Właściwości farmakodynamiczne leku Exbol

Exbol jest złożonym produktem leczniczym zawierającym tramadolu chlorowodorek (75 mg) oraz paracetamol (650 mg) w postaci tabletek. Substancje te tworzą kombinację leków przeciwbólowych wykazujących synergistyczne działanie analgetyczne poprzez różne mechanizmy działania. ¹

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Produkt Exbol należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako leki przeciwbólowe, opioidy w połączeniu z nieopioidowymi lekami przeciwbólowymi. Klasyfikacja ATC leku to N02AJ13, co odpowiada kombinacji tramadolu z paracetamolem w grupie opioidowych leków przeciwbólowych. ²

Mechanizm działania tramadolu

Tramadol jest syntetycznym lekiem przeciwbólowym z grupy opioidów, który działa na ośrodkowy układ nerwowy. Charakteryzuje się złożonym mechanizmem działania obejmującym następujące elementy:

• Jest nieselektywnym agonistą receptorów opioidowych μ, δ i κ, przy czym wykazuje najwyższe powinowactwo do receptorów μ, co odpowiada za jego podstawowe działanie przeciwbólowe
• Hamuje neuronalny wychwyt zwrotny noradrenaliny, zwiększając jej stężenie w szczelinie synaptycznej
• Zwiększa uwalnianie serotoniny, co przyczynia się do jego efektu analgetycznego

Oprócz działania przeciwbólowego, tramadol wykazuje również działanie przeciwkaszlowe. Istotne jest, że w przeciwieństwie do morfiny, tramadol w zakresie dawek terapeutycznych nie wywołuje istotnej depresji ośrodka oddechowego. Ponadto nie wpływa znacząco na motorykę przewodu pokarmowego, co jest zaletą w porównaniu z klasycznymi opioidami. Wpływ tramadolu na układ sercowo-naczyniowy jest również określany jako niewielki. ³

Siła działania przeciwbólowego tramadolu jest szacowana na około 1/10 do 1/6 siły działania morfiny, co plasuje go w grupie opioidów o umiarkowanej sile działania. ⁴

Mechanizm działania paracetamolu

Paracetamol (acetaminofen) to powszechnie stosowany lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy o złożonym mechanizmie działania, który mimo wieloletniego stosowania nie został w pełni wyjaśniony. Dostępne dane wskazują, że mechanizm działania przeciwbólowego paracetamolu może obejmować zarówno komponenty ośrodkowe, jak i obwodowe. ⁵

Do potencjalnych mechanizmów działania paracetamolu należą:

• Hamowanie syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym
• Wpływ na układ kannabinoidowy poprzez aktywny metabolit AM404
• Działanie na szlaki serotoninergiczne
• Modulacja szlaków oksydoredukcyjnych

Miejsce w terapii przeciwbólowej

Kombinacja tramadolu z paracetamolem (Exbol) znajduje zastosowanie w leczeniu bólu o nasileniu umiarkowanym do średniego. Zgodnie z klasyfikacją Światowej Organizacji Zdrowia (WHO), preparat ten znajduje się na II stopniu drabiny analgetycznej. Aspekt ten powinien być brany pod uwagę przez lekarzy podczas ordynacji tego produktu leczniczego, szczególnie w kontekście właściwego doboru opcji terapeutycznej do natężenia bólu doświadczanego przez pacjenta. ⁶

Synergia działania komponentów

Połączenie tramadolu i paracetamolu w jednym preparacie wykorzystuje synergistyczne działanie obu substancji czynnych. Synergia ta wynika z komplementarnych mechanizmów działania:

• Tramadol działa głównie poprzez szlaki opioidowe oraz monoaminergiczne (serotoninergiczne i noradrenergiczne)
• Paracetamol działa poprzez centralne hamowanie syntezy prostaglandyn oraz inne, nie w pełni wyjaśnione mechanizmy

Takie połączenie pozwala na uzyskanie skutecznego efektu przeciwbólowego przy zastosowaniu mniejszych dawek poszczególnych składników, co może przyczynić się do zmniejszenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych charakterystycznych dla wyższych dawek monoterapii każdym z tych leków.