eliminacja flutykazonu
Flutykazon to syntetyczny kortykosteroid o silnym działaniu przeciwzapalnym, stosowany w terapii astmy, przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) oraz alergicznego nieżytu nosa. Eliminacja flutykazonu z organizmu zachodzi głównie poprzez metabolizm wątrobowy, gdzie substancja jest przekształcana przez enzym CYP3A4 cytochromu P450.
Po podaniu drogą wziewną, około 30% dawki flutykazonu ulega wchłonięciu przez płuca i przedostaje się do krążenia systemowego. Pozostała część jest połykana i podlega efektowi pierwszego przejścia w wątrobie. Okres półtrwania flutykazonu w osoczu wynosi od 7 do 8 godzin, natomiast eliminacja z płuc może trwać dłużej, co przyczynia się do przedłużonego działania terapeutycznego.
Metabolity flutykazonu są wydalane głównie z żółcią do przewodu pokarmowego oraz w mniejszym stopniu przez nerki. Warto podkreślić, że jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazolu, rytonawiru) może znacznie spowolnić eliminację flutykazonu, prowadząc do zwiększenia jego stężenia w osoczu i nasilenia działań niepożądanych, w tym supresji osi podwzgórze-przysadka-nadnercza.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Flutykazon propionian, substancja czynna leku Fanipos (50 μg/dawkę donosową), charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością ogólnoustrojową po podaniu donosowym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) poniżej 0,01 ng/ml przy dawce 200 μg/dobę, co wskazuje na minimalne wchłanianie przez błonę śluzową nosa. Większość dawki jest połykana i podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, co ogranicza biodostępność doustną do mniej niż 1%. Flutykazon wykazuje dużą objętość dystrybucji (~318 l) oraz umiarkowanie wysokie wiązanie z białkami osocza (91%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie za pośrednictwem enzymu CYP3A4, prowadząc do nieaktywnego metabolitu – kwasu karboksylowego. Należy zwrócić uwagę na potencjalne interakcje z inhibitorami CYP3A4, takimi jak ketokonazol czy rytonawir, które mogą zwiększać ekspozycję ogólnoustrojową flutykazonu i ryzyko działań niepożądanych.
aerozol do nosa, białko osocza, biodostępność leku, biotransformacja, błona śluzowa nosa, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, dysfagia, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja flutykazonu, Fanipos, flutykazon propionian, inhibitory enzymu, ketokonazol, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas karboksylowy, metabolizm, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie donosowe, przewód pokarmowy, rytonawir, stężenie w osoczu, wydalanie z żółcią -
Leksykon leków
Flutykazon propionian, podawany wziewnie w preparacie Flixotide Dysk, charakteryzuje się biodostępnością wynoszącą 12-26% dawki nominalnej, zależnie od typu inhalatora. Wchłanianie ogólnoustrojowe przebiega dwufazowo: początkowo szybkie w płucach, następnie wolne. Minimalne (<1%) jest wchłanianie z przewodu pokarmowego, co wynika ze słabej rozpuszczalności leku w wodzie oraz intensywnego efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Taki profil farmakokinetyczny ogranicza ekspozycję ogólnoustrojową, co przekłada się na korzystny stosunek skuteczności do bezpieczeństwa terapii wziewnej.
biodostępność całkowita, choroby układu oddechowego, dawka nominalna, działania ogólnoustrojowe, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, eliminacja flutykazonu, Flixotide Dysk, flutykazon propionian, krążenie ogólne, metabolizm wątrobowy, nieczynny metabolit, podanie wziewne, profil bezpieczeństwa, przewód pokarmowy, substancja czynna, wchłanianie ogólnoustrojowe, wydalanie z kałem
