agonista receptora 5-HT4

Agoniści receptora 5-HT4 to grupa leków, które selektywnie wiążą się i aktywują receptory serotoninowe typu 4 (5-HT4), znajdujące się głównie w przewodzie pokarmowym oraz ośrodkowym układzie nerwowym. Receptory te należą do rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G i ich aktywacja prowadzi do zwiększenia wewnątrzkomórkowego stężenia cAMP.

W przewodzie pokarmowym agoniści 5-HT4 stymulują wydzielanie acetylocholiny z neuronów cholinergicznych, co prowadzi do nasilenia perystaltyki jelit i przyspieszenia pasażu jelitowego. Dzięki temu mechanizmowi leki te znajdują zastosowanie w leczeniu zaburzeń motoryki przewodu pokarmowego, szczególnie w zespole jelita drażliwego z dominującym zaparciem oraz w przewlekłych zaparciach czynnościowych.

Do agonistów receptora 5-HT4 stosowanych w praktyce klinicznej należą: prukalopryd, tegaserod, mozapryd i cisapryd. Prukalopryd jest obecnie najczęściej stosowanym lekiem z tej grupy w Europie, wykazującym wysokie powinowactwo i selektywność wobec receptorów 5-HT4. W przeciwieństwie do wcześniejszych przedstawicieli tej grupy, charakteryzuje się lepszym profilem bezpieczeństwa, zwłaszcza w zakresie działań niepożądanych dotyczących układu sercowo-naczyniowego.

Badania kliniczne wskazują, że agoniści 5-HT4 mogą również znaleźć zastosowanie w chorobach neurologicznych, takich jak choroba Alzheimera, dzięki ich potencjalnemu działaniu prokognitywnemu i neuroprotekcyjnemu. Trwają także badania nad wykorzystaniem tych substancji w leczeniu depresji oraz innych zaburzeń psychicznych.

Powiązane wpisy

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl