Właściwości farmakokinetyczne
Borez 5 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku Borez

Borez zawiera jako substancję czynną fumaran bisoprololu w dawkach 5 mg lub 10 mg, które odpowiadają odpowiednio 4,24 mg lub 8,49 mg bisoprololu. Farmakokinetyka bisoprololu obejmuje procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji, które zostały dokładnie zbadane i opisane poniżej.¹

Proces wchłaniania

Po podaniu doustnym bisoprolol jest efektywnie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Biodostępność leku jest bardzo wysoka i wynosi 90%, co oznacza, że niemal cała podana dawka dociera do krążenia ogólnoustrojowego. Wysoka biodostępność zapewnia stabilne stężenie leku w organizmie i przewidywalny efekt terapeutyczny.²

Dystrybucja leku

Po wchłonięciu bisoprolol ulega dystrybucji w organizmie. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 30%, co jest wartością stosunkowo niską. Oznacza to, że 70% leku pozostaje w postaci wolnej (niezwiązanej), która jest farmakologicznie aktywna. Objętość dystrybucji bisoprololu wynosi 3,5 l/kg masy ciała, co wskazuje na jego dobrą penetrację do tkanek i płynów ustrojowych.³

Metabolizm i eliminacja

Bisoprolol charakteryzuje się całkowitym klirensem wynoszącym około 15 litrów na godzinę. Okres półtrwania w osoczu wynosi 10-12 godzin, co umożliwia stosowanie leku raz na dobę z zachowaniem 24-godzinnej skuteczności terapeutycznej.⁴

Eliminacja bisoprololu z organizmu odbywa się dwiema równoważnymi drogami:

• 50% dawki jest metabolizowane w wątrobie do nieaktywnych farmakologicznie metabolitów, które następnie są wydalane przez nerki
• Pozostałe 50% jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej (jako substancja macierzysta)

Ten dwutorowy mechanizm eliminacji ma istotne znaczenie kliniczne – ponieważ wydalanie odbywa się w równym stopniu przez wątrobę i nerki, nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z izolowanymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.⁵

Należy zaznaczyć, że nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych bisoprololu u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca i współistniejącymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.⁶

Liniowość kinetyki

Kinetyka bisoprololu wykazuje charakter liniowy, co oznacza, że stężenie leku w osoczu jest proporcjonalne do zastosowanej dawki. Ta właściwość farmakokinetyczna jest niezależna od wieku pacjenta, co ma istotne znaczenie w populacji geriatrycznej, często leczonej beta-adrenolitykami.⁷

Farmakokinetyka w niewydolności serca

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa III według klasyfikacji NYHA) parametry farmakokinetyczne bisoprololu ulegają istotnym zmianom w porównaniu do zdrowych ochotników:

• Stężenie leku w osoczu jest podwyższone
• Okres półtrwania jest wydłużony

W stanie stacjonarnym po podawaniu dawki dobowej 10 mg maksymalne stężenie bisoprololu w osoczu u pacjentów z niewydolnością serca wynosi 64±21 ng/ml, a okres półtrwania jest wydłużony do 17±5 godzin.⁸