Orabloc
Roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml
Jest to roztwór do wstrzykiwań zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 0,01 mg/ml adrenaliny (epinefryny) w postaci adrenaliny winianu. Substancje te służą do miejscowego znieczulenia, szczególnie w stomatologii. Preparat stosuje się u pacjentów od 4 roku życia, w tym u osób starszych, podczas różnych zabiegów chirurgicznych i stomatologicznych, takich jak amputacja miazgi zęba, ekstrakcje czy osteosynteza. Zawiera również pirosiarczyn sodu jako substancję pomocniczą.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Orabloc to roztwór do wstrzykiwań zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 0,01 mg/ml adrenaliny (epinefryny) w postaci winianu, stosowany w znieczuleniu miejscowym w stomatologii. Dawkowanie jest indywidualizowane w zależności od rodzaju i złożoności zabiegu. Przy ekstrakcjach zębów górnych bez stanu zapalnego zaleca się iniekcję 1,8 ml od strony przedsionka jamy ustnej na ząb, z możliwością dodatkowej dawki 1-1,8 ml w przypadku niedostatecznego znieczulenia. Dla zabiegów na tkankach podniebienia, takich jak nacinanie czy zszywanie, stosuje się około 0,1 ml roztworu na wkłucie. Przy ekstrakcjach dolnych przedtrzonowców dawka wynosi 1,8 ml na ząb, z możliwością dodatkowej iniekcji lub iniekcji do otworu żuchwowego, jeśli znieczulenie jest niewystarczające. Maksymalna dawka artykainy u dorosłych to 7 mg/kg masy ciała, co odpowiada do 500 mg (12,5 ml roztworu), a u dzieci i młodzieży 5 mg/kg masy ciała, z indywidualnym dostosowaniem objętości iniekcji do wieku i masy ciała.
U pacjentów w podeszłym wieku oraz z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki ze względu na ryzyko podwyższonego stężenia artykainy w osoczu. Produkt nie był badany u dzieci poniżej 1 roku życia. Aby uniknąć przypadkowego podania donaczyniowego, zaleca się wykonanie aspiracji w dwóch etapach (np. po obrocie igły o 90° lub 180°) oraz powolne wstrzykiwanie roztworu: początkowo 0,1-0,2 ml, a następnie resztę dawki po 20-30 sekundach. Orabloc jest przeznaczony do jednorazowego użytku, a niewykorzystany roztwór należy zutylizować. Należy stosować wyłącznie jałowe igły i strzykawki, a produkt nie powinien być używany, jeśli jest mętny lub zmieniony barwą, co może wskazywać na utratę sterylności lub stabilności preparatu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Orabloc (40 mg + 0,01 mg)/ml
artykaina chlorowodorek i adrenalina, dawka artykainy, ekstrakcja przyległych zębów, ekstrakcja zębów górnych, iniekcja przedsionkowa, reakcja ogólna, stan zapalny, stężenie artykainy, technika iniekcji, tkanki podniebienia, wstrzyknięcie donaczyniowe, zaburzenia czynności wątroby i nerek, zapalenie wątroby, znieczulenie nasiękowe -
Działania niepożądane
Orabloc, roztwór do wstrzykiwań zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 0,01 mg/ml adrenaliny (epinefryny), może wywoływać szerokie spektrum działań niepożądanych, które wymagają uważnej obserwacji klinicznej. Do najczęstszych należą parestezje, hipoestezje oraz bóle głowy (≥1/100 do <1/10), przy czym bóle głowy przypisuje się obecności adrenaliny. Niezbyt często (≥1/1.000 do <1/100) obserwuje się zawroty głowy oraz częstoskurcz. Z nieustaloną częstością występują poważne reakcje ośrodkowego układu nerwowego, takie jak pobudzenie, utrata przytomności, drgawki, a także zaburzenia rytmu serca, wahania ciśnienia tętniczego, niewydolność serca i wstrząs kardiogenny. Reakcje alergiczne i nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy i wstrząs anafilaktyczny, również mogą się pojawić, manifestując się zarówno miejscowo (obrzęk, stan zapalny), jak i ogólnoustrojowo (świąd, zaczerwienienie skóry, zapalenie spojówek). Ponadto, obecność pirosiarczynu sodu (E223) w preparacie może wywoływać reakcje nadwrażliwości, szczególnie u pacjentów z astmą oskrzelową.
Podczas stosowania Orablocu możliwe są także uszkodzenia nerwów, takie jak porażenie nerwu twarzowego i zmniejszenie wrażliwości smakowej, co może wynikać z techniki iniekcji lub anatomicznego przebiegu nerwów. Przejściowe zaburzenia widzenia (zamazane, podwójne lub utrata widzenia) mogą wystąpić podczas lub po iniekcji w obszarze głowy. Ze strony układu oddechowego obserwuje się zaburzenia oddychania, które mogą prowadzić do bezdechu. Nudności i wymioty są częstymi objawami ze strony przewodu pokarmowego (≥1/100 do <1/10). W przypadku przypadkowego wstrzyknięcia do naczynia krwionośnego istnieje ryzyko niedokrwienia i martwicy tkanek. Profil bezpieczeństwa u dzieci (4-18 lat) jest zbliżony do dorosłych, choć u najmłodszych obserwuje się częstsze urazy tkanek miękkich związane z przedłużonym znieczuleniem. Zgłaszanie działań niepożądanych jest kluczowe dla monitorowania bezpieczeństwa stosowania Orablocu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Orabloc (40 mg + 0,01 mg)/ml
adrenalina, adrenalina winian, artykaina chlorowodorek, astma oskrzelowa, bezdech, ból głowy, bradykardia, ciśnienie tętnicze krwi, częstoskurcz, drgawki, dysfagia, działania niepożądane, hipoestezja, hipotensja, martwica tkanki, nadwrażliwość alergiczna, napad astmy, niedokrwienie, niewydolność serca, nudności i wymioty, obrzęk głośni, obrzęk naczynioruchowy, ośrodkowy układ nerwowy, parestezja, pirosiarczyn sodu, porażenie nerwu twarzowego, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, śpiączka, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia oddychania, zaburzenia przytomności, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia widzenia, zatrzymanie oddechu, zawroty głowy -
Interakcje leku
Orabloc, zawierający artykainę chlorowodorek (40 mg/ml) oraz adrenalinę (0,01 mg/ml), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazane jednoczesne stosowanie z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz nieselektywnymi beta-adrenolitykami ze względu na ryzyko ciężkich zaburzeń hemodynamicznych i przełomu nadciśnieniowego. Adrenalina może hamować wydzielanie insuliny, co osłabia działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych, wymagając monitorowania glikemii u pacjentów z cukrzycą. Ponadto, wziewne środki znieczulenia ogólnego, zwłaszcza halotan, zwiększają ryzyko arytmii poprzez wzrost wrażliwości mięśnia sercowego na katecholaminy. Fenotiazyny oraz leki przeciwzakrzepowe (heparyna, kwas acetylosalicylowy) również wymagają ostrożności ze względu na modyfikację działania presyjnego adrenaliny i zwiększone ryzyko krwawień.
W praktyce klinicznej przed zastosowaniem Orabloc konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu lekowego, uwzględniającego wszystkie stosowane leki, w tym OTC i suplementy. W przypadku wykrycia potencjalnych interakcji zaleca się rozważenie alternatywnych środków znieczulających, modyfikację dawki Orabloc oraz ścisłe monitorowanie parametrów życiowych podczas i po zabiegu. Spożywanie alkoholu jest przeciwwskazane na 24 godziny przed i po zabiegu ze względu na ryzyko nasilenia depresji OUN oraz nieprzewidywalnych zmian ciśnienia tętniczego. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów geriatrycznych oraz z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, gdzie zmieniona farmakokinetyka i farmakodynamika artykainy i adrenaliny może nasilać interakcje lekowe.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Orabloc (40 mg + 0,01 mg)/ml
adrenalina, artykaina chlorowodorek, bradykardia, ciśnienie tętnicze, doustny lek przeciwcukrzycowy, działanie depresyjne, działanie presyjne adrenaliny, farmakokinetyka i farmakodynamika, fenotiazyna, funkcja płytek krwi, halotan, heparyna, hiperglikemia, inhibitor monoaminooksydazy, katecholamina, kwas acetylosalicylowy, lek hipoglikemizujący, lek przeciwzakrzepowy, monitoring EKG, nieselektywny beta-adrenolityk, ośrodkowy układ nerwowy, powikłanie krwotoczne, przełom nadciśnieniowy, sedacja, środek znieczulający, środek znieczulenia ogólnego, tachykardia, terapia przeciwzakrzepowa, toksyczność, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ sercowo-naczyniowy, układ współczulny, wstrzyknięcie donaczyniowe, wziewny środek znieczulenia, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie rytmu serca -
Profil bezpieczeństwa leku
Artykaina z adrenaliną (Orabloc) jest bezpieczna do stosowania u kobiet karmiących piersią, gdyż nie wykazuje obecności w mleku matki w ilościach klinicznie istotnych, a adrenalina, mimo przenikania do mleka, charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania. Nie stwierdzono również negatywnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów po zastosowaniu znieczulenia artykainą, jednak decyzja o prowadzeniu powinna być indywidualnie oceniana przez lekarza. Brak jest danych dotyczących interakcji Orabloc z alkoholem, co wymaga ostrożności w interpretacji i stosowaniu u pacjentów spożywających alkohol.
W grupach pacjentów szczególnie wrażliwych, takich jak osoby starsze oraz pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby, zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki artykainy ze względu na ryzyko podwyższonego stężenia leku w osoczu. Takie podejście minimalizuje potencjalne działania niepożądane i zapewnia bezpieczeństwo farmakoterapii w tych populacjach. Monitorowanie stanu klinicznego i dostosowanie dawki są kluczowe w celu optymalizacji terapii u tych pacjentów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Orabloc (40 mg + 0,01 mg)/ml
-
Przeciwwskazania
Lek Orabloc, zawierający artykainę (40 mg/ml) oraz adrenalinę (0,01 mg/ml) w roztworze do wstrzykiwań, posiada liczne przeciwwskazania wymagające szczegółowej oceny przed zastosowaniem. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na składniki leku, w tym na pirosiarczyn sodu (0,5 mg/ml), który może wywoływać reakcje alergiczne, zwłaszcza u pacjentów z astmą oskrzelową i nadwrażliwością na siarczyny. Podawanie dożylne jest zakazane ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych układu sercowo-naczyniowego. Artykaina jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na amidowe środki znieczulające, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca (blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, znaczna bradykardia), ostrą niewyrównaną niewydolnością serca, ciężkim niedociśnieniem oraz u dzieci poniżej 4 roku życia z powodu braku danych bezpieczeństwa.
Adrenalina zawarta w preparacie stanowi przeciwwskazanie u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania, nadczynnością tarczycy, napadowym częstoskurczem lub migotaniem przedsionków z szybką akcją serca, a także u osób po niedawnym zawale mięśnia sercowego (3-6 miesięcy) i po zabiegach pomostów aortalno-wieńcowych (3 miesiące). Ponadto, stosowanie Orabloc jest przeciwwskazane przy jednoczesnym podawaniu nieselektywnych beta-adrenolityków, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych oraz inhibitorów MAO ze względu na ryzyko ciężkich interakcji farmakodynamicznych, w tym przełomu nadciśnieniowego i bradykardii. W kwalifikacji do znieczulenia należy szczegółowo przeanalizować historię chorób układu sercowo-naczyniowego oraz farmakoterapię pacjenta, aby uniknąć poważnych powikłań i działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Orabloc (40 mg + 0,01 mg)/ml
adrenalina, anafilaksja, artykaina, astma oskrzelowa, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciężka bradykardia, ciężkie nadciśnienie, ciężkie niedociśnienie, ciśnienie tętnicze, działanie chronotropowe, działanie kardiotoksyczne, guz chromochłonny, inhibitor MAO, interakcja farmakodynamiczna, jaskra z wąskim kątem przesączania, martwica, migotanie przedsionków, nadczynność tarczycy, nadwrażliwość na siarczyny, nadwrażliwość na substancję czynną, napadowy częstoskurcz, niedokrwienie tkanek, nieselektywny beta-adrenolityk, niewyrównana niewydolność serca, perfuzja tkankowa, pirosiarczyn sodu, przełom nadciśnieniowy, reakcja alergiczna, rozszerzenie źrenicy, skurcz oskrzeli, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tyreotoksykoza, układ sercowo-naczyniowy, wszczepienie pomostów aortalno-wieńcowych, zaburzenie czynności węzła zatokowego, zaburzenie rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, znieczulenie zakończeń nerwowych -
Przedawkowanie
Przedawkowanie roztworu Orabloc, zawierającego artykainę chlorowodorek 40 mg/ml oraz adrenalinę 0,01 mg/ml, prowadzi do dwufazowej reakcji klinicznej. Pierwsza faza charakteryzuje się pobudzeniem ośrodkowego układu nerwowego (OUN) z objawami takimi jak niepokój, lęk, splątanie, drżenia, tonicznokloniczne napady drgawek, a także objawami ze strony układu sercowo-naczyniowego, w tym częstoskurczem i wzrostem ciśnienia tętniczego. Druga faza to depresja OUN, manifestująca się zawrotami głowy, utratą przytomności, atonią mięśniową oraz porażeniem naczynioruchowym, a także depresją układu sercowo-naczyniowego, objawiającą się bradykardią, migotaniem komór, spadkiem ciśnienia tętniczego i zatrzymaniem akcji serca, co stanowi bezpośrednie zagrożenie życia.
Postępowanie ratunkowe obejmuje natychmiastowe przerwanie iniekcji, ułożenie pacjenta w pozycji poziomej, zabezpieczenie drożności dróg oddechowych oraz monitorowanie parametrów życiowych. W przypadku zaburzeń oddychania stosuje się tlenoterapię, sztuczne oddychanie, a w ciężkich przypadkach intubację i wentylację mechaniczną. Drgawki wymagają dożylnego podania leków przeciwdrgawkowych, takich jak diazepam lub chlorek suksametonium. Zaburzenia hemodynamiczne koryguje się poprzez odpowiednie ułożenie ciała, wlewy dożylne izotonicznych roztworów elektrolitów, podanie glukokortykosteroidów (prednizolon 250-1000 mg lub metylprednizolon) oraz płynów zwiększających objętość osocza. W przypadku zagrażającej zapaści i bradykardii stosuje się dożylne podanie adrenaliny w dawce 0,025-0,1 mg (0,25-1 ml roztworu 1:10000), z ciągłym monitorowaniem tętna i ciśnienia tętniczego. W terapii arytmii dopuszcza się wybrane leki antyarytmiczne, z wykluczeniem nieselektywnych beta-adrenolityków, a w przypadku nadciśnienia – leki rozszerzające naczynia obwodowe.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Orabloc (40 mg + 0,01 mg)/ml
adrenalina, artykaina chlorowodorek, atonia mięśniowa, beta-adrenolityk, bradykardia, chlorek suksametonium, ciśnienie tętnicze krwi, częstoskurcz, depresja OUN, diazepam, glukokortykosteroid, intubacja dotchawicza, lek antyarytmiczny, lek przeciwdrgawkowy, lek rozszerzający naczynia obwodowe, ludzka albumina, metyloprednizolon, migotanie komór, ośrodkowy układ nerwowy, płyn zwiększający objętość osocza, pobudzenie OUN, porażenie naczynioruchowe, prednizolon, propranolol, sinica, skurcz mięśniowy, układ sercowo-naczyniowy, wentylacja mechaniczna, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie akcji serca -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Orabloc, zawierającego artykainę chlorowodorek (40 mg/ml) oraz adrenalinę (0,01 mg/ml), nie wykazały istotnego zagrożenia dla człowieka przy stosowaniu dawek terapeutycznych. W badaniach farmakologicznych artykaina w dawkach przekraczających zakres terapeutyczny wykazywała działanie kardiodepresyjne oraz efekt wazodylatacyjny, natomiast adrenalina wykazywała typowe działanie sympatykomimetyczne. Badania embriotoksyczności artykainy wykazały brak zwiększonej śmiertelności płodów i wad rozwojowych przy dożylnym podaniu dawek do 20 mg/kg u szczurów i 12,5 mg/kg u królików. Adrenalina w dawkach od 0,1 do 5 mg/kg wykazywała toksyczny wpływ na reprodukcję, manifestujący się wadami wrodzonymi oraz upośledzeniem przepływu maciczno-łożyskowego.
Badania kombinacji artykainy i adrenaliny nie wykazały zwiększonej częstości wad wrodzonych przy podskórnym podaniu artykainy w dawkach do 80 mg/kg u szczurów i 40 mg/kg u królików. Wpływ na płodność i wczesny rozwój embrionalny u szczurów był negatywny jedynie przy dawkach wywołujących toksyczność u osobników rodzicielskich. Kompleksowy profil bezpieczeństwa Orabloc oparto na badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym, które nie wykazały istotnych zagrożeń przy dawkach terapeutycznych, oraz na badaniach genotoksyczności i karcynogenności, które nie potwierdziły potencjału genotoksycznego ani rakotwórczego preparatu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Orabloc (40 mg + 0,01 mg)/ml
adrenalina, artykaina chlorowodorek, działanie kardiodepresyjne, działanie rakotwórcze, działanie sympatykomimetyczne, embriotoksyczność, genotoksyczność, potencjał genotoksyczny, potencjał karcynogenny, przepływ maciczno-łożyskowy, rozszerzenie naczyń krwionośnych, rozwój embrionalny, toksyczność reprodukcyjna, wada rozwojowa, wada wrodzona -
Skład i postać leku
Orabloc to roztwór do wstrzykiwań zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 0,01 mg/ml adrenaliny (epinefryny) w postaci adrenaliny winianu. W pojedynczym wkładzie o pojemności 1,8 ml znajduje się 72 mg artykainy i 0,018 mg adrenaliny. Roztwór jest przejrzysty, bezbarwny, o pH 3,0–4,5 i osmolarności 270 mOsm/kg. Substancje pomocnicze obejmują m.in. pirosiarczyn sodu (E223) w ilości 0,5 mg/ml, który działa jako przeciwutleniacz, chlorek sodu regulujący ciśnienie osmotyczne, kwas solny do korekty pH oraz wodę do wstrzykiwań. Produkt przechowuje się w temperaturze do 25°C, chroniąc przed światłem, a okres ważności wynosi 2 lata.
Opakowania Orabloc to wkłady ze szkła typu I, zamknięte korkami z gumy bromobutylowej, zabezpieczone aluminiowym uszczelnieniem, pakowane w blistry po 10 wkładów. Przed użyciem należy dezynfekować uszczelkę alkoholem etylowym 70% lub izopropylowym 90%, unikając zanurzania fiolek w roztworach dezynfekujących. Roztworu nie wolno mieszać z innymi lekami w tej samej strzykawce. Nieużyte ilości i odpady należy utylizować zgodnie z przepisami. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych dla Orabloc, co potwierdza stabilność i kompatybilność preparatu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Orabloc (40 mg + 0,01 mg)/ml
adrenalina, adrenalina winian, alkohol etylowy, alkohol izopropylowy, artykaina chlorowodorek, ciśnienie osmotyczne, guma bromobutylowa, niezgodność farmaceutyczna, osmolarność, pH roztworu, pirosiarczyn sodu, przeciwutleniacz, roztwór do wstrzykiwań, substancja o znanym działaniu, substancja pomocnicza -
Właściwości farmakodynamiczne
Orabloc to środek znieczulający miejscowo z grupy amidów, zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 0,01 mg/ml adrenaliny (epinefryny) w postaci winianu. Mechanizm działania artykainy polega na blokowaniu napięciowo zależnych kanałów sodowych w błonie komórkowej włókien nerwowych, co hamuje przewodzenie impulsów nerwowych i wywołuje efekt znieczulenia miejscowego. Dodatek adrenaliny w niskim stężeniu powoduje miejscowe zwężenie naczyń, zmniejszając krwawienie i spowalniając absorpcję artykainy, co wydłuża czas działania znieczulającego do około 75 minut oraz redukuje toksyczność ogólnoustrojową. Preparat charakteryzuje się szybkim początkiem działania (1-3 minuty) i jest dobrze tolerowany, a wersja z niższym stężeniem adrenaliny (0,005 mg/ml) jest rekomendowana u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.
Badania kliniczne przeprowadzone na 210 dzieciach i młodzieży (3,5-16 lat) potwierdziły skuteczność i bezpieczeństwo stosowania Orablocu w dawkach do 5 mg/kg masy ciała dla stężenia adrenaliny 0,005 mg/ml oraz do 7 mg/kg dla stężenia 0,01 mg/ml, zarówno przy znieczuleniu nasiękowym w żuchwie, jak i przewodowym w szczęce. Preparat dostępny jest w postaci bezbarwnego roztworu o pH 3,0-4,5 i osmolarności 270 mOsm/kg, co minimalizuje ryzyko miejscowego podrażnienia. Zawiera pirosiarczyn sodu (E223) w stężeniu 0,5 mg/ml jako przeciwutleniacz stabilizujący adrenalinę. Każdy wkład o pojemności 1,8 ml zawiera 72 mg artykainy i 0,018 mg adrenaliny, co odpowiada podanym stężeniom substancji czynnych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Orabloc (40 mg + 0,01 mg)/ml
adrenalina, amid, artykaina chlorowodorek, błona komórkowa neuronu, choroba sercowo-naczyniowa, degradacja adrenaliny, hamowanie przewodnictwa nerwowego, kanał sodowy, katecholamina, pirosiarczyn sodu, przeciwutleniacz, roztwór do wstrzykiwań, środek znieczulający miejscowo, toksyczność ogólnoustrojowa, winian, zwężenie naczyń krwionośnych -
Właściwości farmakokinetyczne
Artykaina, główna substancja czynna produktu Orabloc (40 mg + 0,01 mg)/ml, charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~95%) oraz krótkim okresem półtrwania wynoszącym 25,3 ± 3,3 min po podśluzówkowej iniekcji, co determinuje jej szybkie działanie i ograniczony czas znieczulenia. Metabolizm artykainy odbywa się w około 10% głównie w wątrobie, z udziałem esteraz osoczowych i tkankowych, a wydalana jest głównie przez nerki w postaci kwasu artykainowego. Profil farmakokinetyczny u dzieci wykazuje szybsze osiąganie maksymalnego stężenia w surowicy, co wynika z różnic w unaczynieniu i aktywności enzymatycznej w porównaniu do dorosłych. Preparat ma postać przejrzystego, bezbarwnego roztworu o pH 3,0-4,5 i osmolarności 270 mOsm/KG, co wpływa na jego wchłanianie i kompatybilność z tkankami.
Obecność adrenaliny (0,01 mg/ml) w Orabloc pełni funkcję obkurczającą naczynia, co opóźnia wchłanianie artykainy do krwiobiegu, wydłużając czas działania znieczulającego oraz zmniejszając ryzyko toksyczności związanej z wysokim stężeniem leku w surowicy. Dzięki temu synergistycznemu działaniu, Orabloc zapewnia skuteczne i bezpieczne znieczulenie miejscowe w stomatologii, szczególnie korzystne przy krótkotrwałych zabiegach. Znajomość farmakokinetyki i właściwości fizykochemicznych preparatu jest kluczowa dla optymalizacji dawkowania i minimalizacji działań niepożądanych u różnych grup pacjentów, w tym u dzieci.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Orabloc (40 mg + 0,01 mg)/ml
adrenalina, artykaina, biodostępność leku, biotransformacja, epinefryna, esterazy osoczowe, esterazy tkankowe, hydroliza wiązań estrowych, jonizacja leku, kwas artykainowy, okres półtrwania, osmolarność, postać farmaceutyczna, roztwór do wstrzykiwań, skurcz naczyń krwionośnych, stężenie w surowicy, stomatologia, substancja obkurczająca naczynia, wiązanie z białkami osocza, znieczulenie jamy ustnej, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie stomatologiczne -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W praktyce stomatologicznej powszechnie stosuje się znieczulenie miejscowe preparatami zawierającymi artykainę chlorowodorek (40 mg/ml) oraz adrenalinę (epinefrynę) w stężeniu 0,01 mg/ml, jak w preparacie Orabloc (1 wkład 1,8 ml zawiera 72 mg artykainy i 0,018 mg adrenaliny). Pomimo braku istotnego klinicznego wpływu artykainy na zdolności psychomotoryczne, w tym prowadzenie pojazdów, lekarze powinni indywidualnie ocenić ryzyko u każdego pacjenta, uwzględniając dawkę leku, zakres zabiegu oraz reakcję pacjenta. Adrenalina, jako składnik sympatykomimetyczny, może wywoływać ogólnoustrojowe efekty pobudzające, które potencjalnie mogą wpływać na sprawność psychomotoryczną, co wymaga szczególnej uwagi.
Oprócz działania farmakologicznego, na zdolności psychomotoryczne pacjenta po zabiegu wpływają także czynniki psychologiczne, takie jak stres i obawa związane z procedurą stomatologiczną. Zaleca się, aby lekarze stomatolodzy informowali pacjentów o możliwym czasowym ograniczeniu sprawności psychomotorycznej, szczególnie w pierwszych godzinach po zabiegu, oraz o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku rozległych zabiegów lub wysokich dawek znieczulenia. Dodatkowo, należy uwzględnić wpływ innych leków o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy. Fakt udzielenia informacji powinien być odnotowany w dokumentacji medycznej, co ma znaczenie prawne i potwierdza spełnienie obowiązku informacyjnego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Orabloc (40 mg + 0,01 mg)/ml
adrenalina, adrenalina winian, artykaina, artykaina chlorowodorek, artykaina z epinefryną, depresja ośrodkowego układu nerwowego, efekt sympatykomimetyczny, lek obkurczający naczynia, lek znieczulający miejscowo, Orabloc, pirosiarczyn sodu, schorzenie współistniejące, środek znieczulający, stres zabiegowy, zdolność psychomotoryczna, znieczulenie -
Wskazania do stosowania
Orabloc to roztwór do wstrzykiwań zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 0,01 mg/ml adrenaliny (epinefryny) w postaci adrenaliny winianu, stosowany w stomatologii do miejscowego znieczulenia nasiękowego oraz redukcji napięcia mięśniowego podczas zabiegów. Preparat jest wskazany dla pacjentów dorosłych, młodzieży, dzieci powyżej 4 roku życia oraz osób starszych, poddawanych różnorodnym procedurom stomatologicznym, w tym chirurgii kości i błon śluzowych, amputacji i ekstyrpacji miazgi, ekstrakcji złamanych zębów, osteosyntezie przezskórnej, cystektomii, interwencjom śluzówkowo-dziąsłowym oraz apikoektomii. Obecność adrenaliny powoduje miejscowe zwężenie naczyń, co ogranicza krwawienie w polu zabiegowym, a artykaina zapewnia szybki początek i długotrwałe działanie znieczulające.
Roztwór Orabloc charakteryzuje się pH w zakresie 3,0-4,5 oraz osmolarnością 270 mOsm/kg. Każdy wkład o pojemności 1,8 ml zawiera 72 mg artykainy chlorowodorku i 0,018 mg adrenaliny. Lek zawiera również pirosiarczan sodu (E223) w stężeniu 0,5 mg/ml jako substancję pomocniczą, co należy uwzględnić u pacjentów z nadwrażliwością na ten składnik. Artykaina, jako amidowe znieczulenie miejscowe, cechuje się dobrą penetracją tkanek, a dodatek adrenaliny rozszerza zastosowanie preparatu o procedury wymagające kontroli krwawienia, co jest szczególnie istotne w chirurgii stomatologicznej. Orabloc jest zatem skutecznym i wszechstronnym środkiem znieczulającym w stomatologii, odpowiednim do szerokiego spektrum zabiegów i grup wiekowych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Orabloc (40 mg + 0,01 mg)/ml
apikoektomia, artykaina chlorowodorek, chirurgia miazgi zęba, cystektomia, ekstyrpacja miazgi, interwencja śluzówkowo-dziąsłowa, lek znieczulający z grupy amidów, osteosynteza przezskórna, osteotomia, pirosiarczan sodu, przepływ krwi, resekcja wierzchołka korzenia, roztwór do wstrzykiwań, tkanki okołowierzchołkowe, znieczulenie miejscowe, znieczulenie nasiękowe, zniesienie napięcia mięśni, zwężenie naczyń krwionośnych