Właściwości farmakodynamiczne leku Orabloc

Orabloc jest lekiem należącym do grupy farmakoterapeutycznej środków znieczulających miejscowo z podgrupy amidów, sklasyfikowanym według kodu ATC jako N01BB58. Lek ten zawiera jako substancję czynną artykainę chlorowodorek (40 mg/ml) w połączeniu z adrenaliną (epinefryną) w postaci winianu (0,01 mg/ml). Taka kompozycja zapewnia szybkie i skuteczne działanie znieczulające w zabiegach stomatologicznych.¹

Mechanizm działania

Artykaina działa poprzez hamowanie przewodnictwa we włóknach nerwowych, co realizuje się przez blokowanie kanałów sodowych zależnych od napięcia w błonie komórkowej neuronu. Ten mechanizm prowadzi do zahamowania generacji i przewodzenia impulsów nerwowych, zapewniając efekt znieczulenia miejscowego.²

Dodatek adrenaliny (epinefryny) w niskim stężeniu 0,01 mg/ml powoduje miejscowe zwężenie naczyń krwionośnych, co zmniejsza krwawienie w polu zabiegowym oraz spowalnia absorpcję artykainy do krwiobiegu. Dzięki temu wydłuża się czas działania znieczulającego i zmniejsza się toksyczność ogólnoustrojowa.

Czas i skuteczność działania

Orabloc charakteryzuje się bardzo szybkim początkiem działania, który następuje już po 1-3 minutach od podania. Skuteczność znieczulenia jest wysoka, a lek jest dobrze tolerowany przez pacjentów.³

Czas trwania efektywnego znieczulenia zależy od stężenia adrenaliny w preparacie i wynosi:

• około 45 minut dla produktu Orabloc z adrenaliną 0,005 mg/ml
• około 75 minut dla produktu Orabloc z adrenaliną 0,01 mg/ml

⁴

Zastosowanie u pacjentów z chorobami serca i naczyń

Z uwagi na bardzo niskie stężenie adrenaliny oraz silne działanie znieczulające, produkt Orabloc w wersji z adrenaliną 0,005 mg/ml jest odpowiedni do stosowania u pacjentów z chorobami serca i naczyń krwionośnych. Ta wersja preparatu zapewnia wystarczającą skuteczność znieczulenia przy minimalizacji ryzyka działań niepożądanych związanych z działaniem katecholamin na układ sercowo-naczyniowy.⁵

Zastosowanie w populacji pediatrycznej

Przeprowadzone badania kliniczne z udziałem 210 dzieci i młodzieży w wieku od 3,5 do 16 lat potwierdziły skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku Orabloc w tej grupie wiekowej. W badaniach wykazano, że:

• 4% artykaina z adrenaliną 0,005 mg/ml w dawkach do 5 mg/kg masy ciała zapewnia skuteczne znieczulenie miejscowe
• 4% artykaina z adrenaliną 0,010 mg/ml w dawkach do 7 mg/kg masy ciała również zapewnia skuteczne znieczulenie

Skuteczność potwierdzono zarówno przy podaniu nasiękowym w żuchwie, jak i przy znieczuleniu przewodowym w szczęce. Czas trwania znieczulenia był porównywalny we wszystkich grupach wiekowych i zależał przede wszystkim od podanej ilości leku.⁶

Właściwości fizyczne preparatu

Orabloc jest dostępny w postaci przejrzystego, bezbarwnego roztworu do wstrzykiwań. Charakteryzuje się pH w zakresie od 3,0 do 4,5, co zapewnia stabilność adrenaliny w roztworze. Osmolarność preparatu wynosi 270 mOsm/kg, co czyni go zbliżonym do osmolarności płynów tkankowych i zmniejsza ryzyko miejscowego podrażnienia.⁷

Preparat zawiera jako substancję pomocniczą pirosiarczyn sodu (E223) w stężeniu 0,5 mg/ml, który pełni rolę przeciwutleniacza zapobiegającego degradacji adrenaliny w roztworze.⁸

Skład i prezentacja leku

Orabloc (40 mg + 0,01 mg)/ml jest dostępny w postaci wkładów o pojemności 1,8 ml, z których każdy zawiera:

• 72 mg artykainy chlorowodorku (co odpowiada 40 mg/ml)
• 0,018 mg adrenaliny (epinefryny) w postaci winianu (co odpowiada 0,01 mg/ml)

⁹