artykaina chlorowodorek
Artykaina chlorowodorek to syntetyczny lek znieczulający stosowany w stomatologii, należący do grupy amidowych środków znieczulenia miejscowego. Strukturalnie odróżnia się od innych leków tej grupy obecnością pierścienia tiofenowego zamiast pierścienia benzenowego, co zwiększa jej rozpuszczalność w tłuszczach i umożliwia szybsze przenikanie przez tkanki.
Artykaina charakteryzuje się szybkim początkiem działania (1-3 minuty), silnym efektem znieczulającym oraz stosunkowo krótkim czasem działania (około 60-75 minut). Dzięki intensywnemu metabolizmowi w osoczu przez esterazy, lek ma korzystny profil bezpieczeństwa z krótszym okresem półtrwania w porównaniu do innych środków znieczulających, co zmniejsza ryzyko toksyczności.
W praktyce klinicznej artykaina stosowana jest najczęściej w postaci 4% roztworu z dodatkiem adrenaliny (w stężeniu 1:100 000 lub 1:200 000) jako środek zwiększający czas trwania znieczulenia i ograniczający miejscowe krwawienie. Jest szczególnie skuteczna w znieczuleniu nasiękowym w stomatologii zachowawczej i chirurgii stomatologicznej, zapewniając głębokie znieczulenie tkanek miękkich i kości.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Septanest z adrenaliną 1:100 000 (40 mg + 0,01 mg)/ml
Septanest z adrenaliną zawiera artykainę chlorowodorek w stężeniu 40 mg/ml, łączoną z adrenaliną w dawce 5 µg/ml (1:200 000) lub 10 µg/ml (1:100 000). Farmakokinetyka artykainy charakteryzuje się szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w zakresie 400-2100 ng/ml po 10-12 minutach u dorosłych, natomiast u dzieci po dawce 2 mg/kg m.c. Cmax wynosi 1382 ng/ml i osiągane jest średnio po 7,78 minutach. Artykaina wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (albuminy 68,5-80,8%, µ/β-globuliny 62,5-73,4%, γ-globuliny 8,6-23,7%) oraz objętość dystrybucji około 4 l/kg. Adrenalina działa jako środek obkurczający naczynia, spowalniając wchłanianie artykainy i wydłużając jej działanie miejscowe.
adrenalina, artykaina chlorowodorek, cytochrom P450, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, eliminacja leku, faza eliminacji, glukuronid kwasu artykainowego, hydroliza grupy karboksylowej, kwas artykainowy, lek anestetyczny, mikrosomy wątroby, nieswoiste esterazy, objętość dystrybucji, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania leku, parametr farmakokinetyczny, Septanest z adrenaliną, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, wiązanie z albuminami, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie podśluzówkowe, wydalanie z moczem, znieczulenie nasiękowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Orabloc (40 mg + 0,005 mg)/ml
Orabloc to roztwór do iniekcji zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 0,005 mg/ml adrenaliny (epinefryny) w postaci winianu, stosowany wyłącznie w znieczuleniach stomatologicznych. Maksymalna dawka artykainy u dorosłych wynosi 7 mg/kg masy ciała, a dawki do 500 mg (12,5 ml roztworu) są dobrze tolerowane. Dawkowanie zależy od rodzaju zabiegu: ekstrakcje zębów górnych i dolnych przedtrzonowców bez stanu zapalnego wymagają zwykle 1,8 ml roztworu na ząb, z możliwością dodatkowej iniekcji 1-1,8 ml; nacinanie lub zszywanie tkanek podniebienia wymaga około 0,1 ml na wkłucie; wypełnienia i szlifowanie kikutów zęba (z wyjątkiem dolnych przedtrzonowców) stosuje się dawki 0,5-1,8 ml. U dzieci dawka nie powinna przekraczać 5 mg/kg masy ciała, a u pacjentów w podeszłym wieku lub z ciężkimi zaburzeniami wątroby i nerek zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki.
adrenalina, artykaina chlorowodorek, aspiracja dwuetapowa, dawka artykainy, ekstrakcja przyległych zębów, ekstrakcja zębów górnych, iniekcja przedsionkowa, podanie donaczyniowe, reakcja ogólnoustrojowa, stężenie artykainy, wstrzyknięcie donaczyniowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zakażenie stomatologiczne, zapalenie wątroby, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie stomatologiczne, żuchwa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Ubistesin (40 mg + 6 mcg)/ml
Ubistesin to roztwór do wstrzykiwań zawierający artykainę chlorowodorek (40 mg/ml) oraz epinefrynę chlorowodorek (0,006 mg/ml), stosowany jako miejscowe znieczulenie. Profil działań niepożądanych jest zbliżony do innych amidowych środków znieczulających z dodatkiem środków obkurczających naczynia. Najczęściej obserwuje się zaburzenia układu nerwowego (neuropatia, neuralgia, niedoczulica), reakcje miejscowe w miejscu iniekcji, reakcje alergiczne oraz zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, takie jak bradykardia, tachykardia czy niedociśnienie tętnicze. Produkt zawiera także siarczyn sodu (0,6 mg/ml), co może wywoływać reakcje u pacjentów wrażliwych. Porażenie nerwu twarzowego może pojawić się z opóźnieniem do 2 tygodni po podaniu i utrzymywać się długo, a parestezje mogą mieć charakter przewlekły, szczególnie po blokadzie nerwu żuchwowego.
amidowy środek znieczulający, artykaina chlorowodorek, bradykardia, depresja OUN, drgawka typu grand mal, dysfagia, dysfonia, epinefryna chlorowodorek, idiosynkrazja, kołatanie serca, mydriaza, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, neuralgia, neuropatia, niedociśnienie tętnicze, niedoczulica, obrzęk naczynioruchowy, oczopląs, parestezja, podwójne widzenie, pokrzywka, porażenie mięśni okoruchowych, przeczulica słuchowa, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, siarczyn sodu, skurcz oskrzeli, substancja obkurczająca naczynia krwionośne, szczękościsk, tachykardia, układ sercowo-naczyniowy, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie nerwu twarzowego, zaburzenie układu nerwowego, zapalenie dziąseł, zespół Hornera, zespół Kearns-Sayre - Leksykon leków
Skład i postać leku – Orabloc (40 mg + 0,005 mg)/ml
Orabloc to roztwór do wstrzykiwań zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 0,005 mg/ml adrenaliny (epinefryny) w postaci winianu. Pojedynczy wkład o pojemności 1,8 ml dostarcza 72 mg artykainy i 0,009 mg adrenaliny. Preparat zawiera także substancje pomocnicze: chlorek sodu (substancja izotoniczna), pirosiarczyn sodu (E223) w stężeniu 0,5 mg/ml, kwas solny 2% do korekty pH oraz wodę do wstrzykiwań. Roztwór jest przejrzysty, bezbarwny, o pH 3,0-4,5 i osmolarności 270 mOsm/kg, co zapewnia stabilność i zbliżoną do fizjologicznej osmolarność. Wkłady wykonane są ze szkła typu I, zamknięte korkami z gumy bromobutylowej i zabezpieczone aluminiowym uszczelnieniem, co gwarantuje sterylność i szczelność produktu.
adrenalina, adrenalina winian, alkohol etylowy, alkohol izopropylowy, artykaina chlorowodorek, dezynfekcja, epinefryna, guma bromobutylowa, kwas solny, niezgodność farmaceutyczna, odpady medyczne, Orabloc, osmolarność, pH, postać farmaceutyczna, roztwór do wstrzykiwań, sodu pirosiarczyn, strzykawka stomatologiczna, substancja izotoniczna, szkło typu I, właściwości fizykochemiczne, woda do wstrzykiwań