N-acetylo-p-benzochinoimina
N-acetylo-p-benzochinoimina (NAPQI) to metabolit paracetamolu (acetaminofenu), który powstaje w wyniku jego biotransformacji w wątrobie. W warunkach normalnych, NAPQI jest szybko neutralizowany przez sprzężenie z glutationem, co zapobiega jego toksycznemu działaniu na komórki wątroby.
W przypadku przedawkowania paracetamolu lub przy zaburzeniach funkcji wątroby, dochodzi do nadmiernej produkcji NAPQI, który wyczerpuje zapasy glutationu. Niezwiązany NAPQI reaguje z białkami komórkowymi hepatocytów, prowadząc do ich uszkodzenia i martwicy centrolobularnej wątroby.
Znajomość mechanizmu powstawania i działania NAPQI jest kluczowa w rozumieniu hepatotoksyczności paracetamolu oraz w opracowaniu skutecznych metod leczenia zatruć tym lekiem. Antidotum stosowanym w przypadku przedawkowania paracetamolu jest N-acetylocysteina, która uzupełnia zapasy glutationu i zwiększa zdolność organizmu do detoksykacji NAPQI.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol HASCO 500 mg
Paracetamol w dawce 500 mg podany doustnie w formie proszku charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z jelita cienkiego poprzez bierną dyfuzję, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 30-60 minut. Lek wykazuje szeroką dystrybucję w organizmie, przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, a jego wiązanie z białkami osocza jest niewielkie, lecz wzrasta wraz ze stężeniem. Okres półtrwania (T½) wynosi 2-3 godziny u dorosłych i 1,5-2 godziny u dzieci. Paracetamol podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (60%) i siarczanami (35%), a także oksydacji, która generuje hepatotoksyczny metabolit N-acetylo-p-benzochinoiminę, detoksykowany fizjologicznie przez glutation.
bariera łożyskowa, bierna dyfuzja, biotransformacja, dawka terapeutyczna, detoksykacja, maksymalne stężenie leku, metabolit nieaktywny, metabolizm leku, N-acetylo-p-benzochinoimina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacja, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, sprzęganie z cysteiną, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z siarczanami, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Febrisan (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g
Produkt leczniczy Febrisan, zawierający paracetamol (750 mg), kwas askorbinowy (60 mg) oraz fenylefrynę chlorowodorek (10 mg) w dawce 5 g proszku musującego, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne. Paracetamol może nasilać działanie doustnych antykoagulantów z grupy kumaryn (np. warfaryny, fenprokumonu), zwiększając ryzyko krwawień, co wymaga ścisłego monitorowania parametrów krzepnięcia. Leki indukujące enzymy wątrobowe (ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, fenobarbital) zwiększają produkcję toksycznych metabolitów paracetamolu, podnosząc ryzyko hepatotoksyczności. Metoklopramid i inne leki przeciwwymiotne mogą przyspieszać wchłanianie paracetamolu, potencjalnie zwiększając jego stężenie w osoczu. Cholestyramina natomiast zmniejsza wchłanianie paracetamolu, dlatego zaleca się zachowanie co najmniej 1-godzinnego odstępu między podaniem tych leków. Fenylefryna, jako sympatykomimetyk, wchodzi w interakcje z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), co może prowadzić do niebezpiecznego wzrostu ciśnienia tętniczego i jest przeciwwskazane w terapii skojarzonej.
antykoagulant, cholestyramina, ciśnienie tętnicze, enzym wątrobowy, fenobarbital, fenprokumon, fenylefryna, fenytoina, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, karbamazepina, kumaryna, kwas askorbowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwwymiotny, lek przeciwzakrzepowy, martwica hepatocytów, martwica komórek wątrobowych, metabolit paracetamolu, metabolizm wątrobowy, metoklopramid, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność wątroby, opróżnianie żołądka, paracetamol, przełom nadciśnieniowy, ryfampicyna, uszkodzenie wątroby, warfaryna, witamina C - Leksykon leków
Interakcje leku – Apenal 250 mg
Paracetamol, substancja czynna leku Apenal, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na jego bezpieczeństwo i skuteczność terapeutyczną. Szczególnie istotne są interakcje z lekami indukującymi enzymy wątrobowe cytochromu P450 (CYP), takimi jak karbamazepina, fenobarbital, fenytoina, ryfampicyna, omeprazol, zydowudyna oraz preparaty ziołowe (dziurawiec), które zwiększają ryzyko hepatotoksyczności poprzez nasilone powstawanie toksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy (NAPQI). Probenecyd opóźnia eliminację paracetamolu przez hamowanie sprzęgania z kwasem glukuronowym, co wydłuża jego okres półtrwania. Długotrwałe stosowanie paracetamolu w dużych dawkach może nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny (np. warfaryny), zwiększając ryzyko krwawień poprzez hamowanie syntezy czynników krzepnięcia zależnych od witaminy K. Alkohol etylowy, zwłaszcza przy przewlekłym spożyciu, indukuje CYP2E1, co również zwiększa produkcję hepatotoksycznego NAPQI i ryzyko uszkodzenia wątroby nawet przy standardowych dawkach paracetamolu.
CYP2E1, cytochrom P450, czynnik krzepnięcia, doustny lek przeciwzakrzepowy, dziurawiec, etanol, fenobarbital, fenytoina, hepatotoksyczność paracetamolu, indukcja enzymu wątrobowego, induktor enzymu wątrobowego, INR, interakcja lekowa, izoenzym cytochromu P450, karbamazepina, kumaryna, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwprątkowy, lek przeciwwirusowy, lek przeciwwrzodowy, lek przeciwzakrzepowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, omeprazol, paracetamol, probenecyd, przewlekły alkoholizm, ryfampicyna, sprzęganie z kwasem glukuronowym, toksyczny metabolit paracetamolu, warfaryna, zydowudyna - Leksykon leków
Interakcje leku – Gripex Hot Intense 1000 mg + 50 mg + 12,2 mg
Produkt leczniczy Gripex Hot Intense zawiera 1000 mg paracetamolu, 50 mg kofeiny oraz 12,2 mg chlorowodorku fenylefryny i wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne. Paracetamol wchodzi w interakcje z inhibitorami MAO (ryzyko stanu pobudzenia i hipertermii), zydowudyną (nasilenie toksyczności szpiku), doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (wzrost działania hipoglikemizującego), lekami przeciwzakrzepowymi (wzrost ryzyka krwawień, konieczne monitorowanie INR) oraz induktorami enzymów wątrobowych (ryzyko hepatotoksyczności). Metoklopramid przyspiesza wchłanianie paracetamolu, natomiast leki cholinolityczne je opóźniają. Cholestyramina zmniejsza biodostępność paracetamolu, dlatego zaleca się zachowanie co najmniej 1-godzinnego odstępu w podawaniu. Probenecyd wydłuża okres półtrwania paracetamolu, co może wymagać dostosowania dawki. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu flukloksacyliny ze względu na ryzyko kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową.
cholestyramina, cytochrom P450, działanie hipoglikemizujące, flukloksacylina, hepatotoksyczność paracetamolu, induktor enzymu wątrobowego, inhibitor monoaminooksydazy, kumaryna, kwasica metaboliczna z dużą luką anionową, lek cholinolityczny, lek przeciwcukrzycowy doustny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwzakrzepowy, martwica komórek wątrobowych, metoklopramid, morfologia krwi, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność wątroby, parametry koagulologiczne, probenecyd, ryfampicyna, sympatykomimetyk, toksyczność szpiku kostnego, warfaryna, zydowudyna - Leksykon leków
Interakcje leku – Theraflu Max Grip 1000 mg + 70 mg + 10 mg
Theraflu MAX GRIP zawiera 1000 mg paracetamolu, 70 mg kwasu askorbinowego oraz 10 mg chlorowodorku fenylefryny, co wiąże się z licznymi istotnymi interakcjami farmakologicznymi. Fenylefryna, jako sympatykomimetyk, wykazuje wysokie ryzyko interakcji z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO), beta-adrenolitykami, lekami przeciwnadciśnieniowymi, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, digoksyną oraz alkaloidami sporyszu, prowadząc do poważnych działań niepożądanych, takich jak wzrost ciśnienia tętniczego, zaburzenia rytmu serca czy ergotyzm. Paracetamol natomiast wchodzi w interakcje z warfaryną (zwiększając ryzyko krwawień przy regularnym stosowaniu), lekami indukującymi enzymy wątrobowe (fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna, izoniazyd), co podnosi ryzyko hepatotoksyczności, a także z substancjami hepatotoksycznymi i salicylamidem, wpływając na metabolizm i eliminację leku. Dodatkowo, paracetamol może zaburzać wyniki oznaczania glukozy we krwi.
alkaloid sporyszu, amina sympatykomimetyczna, amitryptylina, beta-adrenolityk, ciśnienie tętnicze krwi, cytochrom P450, digoksyna, domperidon, działanie przeciwzakrzepowe, ergotamina, ergotyzm, fenobarbital, fenytoina, glikozyd nasercowy, glutation, hepatotoksyczność, inhibitor monoaminooksydazy, izoenzym CYP2E1, izoniazyd, karbamazepina, kolestyramina, lek przeciwgruźliczy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpadaczkowy, metoklopramid, metysergid, mikrosomalny enzym wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, nadciśnienie tętnicze, pochodna kumaryny, receptor beta-adrenergiczny, ryfampicyna, salicylamid, substancja hepatotoksyczna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie hepatocytu, uszkodzenie wątroby, warfaryna, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex Noc 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Produkt leczniczy Gripex Noc zawiera cztery substancje aktywne o zróżnicowanych właściwościach farmakokinetycznych: paracetamol (500 mg), chlorowodorek pseudoefedryny (30 mg), bromowodorek dekstrometorfanu (15 mg) oraz maleinian chlorfeniraminy (2 mg). Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po około 1 godzinie, z biologicznym okresem półtrwania 2-4 godziny. Jego działanie przeciwbólowe trwa 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Pseudoefedryna wykazuje szybkie działanie (15-30 minut), z okresem półtrwania 9-16 godzin, zależnym od pH moczu, i jest wydalana głównie w postaci niezmienionej (70-90%). Chlorfeniramina osiąga maksymalne stężenie po 2-3 godzinach, z długim okresem półtrwania około 20 godzin, a jej działanie utrzymuje się 4-6 godzin. Dekstrometorfan szybko się wchłania, działa przeciwkaszlowo przez 4-6 godzin, a jego metabolizm jest zależny od enzymu CYP2D6, co powoduje zmienność farmakokinetyczną u pacjentów; okres półtrwania wynosi 3-4 godziny.
3-hydroksymorfinan, 3-metoksymorfinan, białko osocza, biotransformacja wątrobowa, bromowodorek dekstrometorfanu, chlorfeniramina, chlorowodorek pseudoefedryny, CYP2D6, dekstrometorfan, dekstrorfan, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwkaszlowe, działanie sympatykomimetyczne, fenotyp metaboliczny, glutation wątrobowy, kwas glukuronowy, maleinian chlorfeniraminy, metabolit sprzężony, metabolizm pierwszego przejścia, N-acetylo-p-benzochinoimina, norpseudoefedryna, O-demetylacja, okres półtrwania biologiczny, paracetamol, pseudoefedryna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Hasco Forte 240 mg/5 ml
Paracetamol Hasco Forte w postaci zawiesiny doustnej (240 mg/5 ml) charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, głównie przez bierną dyfuzję w jelicie cienkim, z czasem osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (tmax) wynoszącym 30-60 minut. Substancja wykazuje dobrą dystrybucję do większości tkanek, przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących. Wiązanie z białkami osocza jest niskie, ale wzrasta wraz ze stężeniem paracetamolu. Okres półtrwania (T½) wynosi 2-3 godziny u dorosłych oraz 1,5-2 godziny u dzieci, co należy uwzględnić przy planowaniu dawkowania.
bariera łożyskowa, białka osocza, bierna dyfuzja, cysteina, droga nerkowa, glutation, hepatocyt, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, martwica wątroby, metabolizm paracetamolu, metabolizm pierwszego przejścia, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, przedawkowanie paracetamolu, sprzęganie z siarczanami, stężenie w osoczu, Tmax - Leksykon leków
Interakcje leku – Paracetamol Synoptis 500 mg
Paracetamol wykazuje liczne klinicznie istotne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na jego skuteczność terapeutyczną oraz ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza hepatotoksyczności. Leki indukujące enzymy wątrobowe (fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna) zwiększają metabolizm paracetamolu do toksycznych metabolitów, co podnosi ryzyko uszkodzenia wątroby i wymaga ograniczenia dawki oraz monitorowania funkcji wątroby. Długotrwałe stosowanie paracetamolu z pochodnymi kumaryny (np. warfaryna) może nasilać działanie przeciwzakrzepowe, co wymaga kontroli INR. Interakcje z chloramfenikolem opóźniają jego wydalanie, zwiększając toksyczność, natomiast probenecyd zmniejsza klirens paracetamolu niemal dwukrotnie, co może wymagać redukcji dawki. Ponadto, flukloksacylina może sprzyjać rozwojowi kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, a zydowudyna (AZT) zwiększa ryzyko neutropenii, co wymaga ścisłej kontroli hematologicznej.
chloramfenikol, cholestyramina, cytochrom P450, domperidon, doustny lek przeciwzakrzepowy, fenobarbital, fenytoina, flukloksacylina, glutation, hepatotoksyczność paracetamolu, induktor enzymu wątrobowego, INR, izoenzym CYP2E1, karbamazepina, klirens paracetamolu, kwas glukuronowy, kwasica metaboliczna, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwprątkowy, luka anionowa, metoklopramid, morfologia krwi, N-acetylo-p-benzochinoimina, neutropenia, opróżnianie żołądka, pochodna kumaryny, probenecyd, propantelina, przewlekły alkoholizm, ryfampicyna, stres oksydacyjny, supresja szpiku kostnego, toksyczny metabolit, uszkodzenie wątroby, warfaryna, wolny rodnik, zydowudyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Grypolek 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg
Preparat GRYPOLEK zawiera paracetamol (325 mg), gwajfenezynę (200 mg), chlorowodorek pseudoefedryny (30 mg) oraz bromowodorek dekstrometorfanu (15 mg). Paracetamol charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Cmax po około 1 godzinie), niskim wiązaniem z białkami osocza (20-30%) oraz metabolizmem wątrobowym głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym, z mniej niż 5% utleniania do toksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy. Pseudoefedryna osiąga Cmax po około 2 godzinach, jest w niewielkim stopniu metabolizowana do aktywnej norpseudoefedryny, a jej eliminacja nerkowa (70-90% w ciągu 24 godzin) zależy od pH moczu. Dekstrometorfan osiąga Cmax po około 2 godzinach, metabolizowany jest przez N- i O-demetylację, z okresem półtrwania 1,4-3,9 godziny, a gwajfenezyna dobrze się wchłania i ulega metabolizmowi wątrobowemu, eliminowana głównie jako metabolity przez nerki.
białko osocza, bromowodorek dekstrometorfanu, chlorowodorek pseudoefedryny, choroba wątroby, dostępność biologiczna, glutation, gwajfenezyna, hepatotoksyczność, indukcja enzymów, induktor cytochromu P450, kwas glukuronowy, kwas siarkowy, metabolizm wątrobowy, N- i O-demetylacja, N-acetylo-p-benzochinoimina, niesteroidowy lek przeciwzapalny, norpseudoefedryna, odczyn alkaliczny, odczyn kwaśny, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, wchłanianie z przewodu pokarmowego, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Hasco o smaku pomarańczowym 120 mg/5 ml
Paracetamol zawarty w preparacie Paracetamol Hasco (zawiesina doustna 120 mg/5 ml o smaku pomarańczowym) charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30-60 minut po podaniu. Substancja ulega szerokiej dystrybucji, z ograniczoną penetracją do tkanki tłuszczowej, przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego. Okres półtrwania wynosi 2-3 godziny u dorosłych i 1,5-2 godziny u dzieci, a stopień wiązania z białkami osocza wzrasta wraz ze stężeniem leku. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym sprzęganiem z kwasem glukuronowym (60%) i siarczanami (35%), a także oksydacją prowadzącą do powstania hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, który w warunkach fizjologicznych jest neutralizowany przez glutation.
bariera łożyskowa, bierna dyfuzja, droga nerkowa, dystrybucja w organizmie, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, glukuronid, glutation, hepatotoksyczność, kwas merkapturowy, martwica komórek wątrobowych, mleko kobiece, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, oksydacja, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, siarczan, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z siarczanami, stężenie substancji czynnej, uszkodzenie hepatocytów, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami krwi, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metafen Paracetamol MAX 1000 mg
Paracetamol, substancja czynna Metafen Paracetamol MAX (1000 mg), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, choć obecność pokarmu może spowolnić ten proces. Po wchłonięciu lek dystrybuuje się równomiernie w płynach ustrojowych i wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza w dawkach terapeutycznych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez glukuronidację, sulfatację oraz oksydację, generując około 5% hepatotoksycznego metabolitu NAPQI, który w warunkach prawidłowych jest inaktywowany przez glutation. Paracetamol jest wydalany głównie przez nerki (>90% dawki w postaci metabolitów) z okresem półtrwania 1-4 godzin, a ponad 90% dawki jest eliminowane w ciągu 24 godzin.
biodostępność, biotransformacja, ciężka niewydolność wątroby, dystrybucja w płynach ustrojowych, farmakokinetyka, glukuronidacja, glukuronidy i siarczany, glutation wątrobowy, hepatotoksyczność paracetamolu, kwas glukuronowy, martwica wątroby, metabolity paracetamolu, metabolity polarne, metabolizm paracetamolu, Metafen Paracetamol MAX, N-acetylo-p-benzochinoimina, NAPQI, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła wyrównana niewydolność wątroby, sulfatacja, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wpływ pokarmu na wchłanianie, wyczerpanie glutationu, wydalanie nerkowe, wyrównana niewydolność wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex Hot Zatoki 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg
Produkt leczniczy Gripex Hot ZATOKI zawiera paracetamol (650 mg), pseudoefedrynę chlorowodorek (60 mg), dekstrometorfanu bromowodorek (20 mg) oraz chlorofenaminę maleinian (4 mg). Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 40-60 minutach, z dostępnością biologiczną 62-89% na czczo. Metabolizowany jest głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym, a także w mniejszym stopniu przez utlenianie do hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, którego toksyczność jest modulowana przez zasoby glutationu. Pseudoefedryna osiąga Cmax po 1,5-2 godzinach, działa już po 30 minutach, a jej okres półtrwania wynosi 9-16 godzin, z eliminacją głównie w postaci niezmienionej przez nerki. Dekstrometorfan osiąga maksymalne stężenie po 2-3 godzinach, działa przeciwkaszlowo przez 3-6 godzin, a jego metabolizm wątrobowy zależy od aktywności CYP2D6, co powoduje znaczne zróżnicowanie farmakokinetyki u pacjentów. Chlorofenamina działa po 10-30 minutach, z okresem półtrwania około 20 godzin i eliminacją przez nerki w postaci metabolitów.
3-hydroksymorfinan, 3-metoksymorfinan, chlorofenamina, CYP2D6, dekstrometorfan, dekstrorfan, dostępność biologiczna, działanie przeciwkaszlowe, efekt pierwszego przejścia, glutation, inhibitory enzymu, kwas siarkowy, metabolit hepatotoksyczny, metabolity morfinanowe, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność nerek, O-demetylacja, okres półtrwania, paracetamol, pseudoefedryna, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apap Extra 500 mg + 65 mg
APAP Extra zawiera paracetamol (500 mg) oraz kofeinę (65 mg), które charakteryzują się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu około 1 godziny po podaniu. Paracetamol wykazuje słabe wiązanie z białkami osocza (25-50%), a jego okres półtrwania wynosi 2-4 godziny. Metabolizowany jest głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (około 90% u dorosłych), z niewielkim udziałem toksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, którego akumulacja może prowadzić do hepatotoksyczności przy przekroczeniu dawek terapeutycznych. Kofeina wiąże się z białkami osocza w około 25%, ma objętość dystrybucji 0,4-0,6 l/kg masy ciała oraz okres półtrwania 3-7 godzin, a jej metabolizm wątrobowy ulega zwolnieniu w ciąży, co skutkuje wyższymi stężeniami w surowicy przy standardowej dawce.
biotransformacja wątrobowa, ciąża, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, farmakokinetyka, glutation wątrobowy, kofeina, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolit hepatotoksyczny, mleko matki, N-acetylo-p-benzochinoimina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paracetamol, płyn mózgowo-rdzeniowy, przewód pokarmowy, stężenie we krwi, tabletka powlekana, uszkodzenie wątroby, zaburzenia snu