nieselektywny agonista receptorów opioidowych
Nieselektywny agonista receptorów opioidowych to substancja, która oddziałuje na wszystkie rodzaje receptorów opioidowych: μ (mu), κ (kappa) i δ (delta), wywołując ich aktywację. W przeciwieństwie do selektywnych agonistów, które preferencyjnie wiążą się z określonym typem receptora, nieselektywne substancje wykazują mniejszą specyficzność, co przekłada się na szerszy profil działania, ale też większe ryzyko efektów ubocznych.
Do nieselektywnych agonistów receptorów opioidowych należą między innymi morfina, heroina i metadon. Ich działanie obejmuje silny efekt przeciwbólowy (analgezja), działanie przeciwkaszlowe, sedację, euforię, a także depresję oddechową. Te substancje znajdują zastosowanie w leczeniu silnego bólu, szczególnie bólu pooperacyjnego, nowotworowego oraz pourazowego.
Stosowanie nieselektywnych agonistów opioidowych wiąże się z istotnymi ograniczeniami klinicznymi, w tym z rozwojem tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego. Długotrwałe stosowanie tych leków może prowadzić do zespołu odstawienia po przerwaniu terapii. Z tego powodu poszukuje się selektywnych agonistów, które mogłyby zapewnić efekt przeciwbólowy przy zredukowanym ryzyku działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Exbol 37,5 mg + 325 mg
Produkt leczniczy Exbol zawiera 37,5 mg tramadolu chlorowodorku oraz 325 mg paracetamolu w każdej tabletce i należy do grupy leków przeciwbólowych, klasyfikowanych jako opioidy w połączeniu z nieopioidowymi analgetykami (kod ATC: N02AJ13). Tramadol wykazuje złożony mechanizm działania, będący kombinacją agonizmu receptorów opioidowych μ, δ i κ (z przewagą receptorów μ) oraz hamowania neuronalnego wychwytu noradrenaliny i zwiększania uwalniania serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym, co wzmacnia efekt przeciwbólowy. W porównaniu do morfiny, tramadol ma słabsze działanie przeciwbólowe (1/10 do 1/6 siły morfiny), ale korzystniejszy profil bezpieczeństwa, zwłaszcza w zakresie minimalnego ryzyka depresji ośrodka oddechowego i niewielkiego wpływu na motorykę przewodu pokarmowego oraz układ sercowo-naczyniowy. Paracetamol działa wielokierunkowo, hamując cyklooksygenazę w OUN i tkankach obwodowych, modulując szlaki serotoninergiczne oraz aktywując zstępujące szlaki hamowania bólu, co uzupełnia działanie tramadolu.
depresja ośrodka oddechowego, drabina analgetyczna WHO, działanie przeciwbólowe tramadolu, działanie synergistyczne, hamowanie cyklooksygenazy, hamowanie syntezy prostaglandyn, lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, modulacja szlaków serotoninergicznych, motoryka przewodu pokarmowego, nieselektywny agonista receptorów opioidowych, opioid w połączeniu z nieopioidowym lekiem przeciwbólowym, ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy, parametr hemodynamiczny, spowolnienie perystaltyki, synergistyczne działanie przeciwbólowe, synteza prostaglandyn, układ kannabinoidowy, układ sercowo-naczyniowy, zstępujący szlak kontroli bólu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Exbol 75 mg + 650 mg
Exbol to preparat zawierający tramadolu chlorowodorek (75 mg) oraz paracetamol (650 mg), stosowany w leczeniu bólu o nasileniu umiarkowanym do średniego, odpowiadający II stopniowi drabiny analgetycznej WHO. Tramadol, będący syntetycznym opioidem o umiarkowanej sile działania (ok. 1/10 do 1/6 siły morfiny), wykazuje złożony mechanizm działania: jest nieselektywnym agonistą receptorów opioidowych μ, δ i κ (z przewagą receptorów μ), hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny oraz zwiększa uwalnianie serotoniny, co łącznie przyczynia się do jego efektu analgetycznego. W przeciwieństwie do morfiny, tramadol w dawkach terapeutycznych nie powoduje istotnej depresji ośrodka oddechowego ani znaczących zaburzeń motoryki przewodu pokarmowego, a jego wpływ na układ sercowo-naczyniowy jest minimalny.
depresja ośrodka oddechowego, drabina analgetyczna, działanie analgetyczne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwkaszlowe, lek przeciwbólowy, lek przeciwgorączkowy, motoryka przewodu pokarmowego, nieselektywny agonista receptorów opioidowych, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, receptor μ, synergia działania, synteza prostaglandyn, szlak serotoninergiczny, tramadolu chlorowodorek, układ kannabinoidowy, układ sercowo-naczyniowy, uwalnianie serotoniny, wychwyt zwrotny noradrenaliny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tramadol Krka 200 mg
Tramadol Krka, klasyfikowany pod kodem ATC N02AX02, jest opioidowym lekiem przeciwbólowym dostępnym w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 100 mg, 150 mg oraz 200 mg tramadolu chlorowodorku. Jego mechanizm działania jest złożony i obejmuje agonizm receptorów opioidowych μ, δ i κ, z przewagą powinowactwa do receptorów μ, a także hamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny oraz nasilenie uwalniania serotoniny, co wzmacnia efekt analgetyczny. W porównaniu do morfiny, tramadol wykazuje słabszą siłę działania przeciwbólowego (1/10 do 1/6 siły morfiny), ale korzystniejszy profil bezpieczeństwa, w tym brak hamowania czynności układu oddechowego w dawkach terapeutycznych, mniejszy wpływ na motorykę przewodu pokarmowego oraz niewielki wpływ na układ krążenia. Ponadto, tramadol posiada działanie przeciwkaszlowe, co może być korzystne u pacjentów z towarzyszącym kaszlem.
ból pooperacyjny, ból pourazowy, bradykardia, częściowy agonista opioidowy, depresja oddechowa, działanie przeciwkaszlowe, efekt serotoninergiczny, hipotonia, motoryka przewodu pokarmowego, neuronalny wychwyt zwrotny noradrenaliny, nieselektywny agonista receptorów opioidowych, opioidowy lek przeciwbólowy, petydyna, receptor opioidowy, receptor μ, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tramadolu chlorowodorek, uwalnianie serotoniny, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zespół bólowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tramadol Hydrochloride + Paracetamol Brillpharma 37,5 mg + 325 mg
Preparat Tramadol Hydrochloride + Paracetamol Bristol Laboratories zawiera 37,5 mg tramadolu chlorowodorku oraz 325 mg paracetamolu w formie tabletek powlekanych. Tramadol jest opioidowym lekiem przeciwbólowym działającym głównie na ośrodkowy układ nerwowy jako nieselektywny agonista receptorów μ, δ i κ, z przewagą powinowactwa do receptorów μ. Jego mechanizm obejmuje także hamowanie neuronalnego wychwytu noradrenaliny oraz ułatwianie uwalniania serotoniny, co wzmacnia hamowanie przewodzenia bólu w rdzeniu kręgowym. W porównaniu do morfiny, tramadol cechuje się mniejszą siłą analgetyczną (1/10 do 1/6 siły morfiny) oraz korzystniejszym profilem bezpieczeństwa, nie powodując istotnej depresji oddechowej ani zaburzeń motoryki przewodu pokarmowego. Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe poprzez hamowanie syntazy prostaglandyn w OUN, modulację układu kannabinoidowego oraz wpływ na szlaki serotoninergiczne i receptory TRPV1, działając zarówno ośrodkowo, jak i obwodowo.
analgezja, depresja oddechowa, drabina analgetyczna WHO, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwkaszlowe, efekt synergistyczny, hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny, mechanizm działania paracetamolu, motoryka przewodu pokarmowego, neuroprzekaźnik monoaminergiczny, nieselektywny agonista receptorów opioidowych, opioidowy lek przeciwbólowy, receptor TRPV1, szlak serotoninergiczny, tramadol, Tramadol + Paracetamol, układ kannabinoidowy, uwalnianie serotoniny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Doreta 75 mg + 650 mg
Produkt leczniczy Doreta zawiera 75 mg tramadolu chlorowodorku (odpowiadającego 65,88 mg tramadolu) oraz 650 mg paracetamolu w jednej tabletce powlekanej i jest klasyfikowany jako analgetyk opioidowy w połączeniu z nieopioidowym środkiem przeciwbólowym (kod ATC: N02AJ13). Tramadol działa jako nieselektywny agonista receptorów opioidowych μ, δ i κ, z przewagą powinowactwa do receptorów μ, jednocześnie hamując neuronalny wychwyt zwrotny noradrenaliny oraz zwiększając uwalnianie serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym. W przeciwieństwie do morfiny, tramadol nie powoduje istotnego hamowania układu oddechowego ani negatywnego wpływu na perystaltykę przewodu pokarmowego, a jego działanie przeciwbólowe jest oceniane na 1/10 do 1/6 siły morfiny, co czyni go odpowiednim do leczenia bólu o umiarkowanym nasileniu.
analgetyk, drabina analgetyczna, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwkaszlowe, działanie synergistyczne, hamowanie czynności układu oddechowego, neuronalny wychwyt zwrotny noradrenaliny, nieselektywny agonista receptorów opioidowych, opioid, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, perystaltyka przewodu pokarmowego, profil bezpieczeństwa, receptor opioidowy μ, środek przeciwbólowy, tramadolu chlorowodorek, układ sercowo-naczyniowy, uwalnianie serotoniny