trakcie leczenia, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (wiek >65 lat, płeć żeńska, niewydolność nerek, niedoczynność tarczycy, historia toksyczności statyn). W przypadku CK >5-krotnej normy lub nasilonych objawów mięśniowych należy przerwać leczenie.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferazy w surowicy, białko BCRP, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, danazol, fibrat, genotyp SLCO1B1, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hiperbilirubinemia, hiperglikemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor CYP3A4, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lomitapid, mioglobinuria, miopatia, nietolerancja laktozy, niewydolność wątroby, ostra niewydolność nerek, powikłanie sercowo-naczyniowe, rabdomioliza, skala Tannera, śródmiąższowa choroba płuc, symwastatyna, żółtaczka - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zocor 40 40 mg
Przed rozpoczęciem terapii symwastatyną (Zocor) konieczna jest dokładna ocena przeciwwskazań, w tym nadwrażliwości na lek lub substancje pomocnicze (np. laktozę jednowodną w dawkach 70,7 mg, 141,5 mg i 283,0 mg w tabletkach 10 mg, 20 mg i 40 mg odpowiednio). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest czynna choroba wątroby lub utrzymujące się, niewyjaśnione podwyższenie aminotransferaz, ze względu na ryzyko hepatotoksyczności. Symwastatyna jest także przeciwwskazana w ciąży i laktacji z powodu ryzyka teratogennego. Ponadto, nie należy łączyć jej z silnymi inhibitorami CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, nelfinawir, erytromycyna, itp.), gemfibrozylem, cyklosporyną i danazolem, ze względu na znaczne zwiększenie stężenia leku i ryzyko miopatii oraz rabdomiolizy. U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią stosujących lomitapid dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 40 mg/dobę.
aminotransferazy, antybiotyk makrolidowy, choroba wątroby, ciąża i karmienie piersią, cyklosporyna, danazol, działanie niepożądane, działanie teratogenne, enzymy wątrobowe, filtracja kłębuszkowa, gemfibrozyl, hipokaliemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, kwas fusydowy, laktoza jednowodna, leczenie hipolipemizujące, lek hipolipemizujący, lek przeciwgrzybiczny, lomitapid, miopatia i rabdomioliza, nadwrażliwość, niedoczynność tarczycy, nietolerancja laktozy, ostre zapalenie wątroby, predyspozycja genetyczna, przewlekła choroba wątroby, statyna, symwastatyna, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenie funkcji nerek - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Simvastatin Genoptim 20 mg
Simvastatin Genoptim jest dostępny w postaci tabletek powlekanych zawierających 10 mg, 20 mg lub 40 mg symwastatyny, stosowanych doustnie raz na dobę, wieczorem. Zakres dawkowania wynosi od 5 mg do maksymalnie 80 mg na dobę, przy czym najwyższa dawka 80 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, u których niższe dawki nie przyniosły oczekiwanych efektów terapeutycznych. Typowa dawka początkowa to 10-20 mg/dobę, a w przypadku konieczności znacznego obniżenia LDL-C (>45%) zaleca się dawki 20-40 mg/dobę. W rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii dawka początkowa wynosi 40 mg/dobę, stosowana jako uzupełnienie innych metod leczenia, np. aferezy LDL. U dzieci i młodzieży z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną (10-17 lat) dawka początkowa to 10 mg/dobę, z maksymalną dawką 40 mg/dobę, dostosowywaną co najmniej co 4 tygodnie.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, dieta niskocholesterolowa, diltiazem, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, hipercholesterolemia ciężka, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia, klirens kreatyniny, lomitapid, miopatia, monoterapia, niewydolność nerek, podanie doustne, powikłania sercowo-naczyniowe, preparaty wiążące kwasy żółciowe, skala Tannera, symwastatyna, werapamil, zdarzenia sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Simvachol 40 mg
Dawkowanie Simvacholu powinno być indywidualnie dostosowane do wskazań klinicznych, stanu pacjenta oraz stosowanych terapii współistniejących. Standardowa dawka początkowa w leczeniu hipercholesterolemii wynosi 10-20 mg raz na dobę, podawana doustnie wieczorem, z możliwością zwiększenia do 80 mg/dobę u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, którzy nie osiągnęli celów terapeutycznych przy niższych dawkach. Modyfikacje dawki należy przeprowadzać co najmniej co 4 tygodnie. W homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej zalecana dawka to 40 mg/dobę, stosowana jako terapia uzupełniająca. U dzieci i młodzieży (10-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa wynosi 10 mg/dobę, z zakresem do 40 mg/dobę. W przypadku współistniejącego stosowania fibratów (z wyjątkiem gemfibrozylu) lub fenofibratu, dawka Simvacholu nie powinna przekraczać 10 mg/dobę, natomiast przy jednoczesnym stosowaniu amiodaronu, amlodypiny, werapamilu, diltiazemu, elbaswiru lub grazoprewiru maksymalna dawka wynosi 20 mg/dobę.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, choroba wieńcowa, dieta niskocholesterolowa, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia ciężka, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, lomitapid, powikłania sercowo-naczyniowe, poziom LDL-C, preparaty wiążące kwasy żółciowe, profilaktyka zdarzeń sercowo-naczyniowych, skala Tannera, werapamil, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Erythromycinum Intravenosum TZF 300 mg
Erytromycyna, jako antybiotyk makrolidowy metabolizowany głównie przez system cytochromu P-450 (CYP3A4), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Hamowanie enzymów CYP3A4 przez erytromycynę może prowadzić do zwiększenia stężenia leków takich jak lowastatyna, symwastatyna, teofilina, doustne antykoagulanty (np. acenokumarol), benzodiazepiny (triazolam, midazolam), czy inhibitory proteazy, co wymaga monitorowania stężeń i dostosowania dawek. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania erytromycyny z inhibitorami reduktazy HMG-CoA (ryzyko rabdomiolizy), lomitapidem (ryzyko uszkodzenia wątroby), ergotaminą i dihydroergotaminą (ostre zatrucie alkaloidami sporyszu), a także lekami wydłużającymi odstęp QT (terfenadyna, astemizol, cisapryd, hydroksychlorochina), ze względu na ryzyko groźnych zaburzeń rytmu serca, w tym torsade de pointes. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, dziurawiec) przyspieszają metabolizm erytromycyny, obniżając jej stężenie i skuteczność, dlatego nie powinny być stosowane równocześnie ani przez 2 tygodnie po ich odstawieniu.
acenokumarol, aminotransferaza, antagonista receptora histaminowego H1, antybiotyk beta-laktamowy, antybiotyk makrolidowy, arytmia komorowa, bradyarytmia, chloramfenikol, chlorochina, cisapryd, cymetydyna, cytochrom P-450, częstoskurcz komorowy, dihydroergotamina, doustny lek przeciwzakrzepowy, doustny środek antykoncepcyjny, ergotamina, hydroksychlorochina, induktor CYP3A4, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klindamycyna, kolchicyna, kolistyna, kortykosteroid, kwasica mleczanowa, lek przeciwgrzybiczny, linkomycyna, lomitapid, migotanie komór, rabdomioliza, rywaroksaban, streptomycyna, teofilina, tetracyklina, torsade de pointes, triazolbenzodiazepina, warfaryna, werapamil, wydłużenie odstępu QT, zopiklon - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Vasilip 10 mg
Symwastatyna (Vasilip) jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA stosowanym w leczeniu zaburzeń lipidowych, jednak jej stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na lek lub substancje pomocnicze, w tym osoby z nietolerancją laktozy (tabletki zawierają od 67,92 mg do 271,68 mg laktozy w zależności od dawki). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest aktywna choroba wątroby lub niewyjaśnione podwyższenie aminotransferaz, a także okres ciąży i karmienia piersią ze względu na ryzyko teratogenne i przenikanie leku do mleka matki. Ponadto, symwastatyna nie powinna być stosowana jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, nelfinawir), gemfibrozylem, cyklosporyną oraz danazolem, ze względu na znaczne zwiększenie stężenia leku i ryzyko miopatii oraz rabdomiolizy.
aminotransferazy, antybiotyk makrolidowy, ciąża i karmienie piersią, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, danazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna, hiperlipidemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, laktoza, lek przeciwgrzybiczny, lomitapid, miastenia, niedoczynność tarczycy, rabdomioliza, symwastatyna, Vasilip, zaburzenia lipidowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Simvagen 20 20 mg
Symwastatyna, substancja czynna leku Simvagen, jest stosowana w leczeniu hipercholesterolemii oraz profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych. Dawka terapeutyczna wynosi od 5 mg do 80 mg na dobę, podawana doustnie wieczorem, z modyfikacjami dawkowania co minimum 4 tygodnie. Maksymalna dawka 80 mg/dobę jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, u których niższe dawki okazały się nieskuteczne. W leczeniu heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej u dzieci i młodzieży (10-17 lat) dawka początkowa wynosi 10 mg/dobę, z zakresem do 40 mg/dobę. U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną zaleca się dawkę początkową 40 mg/dobę, stosowaną jako terapia uzupełniająca inne metody leczenia. W profilaktyce zdarzeń wieńcowych dawka wynosi 20-40 mg/dobę. Symwastatyna może być stosowana w monoterapii lub w połączeniu z preparatami wiążącymi kwasy żółciowe, z zachowaniem odpowiednich odstępów czasowych podania.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, lomitapid, preparat wiążący kwasy żółciowe, Simvagen, skala Tannera, symwastatyna, terapia uzupełniająca, werapamil, zaburzenie czynności nerek, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon chorób i schorzeń
Wysoki poziom cholesterolu – Leczenie
Hipercholesterolemia znacząco zwiększa ryzyko chorób sercowo-naczyniowych, w tym zawału serca i udaru mózgu, dlatego leczenie powinno być ukierunkowane na obniżenie poziomu cholesterolu LDL do wartości docelowych zależnych od ryzyka pacjenta (np. <70 mg/dl u osób po incydentach sercowo-naczyniowych, <100 mg/dl u osób bez przebytych zdarzeń). Pierwszym etapem terapii są zmiany stylu życia, które mogą obniżyć LDL o 5-10%, obejmujące dietę sercowo-naczyniową, ograniczenie tłuszczów nasyconych i trans, regularną aktywność fizyczną (≥150 minut tygodniowo), redukcję masy ciała o 5-10%, zaprzestanie palenia oraz ograniczenie alkoholu. Farmakoterapia jest wdrażana indywidualnie, gdy modyfikacje stylu życia są niewystarczające lub w przypadku wysokiego ryzyka sercowo-naczyniowego.
alirokumab, atorwastatyna, cholesterol HDL, cholesterol LDL, cholestyramina, choroba tętnic obwodowych, choroba wieńcowa, dieta sercowo-naczyniowa, ewinakumab, ewolokumab, ezetimib, farmakoterapia, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna, HMG-CoA reduktaza, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor PCSK9, kolesewelam, kolestypol, kwas bempediowy, leczenie farmakologiczne, lomitapid, powikłanie sercowo-naczyniowe, prawastatyna, profil lipidowy, przeszczep wątroby, przewlekła choroba nerek, rosuwastatyna, ryzyko sercowo-naczyniowe, sekwestrant kwasów żółciowych, simwastatyna, statyna, tętniak aorty brzusznej, tłuszcz nasycony, tłuszcz trans, trójglicerydy, udar mózgu, zawał serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Simvacard 20 20 mg
Ocena przeciwwskazań do stosowania symwastatyny (Simvacard) jest niezbędna przed rozpoczęciem lub kontynuacją terapii. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze, czynną chorobę wątroby lub utrzymujące się, niewyjaśnione podwyższenie aminotransferaz, a także ciążę i okres karmienia piersią. Simvacard zawiera laktozę w dawkach odpowiednio 74,5 mg (10 mg), 149 mg (20 mg) i 298 mg (40 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Ponadto, stosowanie symwastatyny jest przeciwwskazane w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, nelfinawir), gemfibrozylem, cyklosporyną oraz danazolem ze względu na ryzyko miopatii i rabdomiolizy. U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną stosujących lomitapid dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 40 mg/dobę.
aminotransferaza, amiodaron, antybiotyk makrolidowy, boceprewir, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, danazol, diltiazem, erytromycyna, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipokaliemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, kinaza kreatynowa, klarytromycyna, kobicystat, kwas nikotynowy, kwasica mleczanowa, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lomitapid, miopatia, nadwrażliwość na symwastatynę, nefazodon, nelfinawir, niewydolność oddechowa, pozakonazol, rabdomioliza, telaprewir, telitromycyna, toksyczność wątrobowa, warfaryna, werapamil, worykonazol, wstrząs anafilaktyczny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Simratio 20 20 mg
Lek Simratio (symwastatyna) w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (od 0,07 g do 0,285 g w zależności od dawki). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest czynna choroba wątroby lub niewyjaśnione podwyższenie aminotransferaz, a także okres ciąży i karmienia piersią ze względu na ryzyko teratogenności i przenikania do mleka matki. Konieczne jest regularne monitorowanie funkcji wątroby podczas terapii. Ponadto, stosowanie Simratio jest przeciwwskazane w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 (m.in. itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, nelfinawir), które zwiększają stężenie symwastatyny w osoczu co najmniej pięciokrotnie, podnosząc ryzyko miopatii i rabdomiolizy.
aminotransferazy, androgen syntetyczny, antybiotyk makrolidowy, choroba wątroby, ciąża i karmienie piersią, cyklosporyna, danazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, laktoza jednowodna, lek hipolipemizujący, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwzakrzepowy, lomitapid, miopatia i rabdomioliza, nadwrażliwość, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, symwastatyna, synteza cholesterolu, toksyczność mięśniowa, wpływ teratogenny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Vasilip 20 mg
Lek Vasilip zawierający symwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (odpowiednio 67,92 mg, 135,84 mg i 271,68 mg w zależności od dawki). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest czynna choroba wątroby lub niewyjaśnione, utrzymujące się podwyższenie aktywności aminotransferaz, ze względu na ryzyko kumulacji leku i hepatotoksyczności. Ponadto, stosowanie u kobiet w ciąży i karmiących piersią jest zabronione z powodu potencjalnego działania teratogennego i przenikania symwastatyny do mleka matki.
Jednoczesne podawanie Vasilipu z silnymi inhibitorami CYP3A4 (m.in. itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, nelfinawir) jest przeciwwskazane ze względu na co najmniej pięciokrotne zwiększenie AUC symwastatyny, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Również interakcje z gemfibrozylem, cyklosporyną i danazolem są przeciwwskazane z powodu zwiększonego ryzyka działań niepożądanych. U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną stosujących lomitapid dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 40 mg/dobę, aby uniknąć kumulacji i powikłań mięśniowych. Przestrzeganie tych przeciwwskazań jest kluczowe dla minimalizacji ryzyka poważnych działań niepożądanych i zapewnienia bezpieczeństwa terapii.
aminotransferazy, antybiotyk makrolidowy, choroba wątroby, ciąża, cyklosporyna, danazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, karmienie piersią, laktoza jednowodna, lek przeciwgrzybiczny, lomitapid, miopatia, nadwrażliwość, rabdomioliza, symwastatyna, Vasilip, wirusowe zapalenie wątroby typu C - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Simvastatin Genoptim 40 mg
Simvastatin Genoptim jest dostępny w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg, podawany doustnie raz na dobę wieczorem. Zakres dawkowania wynosi od 5 do 80 mg/dobę, z modyfikacją dawki co najmniej co 4 tygodnie. Maksymalna dawka 80 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, którzy nie osiągnęli celów terapeutycznych przy niższych dawkach. Standardowa dawka początkowa to 10-20 mg/dobę, a u pacjentów wymagających znacznego obniżenia LDL (>45%) dawka początkowa może wynosić 20-40 mg/dobę. W rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii zaleca się dawkę początkową 40 mg/dobę, stosowaną jako uzupełnienie innych metod leczenia. U pacjentów przyjmujących lomitapid dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 40 mg/dobę.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, diltiazem, fenofibrat, fibraty, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, klirens kreatyniny, lomitapid, miopatia, niewydolność nerek, powikłania sercowo-naczyniowe, preparaty wiążące kwasy żółciowe, profilaktyka zdarzeń sercowo-naczyniowych, rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia, skala Tannera, symwastatyna, werapamil - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Simvastatin Genoptim 10 mg
Simvastatin Genoptim jest dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg symwastatyny, przeznaczonych do podawania doustnego w pojedynczej dawce wieczornej. Zakres dawkowania wynosi od 5 do 80 mg na dobę, z korektami dawkowania co minimum 4 tygodnie. Standardowa dawka początkowa to 10-20 mg/dobę, natomiast u pacjentów wymagających znacznego obniżenia LDL-C (>45%) zaleca się dawkę 20-40 mg/dobę. Dawka 80 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, którzy nie osiągnęli celów terapeutycznych przy niższych dawkach. W rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii początkowa dawka wynosi 40 mg/dobę, stosowana jako uzupełnienie innych metod obniżających lipidy. U pacjentów stosujących lomitapid dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 40 mg/dobę.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, ciężka hipercholesterolemia, dieta niskocholesterolowa, diltiazem, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, klirens kreatyniny, lomitapid, niewydolność nerek, powikłanie sercowo-naczyniowe, profilaktyka sercowo-naczyniowa, rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia, skala Tannera, symwastatyna, tabletka powlekana, werapamil, zdarzenie wieńcowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Orungal 100 mg
Produkt leczniczy Orungal 100 mg (itrakonazol) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym sacharozę. Szczególną uwagę należy zwrócić na liczne interakcje lekowe związane z inhibitorem CYP3A4, które mogą prowadzić do znacznego wzrostu stężenia leków w osoczu i zwiększenia ryzyka poważnych działań niepożądanych, takich jak wydłużenie odstępu QT i arytmie komorowe (w tym torsade de pointes). Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie itrakonazolu z lekami z grup: alkaloidów sporyszu, izawukonazolu, halofantryny, astemizolu, mizolastyny, terfenadyny, irynotekanu, wenetoklaksu, dabigatranu, tikagreloru, ombitaswiru/paritaprewiru/rytonawiru, leków kardiologicznych (np. beprydyl, dronedaron, eplerenon), cyzaprydu, domperidonu, woklosporyny, lowastatyny, kwetiapiny, midazolamu doustnego, awanafila, kolchicyny (u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby) oraz innych wymienionych substancji. Orungal jest przeciwwskazany u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca (CHF) lub w wywiadzie, chyba że leczenie dotyczy zakażeń zagrażających życiu.
aliskiren, alkaloid sporyszu, astemizol, awanafil, beprydyl, chinidyna, cyzapryd, dabigatran, dapoksetyna, daryfenacyna, dazabuwir, dihydroergotamina, dofetylid, domperydon, dronedaron, dyzopiramid, eplerenon, ergometryna, ergotamina, fezoterodyna, finerenon, halofantryna, inhibitor CYP2D6, interakcja lekowa, irynotekan, itrakonazol, iwabradyna, izawukonazol, kolchicyna, kwetiapina, lerkanidypina, lomitapid, lowastatyna, lurazydon, metyloergometryna, midazolam, mizolastyna, nadciśnienie płucne, nadwrażliwość na substancję czynną, naloksegol, nizoldypina, ombitaswir, pimozyd, przewlekła białaczka limfocytowa, ranolazyna, rytonawir, sertindol, solifenacyna, syldenafil, symwastatyna, tachyarytmia komorowa, terfenadyna, tikagrelor, torsade de pointes, triazolam, wardenafil, woklosporyna, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności komór serca, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Simvastatin Genoptim 10 mg
Symwastatyna, będąca substratem CYP3A4 oraz białka transportowego OATP1B1, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które znacząco zwiększają ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna) oraz gemfibrozylu, które mogą zwiększyć AUC kwasu symwastatyny nawet 5-11-krotnie, co stanowi przeciwwskazanie do łącznego stosowania. Inhibitory takie jak amiodaron, werapamil, diltiazem i amlodypina powodują wzrost ekspozycji na symwastatynę odpowiednio 1,6-2,7-krotnie, co wymaga ograniczenia dawki symwastatyny do maksymalnie 20 mg/dobę. Dodatkowo, niacyna w dawce ≥ 1 g/dobę oraz sok grejpfrutowy (240 ml powoduje niemal dwukrotny wzrost stężenia, a >1 l nawet 7-krotny) zwiększają ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza u pacjentów azjatyckiego pochodzenia.
amiodaron, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, azole, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, diltiazem, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kolchicyna, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy, lomitapid, niacyna, OATP1B1, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, ryfampicyna, symwastatyna, werapamil - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Corr 20 20 mg
Symwastatyna, dostępna w dawkach 20 mg i 40 mg w postaci tabletek powlekanych (zawierających odpowiednio 58,2 mg i 116,4 mg laktozy jednowodnej), jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA stosowanym w leczeniu hiperlipidemii. Bezwzględnymi przeciwwskazaniami do jej stosowania są: nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze, czynna choroba wątroby, niewyjaśnione utrzymujące się podwyższenie aminotransferaz, ciąża oraz okres karmienia piersią. Ponadto, symwastatyna nie powinna być stosowana jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, nelfinawir), gemfibrozylem, cyklosporyną, danazolem oraz w przypadku pacjentów z HoFH przy dawkach >40 mg/dobę w połączeniu z lomitapidem, ze względu na znaczne zwiększenie ryzyka miopatii i rabdomiolizy wynikające z podwyższonego stężenia leku w osoczu (wzrost AUC około 5-krotny lub więcej).
aminotransferazy, antybiotyk makrolidowy, choroba wątroby, enzym CYP3A4, hepatotoksyczność statyn, hipercholesterolemia homozygotyczna, hiperlipidemia, inhibitor proteazy HIV, laktoza jednowodna, lek przeciwgrzybiczny, lomitapid, nadwrażliwość na symwastatynę, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, symwastatyna, tabletka powlekana, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie elektrolitowe - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Simvachol
Symwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, niesie ryzyko miopatii, objawiającej się bólami mięśni, osłabieniem oraz wzrostem aktywności kinazy kreatynowej (CK) powyżej 10-krotnej górnej granicy normy, co w skrajnych przypadkach może prowadzić do rabdomiolizy i ostrej niewydolności nerek. Częstość miopatii jest dawkozależna: 0,03% przy 20 mg/dobę, 0,08% przy 40 mg/dobę oraz 0,61% przy 80 mg/dobę, z najwyższym ryzykiem u pacjentów stosujących 80 mg/dobę, zwłaszcza w pierwszym roku terapii. U pacjentów azjatyckiego pochodzenia ryzyko miopatii przy dawce 40 mg/dobę jest wyższe (0,24%) niż u innych populacji (0,05%). Zaleca się ostrożność i rozważenie badań genetycznych w kierunku allelu c.521T>C genu SLCO1B1, który zwiększa ryzyko miopatii, szczególnie u homozygot (ryzyko do 15% w ciągu roku). Przed rozpoczęciem terapii należy oznaczyć aktywność CK, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka, i monitorować ją podczas leczenia, odstawiając lek przy wzroście CK powyżej 5-krotnej normy lub nasilonych objawach mięśniowych.
amiodaron, amlodypina, antybiotyk makrolidowy, białko transportujące aniony organiczne, białko warunkujące oporność w raku piersi, ciężka hipercholesterolemia, diltiazem, elbaswir i grazoprewir, flukonazol, genotyp SLCO1B1, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek immunosupresyjny, lek obniżający poziom lipidów, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwwirusowy, lomitapid, mioglobinuria, miopatia, niacyna, powikłanie sercowo-naczyniowe, rabdomioliza, symwastatyna, syntetyczny androgen, werapamil - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Simvastatin Bluefish 20 mg
Simvastatin Bluefish jest dostępny w tabletkach powlekanych zawierających 20 mg symwastatyny i stosowany głównie w leczeniu hipercholesterolemii oraz profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych. Dawkowanie wynosi od 5 mg do 80 mg raz na dobę, podawane doustnie wieczorem, z modyfikacją dawki co najmniej co 4 tygodnie. Maksymalna dawka 80 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, u których niższe dawki nie przyniosły efektu terapeutycznego. W terapii hipercholesterolemii zaleca się jednoczesne stosowanie diety niskocholesterolowej. U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa wynosi 40 mg/dobę, a lek stosuje się jako uzupełnienie innych metod leczenia, np. aferezy LDL. W przypadku terapii skojarzonej z fibratami (z wyjątkiem gemfibrozylu i fenofibratu) dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 10 mg/dobę, a przy jednoczesnym stosowaniu amiodaronu, amlodypiny, werapamilu, diltiazemu, elbaswiru lub grazoprewiru – 20 mg/dobę, ze względu na zwiększone ryzyko miopatii.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, choroba wieńcowa, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, LDL-C, lomitapid, miopatia, niewydolność nerek, profilaktyka sercowo-naczyniowa, skala Tannera, symwastatyna, werapamil, wiązanie kwasów żółciowych - Leksykon leków
Przeciwwskazania – SimvaHexal 20 20 mg
Symwastatyna, lek hipolipemizujący z grupy statyn, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Należą do nich nadwrażliwość na symwastatynę lub substancje pomocnicze (w tym laktozę – np. SimvaHEXAL 20 zawiera 58,2 mg laktozy na tabletkę), czynna choroba wątroby lub utrzymujące się, niewyjaśnione podwyższenie aktywności aminotransferaz, ciąża oraz okres karmienia piersią. Symwastatyna jest metabolizowana głównie w wątrobie, co uzasadnia przeciwwskazanie u pacjentów z chorobami wątroby. Ponadto, stosowanie leku w ciąży i laktacji jest zakazane ze względu na ryzyko teratogenności i toksyczności dla niemowląt.
aminotransferazy, androgen, antybiotyki makrolidowe, choroba wątroby, cyklosporyna, danazol, dysfagia, fibraty, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna, hiperlipidemia, immunosupresja, inhibitor CYP3A4, inhibitory proteazy, lek hipolipemizujący, leki azolowe, leki przeciwgrzybicze, lomitapid, nietolerancja laktozy, rabdomioliza, statyna, symwastatyna, WZW typu C - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fromilid 125 mg/5 ml
Klarytromycyna, substancja czynna preparatu Fromilid, jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na makrolidy lub substancje pomocnicze, a także u osób z historią reakcji alergicznych na makrolidy ze względu na ryzyko reakcji krzyżowej. Istotnym przeciwwskazaniem jest obecność wrodzonego lub nabytego wydłużenia odstępu QT, komorowych zaburzeń rytmu serca (w tym torsade de pointes) oraz zaburzeń elektrolitowych, zwłaszcza hipokaliemii i hipomagnezemii, które zwiększają ryzyko arytmii. Ponadto, klarytromycyna nie powinna być stosowana u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby współistniejącą z niewydolnością nerek, gdyż upośledzony metabolizm i eliminacja leku prowadzą do jego kumulacji i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych.
alkaloid sporyszu, antybiotyk makrolidowy, astemizol, cytochrom P450, cyzapryd, częstoskurcz komorowy, depresja oddechowa, dihydroergotamina, dna moczanowa, domperydon, działanie niepożądane, działanie sedatywne, ergotamina, ergotyzm, hipercholesterolemia rodzinna, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor CYP3A4, iwabradyna, klarytromycyna, kolchicyna, komorowe zaburzenia rytmu serca, lek prokinetyczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpłytkowy, lomitapid, midazolam, migotanie komór, miopatia, nadwrażliwość, neuroleptyk, niedokrwienie kończyn, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pimozyd, rabdomioliza, ranolazyna, reakcja alergiczna, skurcz naczyń obwodowych, statyna, terfenadyna, tikagrelor, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca, zatrucie sporyszem - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Clarithromycin Adamed 500 mg
Klarytromycyna (Clarithromycin Adamed 500 mg, proszek do sporządzania roztworu do infuzji) jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na makrolidy oraz w przypadku współistnienia ciężkiej niewydolności wątroby z niewydolnością nerek. Należy unikać stosowania u pacjentów z wrodzonym lub nabytym wydłużeniem odstępu QT, komorowymi zaburzeniami rytmu serca (w tym torsade de pointes) oraz zaburzeniami elektrolitowymi, zwłaszcza hipokaliemią i hipomagnezemią, ze względu na ryzyko nasilenia arytmii. Klarytromycyna jest silnym inhibitorem CYP3A4, co powoduje liczne interakcje farmakokinetyczne i zwiększa ryzyko toksyczności innych leków metabolizowanych przez ten enzym.
alkaloid sporyszu, astemizol, cyzapryd, dihydroergotamina, ergotamina, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor reduktazy HMG-CoA, iwabradyna, kolchicyna, lomitapid, lowastatyna, makrolid, midazolam, migotanie komór, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pimozyd, rabdomioliza, ranolazyna, symwastatyna, tachykardia komorowa, terfenadyna, tikagrelor, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Interakcje leku – Simvagen 40 40 mg
Symwastatyna jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4 oraz transportowana przez białko OATP1B1, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna czy inhibitory proteazy HIV, mogą zwiększać stężenie aktywnych metabolitów symwastatyny nawet ponad 10-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Przeciwwskazane jest łączenie symwastatyny z gemfibrozylem, cyklosporyną, danazolem oraz kwasem fusydowym ze względu na wysokie ryzyko działań niepożądanych mięśniowych. W przypadku konieczności stosowania inhibitorów CYP3A4 powodujących co najmniej pięciokrotne zwiększenie AUC, zaleca się przerwanie terapii symwastatyną i rozważenie alternatywnej statyny. Dawkowanie symwastatyny powinno być ograniczone do 20 mg/dobę podczas jednoczesnego stosowania amiodaronu, amlodypiny, werapamilu, diltiazemu, elbaswiru, grazoprewiru oraz tikagreloru, a w przypadku lomitapidu u pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną – do 40 mg/dobę.
amlodypina, białko warunkujące oporność w raku piersi, boceprewir, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, danazol, daptomycyna, diltiazem, działanie hepatotoksyczne, elbaswir, erytromycyna, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kobicystat, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas symwastatyny, lomitapid, miopatia, nefazodon, niacyna, pochodna kumaryny, rabdomioliza, ryfampicyna, symwastatyna, telaprewir, telitromycyna, tikagrelor, transporter OATP1B1, werapamil, wskaźnik INR - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Klabax 250 mg
Klarytromycyna w dawce 250 mg (Klabax) jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na makrolidy lub substancje pomocnicze, a także u osób z wrodzonym lub nabytym wydłużeniem odstępu QT, arytmiami komorowymi (w tym torsade de pointes) oraz zaburzeniami elektrolitowymi, takimi jak hipokaliemia i hipomagnezemia. Przeciwwskazania obejmują również ciężką niewydolność wątroby i zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do kumulacji leku i zwiększenia ryzyka działań niepożądanych. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu leków wydłużających odstęp QT (astemizol, cyzapryd, domperydon, pimozyd, terfenadyna), gdyż interakcje te mogą wywołać groźne zaburzenia rytmu serca, takie jak częstoskurcz komorowy, migotanie komór oraz torsade de pointes.
alkaloid sporyszu, arytmia komorowa, astemizol, cyzapryd, częstoskurcz komorowy, dihydroergotamina, domperydon, ergotamina, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, iwabradyna, klarytromycyna, kolchicyna, lek prokinetyczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwymiotny, lomitapid, lowastatyna, makrolid, midazolam, midazolam doustny, migotanie komór, miopatia, nadwrażliwość na antybiotyki, niewydolność wątroby, odstęp QT, pimozyd, rabdomioliza, ranolazyna, rodzinna hipercholesterolemia homozygotyczna, statyna, symwastatyna, terfenadyna, tikagrelor, toksyczność sporyszu, torsade de pointes, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Simvastatin Aurovitas 20 mg
Simvastatin Aurovitas zawiera symwastatynę w dawkach od 5 mg do 80 mg, podawaną doustnie w pojedynczej dawce wieczornej. Standardowe dawkowanie rozpoczyna się zwykle od 10-20 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 80 mg/dobę u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, którzy nie osiągnęli celów terapeutycznych przy niższych dawkach. W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej zalecana dawka wynosi 40 mg/dobę, stosowana jako uzupełnienie innych metod leczenia. Dzieci i młodzież w wieku 10-17 lat z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną rozpoczynają terapię od 10 mg/dobę, z maksymalną dawką 40 mg/dobę. Modyfikacje dawkowania powinny być dokonywane co najmniej co 4 tygodnie, a terapia powinna być prowadzona równolegle z dietą niskocholesterolową.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibraty, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, incydent wieńcowy, klirens kreatyniny, lomitapid, miopatia, ostra niewydolność nerek, powikłania sercowo-naczyniowe, skala Tannera, symwastatyna, werapamil, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Erythromycinum TZF 200 mg
Erytromycyna (Erythromycinum TZF, 200 mg, tabletki powlekane) posiada liczne bezwzględne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Przede wszystkim jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na erytromycynę lub substancje pomocnicze. Nie wolno jej stosować jednocześnie z inhibitorami reduktazy HMG-CoA (lowastatyna, symwastatyna) ze względu na ryzyko miopatii i rabdomiolizy, lekami przeciwhistaminowymi (astemizol, terfenadyna), prokinetykami (cisapryd, domperidon), neuroleptykiem pimozydem oraz alkaloidami sporyszu (ergotamina, dihydroergotamina) z powodu ryzyka groźnych zaburzeń rytmu serca i ergotyzmu. Erytromycyna jest także przeciwwskazana u pacjentów z wydłużeniem odstępu QT (wrodzonym lub nabytym), częstoskurczem komorowym, szczególnie torsades de pointes, oraz u osób z hipokaliemią i hipomagnezemią, które zwiększają ryzyko arytmii. Przed terapią należy skorygować zaburzenia elektrolitowe lub rozważyć alternatywne leczenie.
alkaloid sporyszu, antybiotyk makrolidowy, bradykardia, częstoskurcz komorowy, doustny lek przeciwzakrzepowy, ergotamina, ergotyzm, hiperlipidemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, lek immunosupresyjny, lek prokinetyczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpadaczkowy, leki przeciwhistaminowe drugiej generacji, lomitapid, miastenia gravis, nadwrażliwość na substancję czynną, neuroleptyk, pimozyd, prokinetyki, rabdomioliza, statyny, torsades de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zakażenie oportunistyczne - Leksykon leków
Interakcje leku – Axocar 10 mg + 80 mg
Produkt leczniczy Axocar zawiera ezetymib (10 mg) oraz symwastatynę w dawkach od 10 mg do 80 mg, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych, głównie poprzez hamowanie enzymu CYP3A4 oraz wpływ na transportery białkowe OATP1B1 i BCRP. Interakcje te mogą znacząco zwiększać stężenia symwastatyny i jej metabolitów w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Szczególnie niebezpieczne są jednoczesne terapie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna), cyklosporyną, danazolem oraz gemfibrozylem, które są przeciwwskazane ze względu na wielokrotne zwiększenie ekspozycji na symwastatynę i ezetymib. Ponadto, stosowanie fibratów i niacyny w dawkach ≥1 g/dobę wymaga ostrożności ze względu na ryzyko miopatii oraz kamicy żółciowej. Zaleca się ograniczenie spożycia alkoholu, który może nasilać hepatotoksyczność i miopatię oraz wpływać na skuteczność terapii hipolipemizującej.
amiodaron, amlodypina, Axocar, BCRP, biodostępność, boceprewir, cyklosporyna, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, danazol, daptomycyna, diltiazem, elbaswir, erytromycyna, ezetymib, fibrat, fluindion, flukonazol, gemfibrozyl, grazoprewir, hepatotoksyczność, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, kamienie żółciowe, ketokonazol, klarytromycyna, kobicystat, kolchicyna, kolestyramina, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek przeciwzakrzepowy, lomitapid, miopatia, nefazodon, nelfinawir, niacyna, OATP1B1, pochodna kumaryny, pozakonazol, preparat hipolipemizujący, rabdomioliza, ryfampicyna, symwastatyna, telaprewir, telitromycyna, terapia skojarzona, tikagrelor, warfaryna, wartość INR, werapamil, worykonazol, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Simvastatin Genoptim 40 mg
Symwastatyna wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii, w tym rabdomiolizy. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie symwastatyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, telitromycyna), które mogą zwiększyć stężenie kwasu symwastatyny w osoczu ponad 10-krotnie, co jest przeciwwskazaniem do łącznego stosowania. Podobnie przeciwwskazane jest stosowanie gemfibrozylu (1,9-krotny wzrost AUC kwasu symwastatyny), cyklosporyny, danazolu oraz inhibitorów proteazy HIV, ze względu na bardzo wysokie ryzyko miopatii. W przypadku leków takich jak amiodaron, werapamil, diltiazem czy amlodypina, które zwiększają ekspozycję na symwastatynę od 1,6- do 2,7-krotnie, zaleca się ograniczenie dawki symwastatyny do 20 mg/dobę. Ponadto, jednoczesne stosowanie niacyny w dawkach ≥ 1 g/dobę, kwasu fusydowego, kolchicyny oraz spożywanie soku grejpfrutowego (zwłaszcza powyżej 1 litra dziennie) wymaga szczególnej ostrożności lub unikania, ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych mięśniowych i wątrobowych.
amiodaron, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, białko OATP1B1, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, danazol, diltiazem, doustny lek przeciwzakrzepowy, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas symwastatyny, lek hipolipemizujący, lomitapid, miopatia, niacyna, pochodna kumaryny, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, werapamil - Leksykon leków
Interakcje leku – Simvastatin Bluefish 20 mg
Symwastatyna, będąca substratem CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które znacząco wpływają na jej stężenie w osoczu oraz ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak azolowe leki przeciwgrzybicze (itrakonazol, ketokonazol), makrolidy (erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna) oraz inhibitory proteazy HIV, mogą zwiększać stężenie symwastatyny nawet 5-11-krotnie, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Podobnie cyklosporyna, danazol i gemfibrozyl znacząco podnoszą stężenie symwastatyny i są przeciwwskazane. Inne leki, takie jak amiodaron, amlodypina, werapamil i diltiazem, powodują 1,6-2,7-krotny wzrost ekspozycji na symwastatynę, co wymaga ograniczenia dawki do maksymalnie 20 mg/dobę. Spożycie soku grejpfrutowego w ilości powyżej 1 litra dziennie może zwiększyć stężenie symwastatyny do 7-krotności, co również jest istotne klinicznie.
amiodaron, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, białko transportujące OATP1B1, boceprewir, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, danazol, diltiazem, doustny lek przeciwzakrzepowy, elbaswir, erytromycyna, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, grazoprewir, hepatotoksyczność, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, induktor CYP3A4, inhibitor BCRP, inhibitor enzymu, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kobicystat, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, kwas symwastatyny, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lomitapid, miopatia, niacyna, niewydolność nerek, pochodna kumaryny, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, symwastatyna, telaprewir, telitromycyna, werapamil, worykonazol - Leksykon leków
Interakcje leku – Ximve 20 mg
Symwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportery OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, inhibitory proteazy HIV) powodują ponad 10-krotne zwiększenie ekspozycji na kwas symwastatyny i są przeciwwskazane w terapii łącznie z symwastatyną. Umiarkowane inhibitory CYP3A4, takie jak werapamil, diltiazem i amlodipina, zwiększają AUC kwasu symwastatyny odpowiednio 2,3-, 2,7- i 1,6-krotnie, co wymaga ograniczenia dawki symwastatyny do maksymalnie 20 mg/dobę. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu amiodaronu (maksymalna dawka symwastatyny 20 mg/dobę), a także unikać stosowania gemfibrozylu i cyklosporyny ze względu na bardzo wysokie ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Spożycie soku grejpfrutowego, zwłaszcza w ilości powyżej 1 litra dziennie, może zwiększyć ekspozycję na kwas symwastatyny nawet 7-krotnie, co jest klinicznie istotne i wymaga unikania tego soku podczas terapii.
alkohol etylowy, amiodaron, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, BCRP, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, danazol, daptomycyna, diltiazem, doustny lek przeciwzakrzepowy, dysfagia, enzym wątrobowy, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor transportera, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, kwas symwastatyny, lek hipolipemizujący, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, lomitapid, miopatia, niacyna, OATP1B1, pochodna kumaryny, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, tikagrelor, warfaryna, werapamil, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Simvasterol 10 mg
Symwastatyna wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Szczególnie istotne są interakcje z silnymi inhibitorami CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, klarytromycyna, inhibitory proteazy HIV, nefazodon, kobicystat), które mogą zwiększyć narażenie na kwas symwastatyny nawet 10-11-krotnie, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Gemfibrozyl podnosi AUC kwasu symwastatyny 1,9-krotnie, a cyklosporyna i danazol również znacząco zwiększają ryzyko miopatii, dlatego ich łączna terapia z symwastatyną jest przeciwwskazana. Inhibitory białek transportowych OATP1B1 i BCRP (np. elbaswir, grazoprewir) oraz antagoniści kanału wapniowego (werapamil, diltiazem, amlodypina) podnoszą stężenie symwastatyny w osoczu, co wymaga ograniczenia dawki do 20 mg/dobę. Sok grejpfrutowy w ilości >1 l/dobę zwiększa ekspozycję na lek 7-krotnie, a nawet 240 ml powoduje 1,9-krotny wzrost, co wskazuje na konieczność unikania jego spożycia podczas terapii.
amlodypina, antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, białko BCRP, białko transportowe OATP1B1, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, hepatotoksyczność, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lomitapid, miopatia, niacyna, niewydolność nerek, pochodna kumaryny, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, substrat CYP3A4, szlak glukuronidowy, tikagrelor, wartość INR, werapamil - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Simorion 10 mg
Simorion, zawierający symwastatynę, jest stosowany w leczeniu zaburzeń lipidowych oraz profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych. Standardowa dawka początkowa wynosi 10-20 mg na dobę, podawana doustnie wieczorem, z zakresem dawkowania od 5 do 80 mg/dobę. Maksymalna dawka 80 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, u których mniejsze dawki nie przyniosły oczekiwanych efektów. W hipercholesterolemii rodzinnej homozygotycznej zaleca się dawkę początkową 40 mg/dobę, stosowaną jako uzupełnienie innych terapii obniżających lipidy. U dzieci i młodzieży (10-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa to 10 mg/dobę, z maksymalną dawką 40 mg/dobę, przy czym modyfikacje dawkowania powinny następować co najmniej co 4 tygodnie. Symwastatynę należy podawać wieczorem, co jest uzasadnione rytmem dobowym syntezy cholesterolu.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, choroba wieńcowa, dieta niskocholesterolowa, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibraty, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, klirens kreatyniny, leki wiążące kwasy żółciowe, lomitapid, niewydolność nerek, powikłania sercowo-naczyniowe, profilaktyka zdarzeń sercowo-naczyniowych, Simorion, skala Tannera, symwastatyna, synteza cholesterolu, tabletka powlekana, werapamil, zaburzenia lipidowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Vastan 20 mg
Vastan (symwastatyna) jest podawany doustnie w pojedynczej dawce wieczornej, co jest zgodne z chronobiologią syntezy cholesterolu, nasilającej się nocą. Zakres dawkowania u dorosłych wynosi od 5 do 80 mg na dobę, z dawką początkową zwykle 10-20 mg/dobę. Wyższe dawki (20-40 mg/dobę) są wskazane u pacjentów wymagających znacznej redukcji LDL-C (>45%). Dawka 80 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, u których niższe dawki okazały się niewystarczające. W homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej zaleca się dawkę początkową 40 mg/dobę, stosowaną jako uzupełnienie innych terapii obniżających lipidy. U dzieci i młodzieży (10-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa wynosi 10 mg/dobę, z zakresem do 40 mg/dobę, dostosowywanym co najmniej co 4 tygodnie. W trakcie leczenia zaleca się stosowanie diety niskocholesterolowej oraz odpowiedniej aktywności fizycznej.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, leczenie uzupełniające, lomitapid, powikłanie sercowo-naczyniowe, preparat wiążący kwasy żółciowe, profilaktyka sercowo-naczyniowa, skala Tannera, symwastatyna, Vastan, werapamil, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Simcovas 40 mg
Symwastatyna (Simcovas) jest substratem enzymu CYP3A4 oraz transportera OATP1B1, co czyni ją podatną na liczne interakcje farmakokinetyczne prowadzące do istotnego wzrostu stężenia leku i jego aktywnego metabolitu w osoczu. Szczególnie niebezpieczne są jednoczesne terapie z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna czy inhibitory proteazy HIV, które mogą zwiększyć stężenie kwasu symwastatyny nawet 10-11-krotnie, znacznie podnosząc ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Gemfibrozyl, poprzez hamowanie szlaku glukuronidowego i OATP1B1, zwiększa AUC kwasu symwastatyny o 1,9 raza, co również jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. W przypadku fenofibratu ryzyko miopatii nie przekracza sumy ryzyk poszczególnych leków, jednak zalecana jest ostrożność. Niacyna w dawkach ≥1 g/dobę oraz blokery kanałów wapniowych (werapamil, diltiazem, amlodypina) zwiększają ekspozycję na symwastatynę (od 1,6- do 2,7-krotnej), co wymaga ograniczenia dawki symwastatyny do 20 mg/dobę. Kwas fusydowy i sok grejpfrutowy (zwłaszcza w dużych ilościach) również znacząco podnoszą ryzyko miopatii, dlatego ich stosowanie z symwastatyną jest przeciwwskazane lub wymaga przerwania terapii statyną.
białko BCRP, cytochrom P450 3A4, daptomycyna, fenofibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas symwastatyny, lomitapid, niacyna, pochodna kumaryny, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, tikagrelor, transporter OATP1B1, wskaźnik INR - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zocor 10 10 mg
ZOCOR (symwastatyna) jest dostępny w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg, z zalecanym zakresem dawkowania od 5 do 80 mg podawanych doustnie raz na dobę, wieczorem. Dawka 80 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, którzy nie osiągnęli celów terapeutycznych przy niższych dawkach. Typowa dawka początkowa w hipercholesterolemii wynosi 10-20 mg/dobę, a w przypadku konieczności znacznego obniżenia LDL-C (>45%) można rozpocząć od 20-40 mg/dobę. U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa to 40 mg, stosowana jako terapia uzupełniająca, z maksymalną dawką 80 mg, jednak przy jednoczesnym stosowaniu lomitapidu dawka ZOCOR nie powinna przekraczać 40 mg/dobę.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, dieta niskocholesterolowa, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibraty, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, lomitapid, powikłania sercowo-naczyniowe, preparaty wiążące kwasy żółciowe, profilaktyka sercowo-naczyniowa, skala Tannera, symwastatyna, werapamil, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Simvasterol 20 mg
Simvasterol, zawierający symwastatynę, jest dostępny w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg, z zakresem dawkowania od 5 do 80 mg raz na dobę, podawanym doustnie wieczorem. Dawkę należy modyfikować co minimum 4 tygodnie, z maksymalną dawką 80 mg zarezerwowaną dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, u których niższe dawki nie przyniosły efektu. Terapia rozpoczyna się zwykle od 10-20 mg, a u pacjentów wymagających redukcji LDL-C powyżej 45% zaleca się dawkę początkową 20-40 mg. W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawka początkowa wynosi 40 mg, stosowana jako uzupełnienie innych metod leczenia. W prewencji zdarzeń sercowo-naczyniowych zalecana dawka to 20-40 mg na dobę, podawana wieczorem, w połączeniu ze zmianą stylu życia.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, choroba wieńcowa, dieta niskocholesterolowa, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, LDL-C, lomitapid, miopatia, powikłania sercowo-naczyniowe, produkty wiążące kwasy żółciowe, skala Tannera, symwastatyna, tabletka powlekana, werapamil, zaburzenia czynności nerek, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fromilid 250 250 mg
Klarytromycyna, substancja czynna leku Fromilid 250, jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na makrolidy lub składniki preparatu, a także u osób z wrodzonym lub nabytym wydłużeniem odstępu QT, komorowymi zaburzeniami rytmu serca (w tym torsade de pointes) oraz zaburzeniami elektrolitowymi, takimi jak hipokaliemia i hipomagnezemia. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby współistniejącą z niewydolnością nerek ze względu na ryzyko kumulacji toksycznych stężeń. Przeciwwskazania obejmują także liczne interakcje farmakologiczne, szczególnie z lekami kardiologicznymi (tikagrelor, iwabradyna, ranolazyna), lekami wydłużającymi QT (astemizol, cyzapryd, domperidon, pimozyd, terfenadyna) oraz alkaloidami sporyszu (ergotamina, dihydroergotamina), które mogą prowadzić do poważnych zaburzeń rytmu serca lub zatrucia.
alkaloidy sporyszu, astemizol, benzodiazepiny, cyzapryd, częstoskurcz komorowy, dihydroergotamina, dławica piersiowa, dna moczanowa, domperydon, ergotamina, hepatotoksyczność, hipokaliemia, hipomagnezemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, iwabradyna, klarytromycyna, kolchicyna, lomitapid, lowastatyna, makrolidy, midazolam, migotanie komór, miopatia, nadwrażliwość na makrolidy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, ostry zespół wieńcowy, pimozyd, rabdomioliza, ranolazyna, rodzinna gorączka śródziemnomorska, symwastatyna, terfenadyna, tikagrelor, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Klacid 250 mg/5 ml
Stosowanie leku Klacid (klarytromycyna 250 mg/5 ml, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej) jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na makrolidy lub substancje pomocnicze, a także u osób z historią wydłużenia odstępu QT, komorowych zaburzeń rytmu serca (w tym torsade de pointes) oraz zaburzeń elektrolitowych, takich jak hipokaliemia i hipomagnezemia. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby współistniejącą z niewydolnością nerek ze względu na ryzyko kumulacji i toksyczności. Klarytromycyna może nasilać arytmie, dlatego konieczne jest unikanie jej u pacjentów z predyspozycjami do zaburzeń rytmu serca.
alkaloid sporyszu, astemizol, bradykardia, cyzapryd, depresja oddechowa, dihydroergotamina, domperydon, ergotamina, hipercholesterolemia rodzinna, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, iwabradyna, Klacid, klarytromycyna, kolchicyna, lek prokinetyczny, lek przeciwdławicowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwwymiotny, lomitapid, makrolidy, martwica tkanki, midazolam, migotanie komór, neuroleptyk, niedokrwienie kończyn, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, odstęp QT, parestezja, pimozyd, rabdomioliza, ranolazyna, skurcz naczyń obwodowych, statyna, tachykardia komorowa, terfenadyna, tikagrelor, torsade de pointes, zaburzenie rytmu serca, zatrucie sporyszem - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Simratio 20 20 mg
Simratio zawiera symwastatynę w dawkach 10, 20 lub 40 mg, stosowaną doustnie raz na dobę, wieczorem, w zakresie dawkowania 5-80 mg. Początkowa dawka zwykle wynosi 10-20 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 20-40 mg/dobę u pacjentów wymagających znacznego obniżenia LDL-C (>45%). Maksymalna dawka 80 mg/dobę jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, którzy nie osiągnęli celów terapeutycznych na niższych dawkach. W homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej zaleca się dawkę początkową 40 mg/dobę, stosowaną jako terapia uzupełniająca. U dzieci i młodzieży (10-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa to 10 mg/dobę, z zakresem 10-40 mg/dobę, dostosowywana co ≥4 tygodnie. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawki, natomiast u ciężkich zaburzeń (klirens kreatyniny <30 ml/min) stosowanie dawek >10 mg wymaga ostrożności.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, ciężka hipercholesterolemia, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibraty, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, leki wiążące kwasy żółciowe, lomitapid, powikłania sercowo-naczyniowe, profilaktyka sercowo-naczyniowa, skala Tannera, symwastatyna, terapia skojarzona, werapamil, zaburzenie czynności nerek, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – SimvaHexal 10 10 mg
Symwastatyna, dostępna w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg w preparacie SimvaHexal, jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (90,4 mg w dawce 10 mg, 58,2 mg w dawce 20 mg, 116,4 mg w dawce 40 mg). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest czynna choroba wątroby oraz niewyjaśnione, utrzymujące się podwyższenie aktywności aminotransferaz. Symwastatyna jest także przeciwwskazana u kobiet w ciąży i karmiących piersią ze względu na ryzyko teratogenności i przenikania leku do mleka matki. Ponadto, stosowanie symwastatyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, klarytromycyna, nelfinawir, boceprewir, telaprewir, nefazodon, kobicystat) jest przeciwwskazane z powodu znacznego wzrostu ekspozycji na lek i ryzyka miopatii oraz rabdomiolizy.
antybiotyk makrolidowy, ciężka niewydolność nerek, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, danazol, endometrioza, enzymy wątrobowe, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipertrójglicerydemia, infekcja grzybicza, inhibitor izoenzymu CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, laktoza jednowodna, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lomitapid, miopatia i rabdomioliza, nadwrażliwość, niealkoholowe stłuszczenie wątroby, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, rodzinna hipercholesterolemia homozygotyczna, symwastatyna, transplantacja narządów, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwiększona aktywność aminotransferaz - Leksykon leków
Interakcje leku – Oxycardil 120 120 mg
Diltiazem, będący umiarkowanym inhibitorem izoenzymu CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Przeciwwskazane jest łączenie go z dożylnym dantrolenem, iwabradyną oraz lomitapidem ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych, takich jak migotanie komór, ciężka bradykardia oraz hepatotoksyczność. Wysokie ryzyko interakcji występuje także przy jednoczesnym stosowaniu beta-adrenolityków, amiodaronu, digoksyny, statyn metabolizowanych przez CYP3A4 (np. simwastatyna, atorwastatyna, lowastatyna) oraz inhibitorów mTOR (syrolimus, ewerolimus, temsyrolimus), co wymaga ścisłego monitorowania EKG, dostosowania dawek i kontroli stężeń leków. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko bradykardii, bloków przewodzenia oraz miopatii i rabdomiolizy. Diltiazem zwiększa również stężenia cyklosporyny, karbamazepiny, benzodiazepin (midazolam, triazolam), kolchicyny i metyloprednizolonu, co wymaga odpowiedniego monitorowania i ewentualnej korekty dawkowania.
alfa-adrenolityki, amiodaron, antagoniści receptora H2, atorwastatyna, azotany, benzodiazepiny, beta-adrenolityki, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowy, bradykardia, cyklosporyna, cytochrom P450, dantrolen, digoksyna, diltiazem, działanie hipotensyjne, działanie kardiodepresyjne, ewerolimus, glikoproteina p, hepatotoksyczność, inhibitor CYP3A4, inhibitory mTOR, iwabradyna, karbamazepina, kolchicyna, kortykosteroidy, leki przeciwarytmiczne, lomitapid, lowastatyna, metyloprednizolon, midazolam, migotanie komór, miopatia, nefrotoksyczność, neurotoksyczność litu, niedociśnienie, niewydolność serca, ośrodkowy układ nerwowy, przewodzenie zatokowo-przedsionkowe, rabdomioliza, ryfampicyna, simwastatyna, statyny, syrolimus, temsyrolimus, teofilina, triazolam, wazodylatacja, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Interakcje leku – SimvaHexal 20 20 mg
Symwastatyna jest substratem enzymu CYP3A4 oraz transporterów OATP1B1 i BCRP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna czy inhibitory proteazy HIV, mogą zwiększać ekspozycję na kwas symwastatyny nawet 10-11-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy; z tego względu ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. Podobnie przeciwwskazane jest łączenie symwastatyny z cyklosporyną, danazolem oraz gemfibrozylem (który zwiększa AUC kwasu symwastatyny 1,9-krotnie). W przypadku fenofibratu ryzyko miopatii nie jest większe niż suma ryzyk monoterapii, natomiast niacyna w dawkach ≥1 g/dobę może powodować rzadkie przypadki miopatii. Antagoniści kanału wapniowego (werapamil, diltiazem, amlodypina) zwiększają ekspozycję na kwas symwastatyny 1,6-2,7-krotnie, co wymaga ograniczenia dawki symwastatyny do 20 mg/dobę. Sok grejpfrutowy, hamując CYP3A4 w jelicie, może zwiększyć ekspozycję na lek nawet 7-krotnie przy spożyciu >1 l/dobę, dlatego jego unikanie jest zalecane.
amiodaron, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, białko oporności raka piersi, boceprewir, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, danazol, daptomycyna, diltiazem, doustny lek przeciwzakrzepowy, erytromycyna, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, glukuronidacja, hamowanie enzymu, hepatotoksyczność, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kobicystat, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lomitapid, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia i rabdomioliza, nefazodon, pochodna kumaryny, pozakonazol, rodzinna hipercholesterolemia homozygotyczna, ryfampicyna, silny inhibitor CYP3A4, sok grejpfrutowy, telaprewir, telitromycyna, tikagrelor, transporter leków, transporter OATP1B1, werapamil, worykonazol - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Simvacard 20 20 mg
Lek Simvacard (symwastatyna) jest dostępny w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg w formie tabletek powlekanych, z zakresem dawkowania od 5 mg do 80 mg podawanych raz na dobę, wieczorem. Modyfikacje dawki powinny odbywać się co najmniej co 4 tygodnie, a maksymalna dawka 80 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, u których niższe dawki okazały się nieskuteczne. Standardowa dawka początkowa u dorosłych wynosi 10-20 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 20-40 mg/dobę w celu znacznego obniżenia LDL-C (>45%). W homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej zaleca się dawkę początkową 40 mg/dobę, stosowaną jako terapia uzupełniająca lub gdy inne metody są niewskazane. W prewencji zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z wysokim ryzykiem stosuje się dawki 20-40 mg/dobę, równolegle z dietą i aktywnością fizyczną.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, diltiazem, działanie niepożądane, elbaswir, fenofibrat, fibraty, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia ciężka, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, lomitapid, ostra niewydolność nerek, preparaty wiążące kwasy żółciowe, profilaktyka sercowo-naczyniowa, skala Tannera, symwastatyna, układ sercowo-naczyniowy, umiarkowana niewydolność nerek, werapamil - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Davercin 250 mg
Lek Davercin zawierający 11,12-węglan erytromycyny A w dawce 250 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na makrolidy, ciężką niewydolnością wątroby oraz u osób z wydłużonym odstępem QT (zarówno wrodzonym, jak i nabytym), historią torsades de pointes lub częstoskurczu komorowego. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko proarytmiczne związane z hipokaliemią i hipomagnezemią, które nasilają potencjalne zaburzenia rytmu serca. Ponadto, erytromycyna jest silnym inhibitorem CYP3A4, co powoduje liczne interakcje lekowe, zwłaszcza z inhibitorami reduktazy HMG-CoA (lowastatyna, symwastatyna), lekami przeciwhistaminowymi (astemizol, terfenadyna), prokinetykami (cisapryd, domperidon), neuroleptykami (pimozyd), pochodnymi ergotaminy oraz lomitapidem, co może prowadzić do zagrażających życiu działań niepożądanych, w tym rabdomiolizy i zaburzeń rytmu serca.
antybiotyk makrolidowy, bradykardia, choroba wieńcowa, cykliczny węglan erytromycyny, częstoskurcz komorowy, dysfagia, działanie proarytmiczne, ergotamina, hipercholesterolemia rodzinna, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzym CYP3A4, lek przeciwhistaminowy, lomitapid, nadwrażliwość na erytromycynę, nagła śmierć sercowa, neuroleptyk, niewydolność serca, niewydolność wątroby, prokinetyk przewodu pokarmowego, rabdomioliza, torsades de pointes, wrodzone wydłużenie odstępu QT, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie gospodarki elektrolitowej, zaburzenie rytmu serca