Właściwości farmakokinetyczne leku Theraflu MAX GRIP

Theraflu MAX GRIP zawiera trzy substancje czynne (paracetamol, kwas askorbowy i chlorowodorek fenylefryny), których charakterystyka farmakokinetyczna różni się w zakresie wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji. Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące każdej z tych substancji.¹

Farmakokinetyka paracetamolu

Wchłanianie

Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Należy jednak zauważyć, że szybkość wchłaniania ulega zmniejszeniu, gdy lek jest przyjmowany jednocześnie z posiłkiem.²

Dystrybucja

Po wchłonięciu paracetamol jest równomiernie dystrybuowany do płynów ustrojowych. Istotną cechą farmakokinetyczną paracetamolu jest jego niewielki stopień wiązania z białkami osocza w dawkach terapeutycznych.³

Metabolizm

Paracetamol podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie. Głównym szlakiem metabolicznym jest sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym, w wyniku czego powstają metabolity wydalane z moczem. W procesie metabolizmu paracetamolu powstaje również potencjalnie hepatotoksyczny metabolit pośredni – N-acetylo-p-benzochinoimina (NAPQI), który w warunkach prawidłowych stanowi około 5% całkowitego metabolizmu leku. NAPQI jest zwykle szybko i całkowicie sprzęgany z glutationem, a następnie wydalany w połączeniu z cysteiną lub kwasem merkapturowym.⁴

W przypadku przedawkowania paracetamolu i przyjęcia dużych dawek, może dojść do wyczerpania wątrobowych zapasów glutationu. Prowadzi to do gromadzenia się NAPQI, co skutkuje uszkodzeniem hepatocytów, ich martwicą i w konsekwencji może wywołać ostrą niewydolność wątroby.⁵

Eliminacja

Paracetamol jest prawie całkowicie wydalany z moczem, przy czym mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Średni okres półtrwania paracetamolu mieści się w przedziale od 1 do 4 godzin.⁶

Farmakokinetyka kwasu askorbowego

Kwas askorbowy, znany również jako witamina C, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Po wchłonięciu jest dystrybuowany do tkanek organizmu. W osoczu około 25% kwasu askorbowego wiąże się z białkami. Nadmiar kwasu askorbowego, przekraczający fizjologiczne zapotrzebowanie organizmu, jest wydalany z moczem w postaci metabolitów.⁷

Farmakokinetyka chlorowodorku fenylefryny

Wchłanianie

Chlorowodorek fenylefryny jest łatwo i szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w surowicy po 1-2 godzinach.⁸

Metabolizm i biodostępność

Istotnym aspektem farmakokinetyki fenylefryny jest jej wstępny metabolizm przez inhibitory monoaminooksydazy, zachodzący w jelitach i wątrobie. W wyniku tego zjawiska biodostępność fenylefryny sięga 40%.⁹

Parametry farmakokinetyczne

Okres półtrwania chlorowodorku fenylefryny wynosi od 2 do 3 godzin. Z uwagi na ten parametr, w przypadku stosowania doustnego w celu obkurczenia naczyń krwionośnych nosa, lek podaje się co 4-6 godzin.¹⁰

Eliminacja

Chlorowodorek fenylefryny jest wydalany z moczem prawie całkowicie w postaci sprzężonej, głównie jako siarczany.¹¹

Charakterystyka farmakokinetyczna poszczególnych składników leku Theraflu MAX GRIP