Właściwości farmakokinetyczne
Conaret 7,5 mg

Właściwości farmakokinetyczne bisoprololu fumaranu

Bisoprolol fumaran, substancja czynna produktu leczniczego Conaret, wykazuje korzystne właściwości farmakokinetyczne, które umożliwiają jego stosowanie raz na dobę. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę procesu wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji tego leku beta-adrenolitycznego.¹

Wchłanianie i biodostępność

Po podaniu doustnym bisoprolol charakteryzuje się niemal kompletnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, przekraczającym 90%. Dzięki niewielkiemu efektowi pierwszego przejścia, który inaktywuje zaledwie około 10% przyjętej dawki, całkowita biodostępność leku jest wysoka i wynosi około 90%.²

Dystrybucja w organizmie

Objętość dystrybucji bisoprololu wynosi 3,5 l/kg, co wskazuje na jego dobrą penetrację do tkanek. Bisoprolol wiąże się z białkami osocza w stosunkowo niewielkim stopniu – około 30% leku występuje w formie związanej z białkami.³

Metabolizm i drogi eliminacji

Bisoprolol jest eliminowany z organizmu dwiema równorzędnymi drogami o zbliżonej wydajności:

• 50% podanej dawki ulega metabolizmowi wątrobowemu do nieczynnych metabolitów, które następnie są wydalane przez nerki
• Pozostałe 50% jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej

Taki dualistyczny model eliminacji zapewnia większe bezpieczeństwo stosowania u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby.⁴

Podstawowe parametry farmakokinetyczne

Całkowity klirens bisoprololu wynosi około 15 l/h. Okres półtrwania w osoczu mieści się w zakresie 10-12 godzin, co zapewnia skuteczne 24-godzinne działanie terapeutyczne przy dawkowaniu raz na dobę.⁵

Kinetyka bisoprololu ma charakter liniowy i nie zmienia się w zależności od wieku pacjenta.⁶

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i nerek

Ze względu na równomierny rozkład eliminacji bisoprololu przez wątrobę i nerki, na ogół nie jest konieczne dostosowywanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniem czynności tych narządów. Należy jednak zaznaczyć, że nie przeprowadzono szczegółowych badań farmakokinetycznych u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca współistniejącą z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.⁷

Pacjenci z przewlekłą niewydolnością serca

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca klasy III według klasyfikacji NYHA obserwuje się istotne zmiany w farmakokinetyce bisoprololu w porównaniu do zdrowych ochotników:

• Większe stężenia leku w osoczu
• Wydłużony okres półtrwania

W przypadku podawania dawki dobowej 10 mg bisoprololu pacjentom z niewydolnością serca maksymalne stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym wynosi 64 ±21 ng/ml, natomiast okres półtrwania jest wydłużony do 17 ±5 godzin.⁸