N-acetylo-p-benzochinoimina
N-acetylo-p-benzochinoimina (NAPQI) to metabolit paracetamolu (acetaminofenu), który powstaje w wyniku jego biotransformacji w wątrobie. W warunkach normalnych, NAPQI jest szybko neutralizowany przez sprzężenie z glutationem, co zapobiega jego toksycznemu działaniu na komórki wątroby.
W przypadku przedawkowania paracetamolu lub przy zaburzeniach funkcji wątroby, dochodzi do nadmiernej produkcji NAPQI, który wyczerpuje zapasy glutationu. Niezwiązany NAPQI reaguje z białkami komórkowymi hepatocytów, prowadząc do ich uszkodzenia i martwicy centrolobularnej wątroby.
Znajomość mechanizmu powstawania i działania NAPQI jest kluczowa w rozumieniu hepatotoksyczności paracetamolu oraz w opracowaniu skutecznych metod leczenia zatruć tym lekiem. Antidotum stosowanym w przypadku przedawkowania paracetamolu jest N-acetylocysteina, która uzupełnia zapasy glutationu i zwiększa zdolność organizmu do detoksykacji NAPQI.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex Zatoki Caps 500 mg + 25 mg + 6,1 mg
Produkt leczniczy Gripex ZATOKI Caps zawiera paracetamol (500 mg), kofeinę (25 mg) oraz chlorowodorek fenylefryny (6,1 mg), które charakteryzują się odmiennymi właściwościami farmakokinetycznymi. Paracetamol wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, z okresem półtrwania 2-4 godzin. Jego działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym sprzęganiem z kwasem glukuronowym u dorosłych, a metabolity są wydalane z moczem. Kofeina szybko i całkowicie się wchłania, osiągając maksymalne stężenie po 50-75 minutach, z okresem półtrwania 3-7 godzin. Przenika przez barierę krew-mózg, a jej metabolizm wątrobowy prowadzi do wydalania metabolitów przez nerki. W ciąży metabolizm kofeiny jest spowolniony, co skutkuje wyższymi stężeniami w surowicy, a u matek karmiących doustne dawki powyżej 500 mg/dobę mogą powodować rozdrażnienie u noworodków.
bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność doustna, biotransformacja wątrobowa, chlorowodorek fenylefryny, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, glutation wątrobowy, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, oksydacyjna deaminacja, paracetamol, płyn mózgowo-rdzeniowy, przekrwienie błony śluzowej nosa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apap ból i gorączka C plus 500 mg + 300 mg
Produkt APAP ból i gorączka C plus zawiera paracetamol (500 mg) oraz kwas askorbinowy (300 mg), które wykazują odmienne profile farmakokinetyczne. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 1 godzinie. Wiązanie z białkami osocza wynosi 25-50%, a biologiczny okres półtrwania to 2-4 godziny. Działanie przeciwbólowe utrzymuje się przez 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe przez 6-8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym (90% u dorosłych) i kwasem siarkowym (u dzieci), z wydalaniem metabolitów przez nerki. Niewielka część (5%) ulega przemianie do hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, który w warunkach prawidłowych jest neutralizowany przez glutation wątrobowy, jednak w przypadku przedawkowania może prowadzić do uszkodzenia hepatocytów i ostrej niewydolności wątroby.
biotransformacja wątrobowa, dehydroaskorbinian, dwunastnica i jelito cienkie, dystrybucja leku, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, eliminacja leku, glutation, hepatotoksyczny metabolit, kwas askorbowy, maksymalne stężenie leku, martwica hepatocytów, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania leku, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, parametry farmakokinetyczne, powinowactwo do białek osocza, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, wchłanianie z przewodu pokarmowego, witamina C - Leksykon leków
Interakcje leku – Panacit 500 mg
Paracetamol, substancja czynna leku Panacit 500 mg, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na jego metabolizm, działanie oraz toksyczność. Szczególnie istotne są interakcje z induktorami enzymów wątrobowych, takimi jak barbiturany, karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna czy ziele dziurawca, które nasilają metabolizm paracetamolu do toksycznych metabolitów, zwiększając ryzyko hepatotoksyczności. Probenecyd zmniejsza klirens paracetamolu o około 50%, co wymaga redukcji dawki. Paracetamol wydłuża okres półtrwania chloramfenikolu, a metoklopramid i domperidon przyspieszają jego wchłanianie, podczas gdy kolestyramina je zmniejsza. Izoniazyd hamuje metabolizm paracetamolu, nasilając jego działanie i toksyczność, a paracetamol zmniejsza biodostępność lamotryginy, osłabiając jej efekt przeciwpadaczkowy.
alkoholizm, barbiturat, chloramfenikol, cytochrom P450, czynnik krzepnięcia, domperidon, dziurawiec zwyczajny, fenytoina, flukloksacylina, glukoza, glutation, hepatocyt, hepatotoksyczność, induktor enzymatyczny, izoniazyd, karbamazepina, kolestyramina, kwas acetylosalicylowy, kwas moczowy, kwasica metaboliczna, lamotrygina, lek przeciwzakrzepowy, lek trójpierścieniowy przeciwdepresyjny, luka anionowa, metoklopramid, N-acetylo-p-benzochinoimina, neutropenia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, oksydaza glukozy, peroksydaza, pochodna kumaryny, probenecyd, prymidon, ryfampicyna, warfaryna, zydowudyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – PARAMIG Fast Junior 250 mg
PARAMIG Fast Junior to preparat zawierający 250 mg paracetamolu w formie granulatu do rozpuszczania w jamie ustnej, charakteryzujący się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (5-20 μg/ml) osiągane jest w ciągu 30-60 minut, co jest szybsze niż w przypadku tradycyjnych tabletek, co wynika z obecności wodorowęglanu sodu przyspieszającego opróżnianie żołądka i transport do jelita cienkiego. Paracetamol wykazuje słabe wiązanie z białkami osocza, a jego maksymalny efekt terapeutyczny pojawia się po 1-3 godzinach, utrzymując się przez 3-4 godziny. Dystrybucja leku jest równomierna w osoczu, krwi i ślinie.
białka osocza, bierna dyfuzja, biotransformacja, cytochrom P450, detoksykacja glutationem, glukuronian, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, kwas siarkowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność nerek, okres półtrwania, opróżnianie żołądka, paracetamol, PARAMIG Fast Junior, siarczan, uszkodzenie wątroby, wodorowęglan sodu, zatrucie paracetamolem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex Hot (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.
Gripex Hot to preparat złożony zawierający paracetamol (650 mg), kwas askorbinowy (50 mg) oraz chlorowodorek fenylefryny (10 mg). Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po około 1 godzinie. Wiązanie z białkami osocza wynosi 10-30% przy dawkach terapeutycznych, a okres półtrwania to 2-4 godziny, co przekłada się na działanie przeciwbólowe trwające 4-6 godzin i przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym sprzęganiem z kwasem glukuronowym (około 90%) oraz sprzęganiem z kwasem siarkowym, szczególnie u dzieci. Toksyną pośrednią jest NAPQI (około 5%), który w warunkach fizjologicznych jest unieczynniany przez glutation, jednak w przypadku przedawkowania może dojść do uszkodzenia hepatocytów i ostrej niewydolności wątroby. Chlorowodorek fenylefryny wykazuje biodostępność około 40% z maksymalnym stężeniem po 1-2 godzinach i okresem półtrwania 2-3 godziny; metabolizowany jest głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem siarkowym i glukuronowym oraz oksydacyjną deaminację. Kwas askorbinowy wchłania się w 70-80%, osiąga maksymalne stężenie po 2-3 godzinach, wiąże się z białkami osocza w 25%, a jego metabolizm obejmuje utlenianie do dehydroaskorbinianu z częściową regeneracją pod wpływem glutationu.
biodostępność, biodostępność fenylefryny, chlorowodorek fenylefryny, dehydroaskorbinian, farmakokinetyka fenylefryny, farmakokinetyka kwasu askorbowego, farmakokinetyka paracetamolu, glutation wątrobowy, Gripex Hot, kwas askorbowy, kwas glukuronowy, kwas siarkowy, martwica hepatocytów, metabolizm paracetamolu, metabolizm pierwszego przejścia, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, oksydacyjna deaminacja, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, przedawkowanie paracetamolu, stężenie we krwi, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Interakcje leku – Panadol Menthol Active 500 mg
Paracetamol, główny składnik Panadol Menthol Active, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne wpływające na jego farmakokinetykę i bezpieczeństwo stosowania. Leki prokinetyczne, takie jak metoklopramid i domperidon, zwiększają szybkość wchłaniania paracetamolu, natomiast kolestyramina ją obniża, co może zmniejszać skuteczność terapeutyczną. Szczególnie istotne jest nasilenie działania przeciwzakrzepowego warfaryny i pochodnych kumaryny przy regularnym stosowaniu paracetamolu, co zwiększa ryzyko krwawień. Ponadto, leki indukujące enzymy wątrobowe (fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna) znacząco podnoszą ryzyko hepatotoksyczności nawet przy standardowych dawkach paracetamolu. Interakcje z inhibitorami MAO mogą wywołać pobudzenie psychoruchowe i hipertermię, a salicylamid wydłuża eliminację paracetamolu, potencjalnie zwiększając jego toksyczność. Kofeina działa synergistycznie, nasilając efekt przeciwbólowy, natomiast łączone stosowanie z kwasem acetylosalicylowym zwiększa ryzyko nefrotoksyczności.
alkohol etylowy, barbiturat, choroba wątroby, cytochrom P450, domperidon, dysfagia, działanie hepatotoksyczne, działanie przeciwbólowe, fałszywy wynik, fenobarbital, fenytoina, hepatocyt, hepatotoksyczność, induktor enzymów wątrobowych, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, izoenzym CYP2E1, karbamazepina, kofeina, kolestyramina, kwas acetylosalicylowy, lek hepatotoksyczny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwzakrzepowy, metoklopramid, N-acetylo-p-benzochinoimina, NAPQI, Panadol Menthol Active, paracetamol, pochodna kumaryny, przewlekły alkoholizm, ryfampicyna, salicylamid, stężenie glukozy we krwi, warfaryna, zaburzenie czynności nerek, żywica jonowymienna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apap przeziębienie junior 300 mg + 20 mg + 5 mg
Produkt APAP przeziębienie junior zawiera paracetamol (300 mg), chlorowodorek fenylefryny (5 mg) oraz kwas askorbinowy (20 mg). Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 30-60 minutach. Wiązanie z białkami osocza wynosi 10-30% w dawkach terapeutycznych, a okres półtrwania to 2-4 godziny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (90% u dorosłych) i kwasem siarkowym (u dzieci), z wytworzeniem hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy (ok. 5%), który jest inaktywowany przez glutation. Działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z 2-4% wydalanym przez nerki w postaci niezmienionej.
biodostępność, biotransformacja, biotransformacja wątrobowa, chlorowodorek fenylefryny, cysteina, dehydroaskorbinian, dwunastnica, dystrybucja leku, glutation, kwas askorbowy, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, martwica hepatocytów, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, oksydacyjna deaminacja, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, proksymalny odcinek jelita cienkiego, ściana jelita, szlak metaboliczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Agrypin 325 mg + 30 mg + 10 mg
Agrypin to preparat zawierający paracetamol (325 mg), pseudoefedrynę chlorowodorek (30 mg) oraz dekstrometorfanu bromowodorek (10 mg), zróżnicowane pod względem farmakokinetyki. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po około 1 godzinie, z okresem półtrwania 1,6-3,8 godziny. Metabolizowany jest głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym u dorosłych i siarkowym u dzieci, z wytworzeniem hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, który w warunkach prawidłowych jest neutralizowany przez glutation. Przedawkowanie może prowadzić do wyczerpania glutationu i ostrej niewydolności wątroby. Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe przez 4-6 godzin oraz przeciwgorączkowe przez 6-8 godzin. Pseudoefedryna szybko i całkowicie się wchłania, osiągając maksymalne stężenie po 1,5 godziny, z efektem obkurczającym błonę śluzową nosa pojawiającym się po około 30 minutach i utrzymującym się do 4 godzin. Metabolizowana jest przez monoaminooksydazę, a 70-90% dawki wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej.
biotransformacja, cysteina, dekstrometorfan bromowodorek, demetylacja, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwkaszlowe, glukuronian, glutation, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, lek Agrypin, martwica hepatocytów, monoaminooksydaza, N-acetylo-p-benzochinoimina, obkurczanie błony śluzowej nosa, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, pseudoefedryna chlorowodorek, stężenie w surowicy, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apap 500 mg
Paracetamol, będący substancją czynną leku APAP 500 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu po około 1 godzinie od podania doustnego. Obecność pokarmu opóźnia wchłanianie, co klinicznie uzasadnia zalecenie stosowania leku na czczo dla szybszego efektu terapeutycznego. Wiązanie paracetamolu z białkami osocza wynosi 25-50% przy dawkach terapeutycznych, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie u dorosłych dominuje sprzęganie z kwasem glukuronowym (około 90% dawki), a u dzieci istotne jest także sprzęganie z kwasem siarkowym. Niewielka część (około 5%) dawki ulega przemianie do hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, który w warunkach fizjologicznych jest detoksykowany przez glutation wątrobowy. Przedawkowanie prowadzi do wysycenia mechanizmu detoksykacji i akumulacji toksycznego metabolitu, skutkując uszkodzeniem hepatocytów.
białka osocza, biotransformacja paracetamolu, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie terapeutyczne, glutation wątrobowy, hepatocyt, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolit hepatotoksyczny, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania biologiczny, paracetamol, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, wydalanie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Hasco 80 mg
Paracetamol podany doodbytniczo charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu po około 2-3 godzinach, co jest istotne przy planowaniu terapii przeciwbólowej i przeciwgorączkowej. Po absorpcji lek ulega szerokiej dystrybucji, przenikając do większości tkanek, w tym przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego. Paracetamol wykazuje niski, ale zmienny stopień wiązania z białkami osocza, który wzrasta proporcjonalnie do stężenia leku w osoczu.
bariera łożyskowa, cysteina, dystrybucja, glutation zredukowany, hepatocyt, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm, mleko kobiece, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność wątroby, produkt sprzęgania, przedawkowanie leku, stężenie w osoczu, wątroba, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydalanie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Aristo 1000 mg
Paracetamol charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w czasie 10-60 minut, co zapewnia szybki początek działania. Objętość dystrybucji wynosi około 1-2 l/kg u dorosłych i 0,7-1 l/kg u dzieci, a wiązanie z białkami osocza jest słabe, co skutkuje wysoką dostępnością farmakologiczną leku. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie dominuje sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym, stanowiące główne szlaki metaboliczne. Mniej niż 4% dawki ulega przemianie przez cytochrom P450 do toksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, który w warunkach terapeutycznych jest szybko detoksykowany przez glutation. W przypadku przedawkowania dochodzi do wyczerpania glutationu i uszkodzenia hepatocytów.
biodostępność, cytochrom P450, detoksykacja glutationem, dystrybucja paracetamolu, faza eliminacji, glukuronidacja, klirens kreatyniny, kumulacja leku, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, reaktywny metabolit, siarczanowanie, stężenie maksymalne w osoczu, tabletka musująca, uszkodzenie hepatocytów, wchłanianie paracetamolu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zatrucie paracetamolem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Choligrip Menthol Active 600 mg + 40 mg + 10 mg
Produkt Choligrip Menthol Active zawiera trzy substancje aktywne: paracetamol (600 mg), fenylefryny chlorowodorek (10 mg) oraz kwas askorbowy (40 mg). Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z okresem półtrwania 1-4 godzin, metabolizowany głównie w wątrobie do glukuronidów i siarczanów, z niewielką produkcją hepatotoksycznego metabolitu NAPQI (ok. 5%). W warunkach prawidłowych jest wydalany niemal całkowicie z moczem, mniej niż 5% w postaci niezmienionej. U pacjentów z niewydolnością wątroby okres półtrwania może się wydłużyć, jednak nie obserwuje się kumulacji ani hepatotoksyczności przy dawkowaniu do 4 g/dobę. W niewydolności nerek zaleca się wydłużenie odstępów między dawkami ze względu na ograniczone wydalanie metabolitów. Fenylefryna wykazuje biodostępność około 40%, szybkie wchłanianie i okres półtrwania 2-3 godziny, jest metabolizowana przez monoaminooksydazy w jelitach i wątrobie, a następnie wydalana z moczem w postaci siarczanów. Kwas askorbowy szybko się wchłania, dystrybuuje do tkanek (25% wiązanie z białkami osocza) i nadmiar jest eliminowany z moczem w formie metabolitów.
białko osocza, biodostępność, ciężka niewydolność wątroby, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, fenylefryny chlorowodorek, glutation wątrobowy, inhibitor monoaminooksydazy, kwas askorbowy, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm leku, N-acetylo-p-benzochinoimina, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła wyrównana niewydolność wątroby, przewód pokarmowy, uszkodzenie hepatocytów, witamina C, wyrównana niewydolność wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex Control 500 mg + 50 mg
Produkt leczniczy Gripex Control zawiera paracetamol (500 mg) oraz kofeinę (50 mg), które charakteryzują się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu około 1 godziny po podaniu. Paracetamol wykazuje słabe wiązanie z białkami osocza (25-50%), a jego główną drogą eliminacji jest metabolizm w wątrobie, gdzie około 90% dawki u dorosłych ulega sprzęganiu z kwasem glukuronowym, a u dzieci dodatkowo z kwasem siarkowym. Kofeina wiąże się z białkami osocza w około 25%, przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego oraz mleka matki, a jej metabolizm ulega zwolnieniu w ciąży, co skutkuje wyższymi stężeniami w surowicy. Okres półtrwania paracetamolu wynosi 2-4 godziny, a kofeiny 3-7 godzin, co determinuje schemat dawkowania leku.
biotransformacja wątrobowa, detoksykacja, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, glutation wątrobowy, Gripex Control, kofeina, kwas glukuronowy, kwas siarkowy, metabolit hepatotoksyczny, N-acetylo-p-benzochinoimina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paracetamol, płyn mózgowo-rdzeniowy, stężenie w osoczu, uszkodzenie wątroby, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Accord 500 mg
Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 30 minut do 2 godzin, co umożliwia szybki początek działania przeciwbólowego i przeciwgorączkowego. Objętość dystrybucji wynosi około 1 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest znikome, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Metabolizm wątrobowy przebiega głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (60%) i siarkowym (35%), z mniejszym udziałem oksydacji przez cytochrom P450 (3%), prowadzącej do powstania toksycznego metabolitu NAPQI, który jest unieczynniany przez glutation. U dzieci poniżej 12. roku życia dominuje sprzęganie z kwasem siarkowym, a glukuronidacja jest mniej wydajna, jednak całkowita eliminacja leku pozostaje porównywalna z dorosłymi.
acetaminofen, cysteina, cytochrom P450, faza eliminacji, glukuronid, glukuronidacja, glutation, kwas glukuronowy, kwas merkaptopurynowy, kwas siarkowy, lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, NAPQI, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paracetamol, przedawkowanie, siarczan, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Panadol Extra 500 mg + 65 mg
Produkt leczniczy Panadol Extra zawiera 500 mg paracetamolu oraz 65 mg kofeiny w formie tabletek powlekanych. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, choć jednoczesne przyjmowanie z posiłkiem może opóźniać osiągnięcie maksymalnego stężenia w osoczu. Po wchłonięciu paracetamol jest równomiernie dystrybuowany do płynów ustrojowych, z niskim stopniem wiązania z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarczanami, a około 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Istotnym metabolitem jest hepatotoksyczny NAPQI, który przy dawkach terapeutycznych jest neutralizowany przez glutation, natomiast przy przedawkowaniu może prowadzić do uszkodzenia hepatocytów i ostrej niewydolności wątroby. Okres półtrwania paracetamolu wynosi 1-4 godziny. Kofeina jest szybko wchłaniana, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, z okresem półtrwania około 3,5 godziny; metabolizowana jest do kwasu 1-metylomoczowego i 1-metyloksantyny, które są wydalane z moczem.
1-metyloksantyna, ciężka niewydolność wątroby, glutation wątrobowy, hepatocyt, interakcja lekowa, kumulacja metabolitów, kwas 1-metylomoczowy, metabolit hepatotoksyczny, metabolit NAPQI, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność wątroby, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol i kofeina, przewlekła niewydolność nerek, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie leku w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wyrównana niewydolność wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Fervex ból i gorączka baby 80 mg
Paracetamol w dawce 80 mg podawany w formie czopków doodbytniczych (Efferalgan) wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO oraz przez 2 tygodnie po zakończeniu ich terapii ze względu na ryzyko stanu pobudzenia i hipertermii. Substancje takie jak salicylamid wydłużają eliminację paracetamolu, a probenecyd zmniejsza jego klirens o około 50%, co wymaga rozważenia redukcji dawki. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu leków indukujących enzymy wątrobowe (np. fenytoina, barbiturany, ryfampicyna, izoniazyd), które zwiększają ryzyko hepatotoksyczności, a także u pacjentów leczonych fenytoiną, gdzie konieczne jest monitorowanie funkcji wątroby i unikanie dużych dawek paracetamolu. Współpodawanie z lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryny, w tym warfaryną, może powodować zmiany INR, co wymaga zwiększonej częstotliwości monitorowania podczas terapii i przez tydzień po jej zakończeniu.
alkohol etylowy, badanie laboratoryjne, barbiturat, CYP2E1, cytochrom P450, fenytoina, flukloksacylina, funkcja wątroby, glutation, hepatotoksyczność, indukcja enzymów, inhibitor MAO, izoniazyd, klirens paracetamolu, kumaryna, kumulacja leku, kwas fosforowolframowy, kwas glukuronowy, kwas moczowy, kwasica metaboliczna, lek przeciwkrzepliwy, luka anionowa, N-acetylo-p-benzochinoimina, NAPQI, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, probenecyd, ryfampicyna, salicylamid, toksyczny metabolit, warfaryna, współczynnik INR, wysoka gorączka, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Aristo 500 mg
Paracetamol w formie tabletek musujących charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 10-60 minut po podaniu. Lek wykazuje słabe wiązanie z białkami osocza, co sprzyja równomiernej dystrybucji w tkankach, z objętością dystrybucji wynoszącą 1-2 l/kg u dorosłych oraz 0,7-1 l/kg u dzieci. Metabolizm paracetamolu odbywa się głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym (60-80%) oraz siarkowym (20-30%), przy czym mniej niż 4% metabolizmu zachodzi przez cytochrom P450, prowadząc do powstania hepatotoksycznego metabolitu NAPQI, który jest detoksykowany przez glutation. Eliminacja leku następuje głównie przez nerki, z wydaleniem około 90% dawki w ciągu 24 godzin, głównie w postaci metabolitów, a okres półtrwania wynosi około 2 godziny u dorosłych, nieco krótszy u dzieci.
biotransformacja, cytochrom P450, farmakokinetyka, glukuronid, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, kwas siarkowy, metabolit toksyczny, N-acetylo-p-benzochinoimina, NAPQI, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, siarczan, stężenie leku w osoczu, szlak metaboliczny, tabletka musująca, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, zatrucie paracetamolem - Leksykon leków
Interakcje leku – Apap Direct Max 1000 mg
Paracetamol, główny składnik Apap Direct Max, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Probenecyd hamuje sprzęganie paracetamolu z kwasem glukuronowym, co prowadzi do około dwukrotnego zmniejszenia klirensu, wymagając redukcji dawki w celu uniknięcia hepatotoksyczności. Leki indukujące enzymy mikrosomalne, takie jak ryfampicyna oraz przeciwpadaczkowe (karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, prymidon), zwiększają metabolizm paracetamolu, co może skutkować niespodziewaną hepatotoksycznością. Jednoczesne stosowanie z zydowudyną (AZT) podnosi ryzyko neutropenii, dlatego wymaga ścisłego nadzoru lekarskiego. Ponadto, leki wpływające na motorykę przewodu pokarmowego modyfikują szybkość wchłaniania paracetamolu: metoklopramid przyspiesza, a leki opóźniające opróżnianie żołądka spowalniają jego absorpcję. Kolestyramina znacząco obniża wchłanianie paracetamolu, dlatego należy zachować co najmniej 1-godzinny odstęp między podaniem tych leków.
cytochrom P450, fenobarbital, fenytoina, flukloksacylina, glukoza, hepatotoksyczność, izoenzym CYP2E1, karbamazepina, kolestyramina, kwas glukuronowy, kwas moczowy, kwasica metaboliczna, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwzakrzepowy, metoklopramid, morfologia krwi, N-acetylo-p-benzochinoimina, neutropenia, niewydolność wątroby, ostre uszkodzenie wątroby, paracetamol, probenecyd, prymidon, ryfampicyna, warfaryna, zydowudyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fenirex 500 mg + 25 mg + 200 mg
Fenirex to preparat doustny zawierający paracetamol (500 mg), feniraminę maleinian (25 mg) oraz kwas askorbinowy (200 mg). Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30 minut do 2 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym (dominujący szlak) oraz siarkowym, a także w mniejszym stopniu przez cytochrom P-450 (CYP2E1), co prowadzi do powstania toksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, szybko detoksykowanego przez glutation. Paracetamol jest wydalany głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 2 godzin, który może się wydłużać w niewydolności nerek, wątroby, przedawkowaniu lub u noworodków. Feniramina maleinian wykazuje dobre wchłanianie i wysokie powinowactwo do tkanek, z okresem półtrwania 1-1,5 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki. Kwas askorbowy dobrze się wchłania, szeroko dystrybuuje do tkanek i jest metabolizowany do kwasu dehydroaskorbinowego oraz nieaktywnych metabolitów askorbinianu-2-siarczanu i kwasu szczawiowego, które są wydalane przez nerki.
askorbinian-2-siarczan, białko osocza, CYP2E1, cytochrom P-450, droga eliminacji, dystrybucja w organizmie, feniramina, Fenirex, izoforma CYP2E1, kwas askorbowy, kwas dehydroaskorbinowy, kwas merkaptopurowy, kwas szczawiowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, paracetamol, parametr farmakokinetyczny, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, sprzężenie z cysteiną, stężenie maksymalne, szlak metaboliczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, witamina C, zredukowany glutation - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Biofarm 500 mg
Paracetamol cechuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, z dystrybucją do płynów ustrojowych oraz niskim stopniem wiązania z białkami osocza w dawkach terapeutycznych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie lek ulega sprzęganiu do form glukuronidowych i siarczanowych, a jedynie około 5% dawki przekształca się do hepatotoksycznego metabolitu pośredniego N-acetylo-p-benzochinoiminy (NAPQI). W warunkach prawidłowych NAPQI jest neutralizowany przez glutation, jednak przy przedawkowaniu dochodzi do wyczerpania zapasów glutationu, co skutkuje uszkodzeniem hepatocytów i ryzykiem ostrej niewydolności wątroby. Okres półtrwania paracetamolu wynosi od 1 do 4 godzin, a mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej.
biodostępność leku, biotransformacja, ciężka niewydolność wątroby, glukuronidy i siarczany, glutation wątrobowy, martwica, metabolit hepatotoksyczny, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, parametry farmakokinetyczne, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła niewydolność wątroby, uszkodzenie hepatocytów, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Poltram Combo Forte 75 mg + 650 mg
Poltram Combo Forte, zawierający 75 mg tramadolu chlorowodorku i 650 mg paracetamolu, wykazuje złożony profil farmakokinetyczny wynikający z obecności dwóch substancji czynnych o odmiennych właściwościach. Tramadol, podawany w formie mieszaniny racemicznej, charakteryzuje się szybkim i prawie całkowitym wchłanianiem (biodostępność jednorazowa 75%, wzrastająca do 90% przy długotrwałym stosowaniu), z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym po około 1,8 h (64,3/55,5 ng/ml dla izomerów +/-). Jego okres półtrwania wynosi około 5 h, a metabolizm odbywa się głównie przez CYP2D6 (O-demetylacja do aktywnego metabolitu M1) oraz CYP3A (N-demetylacja do metabolitu M2). Metabolit M1, o okresie półtrwania 7 h, wykazuje silniejsze działanie przeciwbólowe niż związek macierzysty. Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany głównie w jelicie cienkim, osiągając maksymalne stężenie około 4,2 µg/ml po 0,9 h, z okresem półtrwania 2-3 h. Zarówno tramadol, jak i paracetamol wiążą się z białkami osocza w około 20%, a ich dystrybucja obejmuje większość tkanek (Vd tramadolu 203 ± 40 l, paracetamolu około 0,9 l/kg).
biodostępność, CYP2D6, CYP3A, cytochrom P450, eliminacja tramadolu, inhibitory izoenzymów, koniugacja z cysteiną, kwas merkapturowy, marskość wątroby, metabolit hepatotoksyczny, metabolit M1, metabolizm tramadolu, mieszanina racemiczna, N-acetylo-p-benzochinoimina, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paracetamol, pochodne glukuronowe i siarczanowe, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z siarczanami, stężenie w surowicy, tramadolu chlorowodorek, wiązanie z białkami osocza, zredukowany glutation - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apap przeziębienie (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.
Produkt leczniczy Apap przeziębienie w formie proszku do sporządzania roztworu doustnego zawiera paracetamol (650 mg), kwas askorbinowy (50 mg) oraz chlorowodorek fenylefryny (10 mg). Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po około 1 godzinie. Wiązanie z białkami osocza wynosi 10-30% przy dawkach terapeutycznych, a okres półtrwania to 2-4 godziny. Działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym (ok. 90%), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci metabolitów (96-98%). W przypadku przedawkowania istnieje ryzyko hepatotoksyczności z powodu nagromadzenia toksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy.
absorpcja, białko osocza, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, chlorowodorek fenylefryny, dehydroaskorbinian, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, glutation wątrobowy, kwas askorbowy, kwas glukuronowy, kwas siarkowy, martwica hepatocytów, metabolizm jelitowy, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania, oksydacyjna deaminacja, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, stężenie we krwi, wchłanianie z przewodu pokarmowego, witamina C, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Paracetamol Biofarm
Paracetamol Biofarm 500 mg wymaga ścisłego przestrzegania zaleceń dotyczących dawkowania i czasu stosowania, nie przekraczając 3 dni bez konsultacji lekarskiej, ze względu na ryzyko hepatotoksyczności wynikające z wąskiego indeksu terapeutycznego. Należy uwzględnić, że paracetamol jest składnikiem wielu preparatów złożonych, co zwiększa ryzyko niezamierzonego przedawkowania. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy (5-6% ryzyko reakcji krzyżowej), niewydolnością wątroby i nerek oraz niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Preparatu nie należy podawać dzieciom poniżej 6 roku życia bez konsultacji lekarskiej, ze względu na konieczność precyzyjnego dostosowania dawki do masy ciała.
cytochrom P450, deplecja glutationu, hepatotoksyczność, indeks terapeutyczny, metabolit paracetamolu, metabolity paracetamolu, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, przedawkowanie paracetamolu, reakcja krzyżowa nadwrażliwości, stosowanie paracetamolu, uszkodzenie wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Paracetamol Farmina 500 mg
Przed zastosowaniem preparatu Paracetamol Farmina w formie czopków (250 mg lub 500 mg) konieczne jest wykluczenie bezwzględnych przeciwwskazań, takich jak nadwrażliwość na paracetamol lub składniki pomocnicze, ciężka niewydolność nerek i/lub wątroby oraz choroba alkoholowa. U pacjentów z zaawansowaną niewydolnością narządów dochodzi do zaburzeń metabolizmu i eliminacji leku, co zwiększa ryzyko kumulacji toksycznych metabolitów i hepatotoksyczności, nawet przy standardowych dawkach. Szczególną ostrożność należy zachować u osób z przewlekłym alkoholizmem, gdzie indukcja enzymów wątrobowych i zmniejszone rezerwy glutationu potęgują toksyczne działanie NAPQI. W takich przypadkach stosowanie paracetamolu może prowadzić do poważnego uszkodzenia wątroby.
choroba alkoholowa, cytochrom P450, farmakoterapia pacjenta, funkcja narządowa, hepatotoksyczność, indukcja enzymów wątrobowych, interakcja lekowa, kumulacja leku, lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, leki indukujące enzymy wątrobowe, marskość wątroby, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, nadwrażliwość na substancję czynną, przewlekłe zapalenie wątroby, reakcja nadwrażliwości, rezerwy glutationu, stłuszczenie wątroby, toksyczny metabolit paracetamolu, umiarkowana niewydolność nerek, uszkodzenie wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Coldrex Junior C (300 mg + 5 mg + 20 mg)/sasz.
Coldrex Junior C to preparat zawierający paracetamol (300 mg), chlorowodorek fenylefryny (5 mg) oraz kwas askorbinowy (20 mg) w formie proszku do roztworu doustnego. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem, z okresem półtrwania 1-4 godziny, metabolizowanym głównie w wątrobie do glukuronidów i siarczanów (95%) oraz hepatotoksycznego metabolitu NAPQI (5%). W warunkach fizjologicznych NAPQI jest neutralizowany przez glutation, jednak przedawkowanie może prowadzić do jego akumulacji i ostrej niewydolności wątroby. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością wątroby farmakokinetyka paracetamolu jest zbliżona do zdrowych, natomiast u chorych z niewydolnością nerek zaleca się wydłużenie odstępów dawkowania ze względu na ryzyko kumulacji metabolitów. Kwas askorbinowy szybko się wchłania i jest dystrybuowany do tkanek, z około 25% wiązaniem z białkami osocza, a nadmiar jest wydalany z moczem.
biodostępność fenylefryny, chlorowodorek fenylefryny, efekt pierwszego przejścia, glukuronid, hepatotoksyczność paracetamolu, kwas askorbowy, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm paracetamolu, metabolizm pierwszego przejścia, monoaminooksydaza, N-acetylo-p-benzochinoimina, NAPQI, niewydolność wątroby, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania paracetamolu, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, proces sprzęgania, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła wyrównana niewydolność wątroby, sprzęganie z glutationem, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza - Leksykon substancji czynnych
Paracetamol – Właściwości farmakokinetyczne
Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego (biodostępność około 88%), z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) przekraczającym 64 µg/ml po dawce 500 mg, osiąganym w czasie 30-120 minut (Tmax), zależnie od postaci farmaceutycznej i obecności pokarmu. Objętość pozornej dystrybucji wynosi 67-70 l/70 kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest ograniczone (10-50%). Paracetamol jest szybko dystrybuowany do tkanek, w tym do mózgu i mleka matki. Metabolizm wątrobowy obejmuje głównie glukuronidację (60-80%) i sprzęganie z siarczanami (20-30%), odpowiadające za eliminację 95% leku, natomiast około 5% ulega metabolizmowi przez cytochrom P-450, prowadząc do powstania hepatotoksycznego metabolitu NAPQI, który jest detoksykowany przez sprzęganie z glutationem. Okres półtrwania paracetamolu wynosi 1-4 godziny, jednak może ulec wydłużeniu do 17 godzin w przypadku przedawkowania lub niewydolności wątroby.
białko osocza, biodostępność, cytochrom P-450, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dysfunkcja wątroby, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, glukuronian, glutation, hepatotoksyczność, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, łożysko, maksymalne stężenie w osoczu, martwica hepatocytów, metabolizm wątrobowy, mleko kobiece, N-acetylo-p-benzochinoimina, NAPQI, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, podanie doustne, przedawkowanie, przenikanie do mózgu, przewlekła niewydolność nerek, przewód pokarmowy, reszta siarczanowa, siarczan, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, wydalanie w postaci niezmienionej, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex SinuCaps 300 mg + 25 mg + 5 mg
Gripex SinuCaps zawiera paracetamol (300 mg), kofeinę (25 mg) oraz chlorowodorek fenylefryny (5 mg), które charakteryzują się odmiennymi właściwościami farmakokinetycznymi. Paracetamol jest szybko i niemal całkowicie absorbowany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, z okresem półtrwania 2-4 godzin. Jego działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez glukuronidację (około 90% dawki u dorosłych), a eliminacja odbywa się przez nerki głównie w postaci metabolitów. Kofeina wykazuje szybką i całkowitą absorpcję, maksymalne stężenie osiąga po 50-75 minutach, a okres półtrwania wynosi 3-7 godzin. Metabolizowana jest w wątrobie, a jej metabolity wydalane przez nerki. U kobiet ciężarnych metabolizm kofeiny jest zwolniony, co prowadzi do wyższych stężeń w surowicy, a u kobiet karmiących kofeina przenika do mleka matki, co może wpływać na noworodki przy dawkach powyżej 500 mg/dobę.
absorpcja paracetamolu, białko osocza, biodostępność, biologiczny okres półtrwania, biotransformacja wątrobowa, chlorowodorek fenylefryny, cysteina, dystrybucja kofeiny, dystrybucja paracetamolu, działanie przeciwbólowe, efekt przeciwgorączkowy, efekt terapeutyczny, eliminacja paracetamolu, farmakokinetyka, glukuronidacja, glutation wątrobowy, kofeina, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm kofeiny, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, objętość dystrybucji, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania, paracetamol, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, stężenie we krwi, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Teva 1000 mg
Paracetamol wykazuje szybkie i całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30-60 minut, co umożliwia szybki początek działania terapeutycznego. Lek dystrybuuje się równomiernie do wszystkich tkanek, z niewielkim wiązaniem z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym (dominujący szlak) oraz siarkowym (w mniejszym stopniu, z szybkim wysyceniem przy wyższych dawkach). Mniej istotny jest szlak cytochromu P450 (głównie CYP2E1), prowadzący do powstania toksycznego metabolitu NAPQI, który przy dawkach terapeutycznych jest skutecznie detoksykowany przez glutation.
CYP2E1, cytochrom P450, farmakokinetyka paracetamolu, glukuronid, glutation, hepatocyt, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, kwas siarkowy, lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, metabolit toksyczny, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, NAPQI, niewydolność nerek, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, przedawkowanie paracetamolu, stężenie leku w osoczu, szlak metaboliczny, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Interakcje leku – Paracetamol Accord 500 mg
Paracetamol wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie związane z jego metabolizmem wątrobowym. Substancje takie jak metoklopramid i domperidon przyspieszają wchłanianie paracetamolu, natomiast kolestyramina je opóźnia, co może wpływać na skuteczność terapii. Długotrwałe stosowanie paracetamolu może nasilać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny i pochodnych kumaryny, zwiększając ryzyko krwawień. Szczególną uwagę należy zwrócić na leki indukujące enzymy wątrobowe (ryfampicyna, barbiturany, karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, prymidon oraz ziele dziurawca), które zwiększają ryzyko hepatotoksyczności poprzez nasilenie powstawania toksycznych metabolitów paracetamolu. Ponadto, probenecyd i izoniazyd zmniejszają klirens paracetamolu, co może wymagać redukcji dawki, a salicylamid wydłuża jego okres półtrwania. Interakcje z lekami takimi jak chloramfenikol, zydowudyna, lamotrygina i flukloksacylina również mają znaczenie kliniczne, wpływając na metabolizm i potencjalne działania niepożądane.
barbiturany, biodostępność paracetamolu, chloramfenikol, choroba wątroby, CYP2E1, cytochrom P450, działanie przeciwzakrzepowe, fenobarbital, fenytoina, flukloksacylina, hepatotoksyczność paracetamolu, indukcja enzymów wątrobowych, indukcja metabolizmu, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcje lekowe, interakcje z alkoholem, izoniazyd, karbamazepina, klirens paracetamolu, kolestyramina, kwas moczowy, kwasica metaboliczna, lamotrygina, lek przeciwgruźliczy, leki przeciwpadaczkowe, metabolizm wątrobowy, metoklopramid, N-acetylo-p-benzochinoimina, NAPQI, neutropenia, okres półtrwania, pochodne kumaryny, probenecyd, prymidon, przewlekły alkoholizm, salicylamid, toksyczne metabolity, wchłanianie paracetamolu, ziele dziurawca, zydowudyna - Leksykon leków
Interakcje leku – Paracetamol Hasco 80 mg
Paracetamol wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które mają kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa terapii. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie paracetamolu z lekami indukującymi enzymy wątrobowe (fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna), co zwiększa produkcję hepatotoksycznych metabolitów i ryzyko uszkodzenia wątroby. Również alkohol etylowy, poprzez indukcję CYP2E1 i zmniejszenie zapasów glutationu, potęguje toksyczność paracetamolu, co jest szczególnie groźne u osób nadużywających alkoholu. Długotrwałe stosowanie paracetamolu może nasilać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny i pochodnych kumaryny, zwiększając ryzyko krwawień, a łączna terapia z NLPZ (ibuprofen, diklofenak, naproksen) podnosi ryzyko nefrotoksyczności. Zaleca się monitorowanie funkcji wątroby (ALT, AST, bilirubina, fosfataza alkaliczna), nerek (kreatynina, eGFR) oraz INR u pacjentów na lekach przeciwzakrzepowych.
bilirubina, chloramfenikol, cytochrom P450, fenytoina, fosfataza alkaliczna, funkcja nerek, funkcja wątroby, glutation, hepatotoksyczność, indukcja enzymów wątrobowych, INR, izoenzym CYP2E1, kolestyramina, kreatynina, krwawienie, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwzakrzepowy, metabolit hepatotoksyczny, metabolit paracetamolu, metabolizm wątrobowy, metoklopramid, N-acetylo-p-benzochinoimina, nadużywanie alkoholu, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, ondansetron, parametr funkcji wątroby, pochodna kumaryny, ryfampicyna, uszkodzenie wątroby, warfaryna, zaburzenia czynności nerek, żółtaczka - Leksykon substancji czynnych
Chlorowodorek fenylefryny – Właściwości farmakokinetyczne
Chlorowodorek fenylefryny, sympatykomimetyk stosowany głównie do zmniejszania przekrwienia błony śluzowej nosa, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, jednak jego biodostępność wynosi około 40% z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w jelicie i wątrobie, głównie przez enzymy monoaminooksydazy. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga po 1-2 godzinach, a okres półtrwania wynosi 2-3 godziny, co determinuje dawkowanie co 4-6 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie fenylefryna ulega sulfonacji, glukuronidacji oraz oksydacyjnej deaminacji, a metabolity są wydalane z moczem, głównie w formie sprzężonych siarczanów.
białka osocza, biotransformacja, biotransformacja wątrobowa, chlorowodorek fenylefryny, dehydroaskorbinian, działanie sympatykomimetyczne, efekt pierwszego przejścia, enzymy metabolizujące, glukuronid, glukuronidacja, glutation wątrobowy, kwas askorbowy, leczenie objawowe przeziębienia, metabolizm pierwszego przejścia, monoaminooksydaza, N-acetylo-p-benzochinoimina, obkurczenie naczyń krwionośnych, oksydacyjna deaminacja, paracetamol, stężenie maksymalne w surowicy, sulfonacja, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem, zmniejszenie przekrwienia błony śluzowej nosa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Gripex Hot Max
Gripex Hot Max zawiera paracetamol, kwas askorbinowy oraz chlorowodorek fenylefryny, co wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu, zwłaszcza ze względu na ryzyko hepatotoksyczności związane z paracetamolem. Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby, szczególnie u pacjentów z niewydolnością wątroby, nadużywających alkoholu oraz głodzonych. Należy unikać jednoczesnego stosowania innych preparatów zawierających paracetamol lub fenylefrynę, aby zapobiec kumulacji substancji czynnych. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z niewydolnością nerek, astmą oskrzelową, rozrostem gruczołu krokowego, zespołem Raynauda, cukrzycą oraz chorobą wieńcową, ze względu na potencjalne działania niepożądane fenylefryny. Ponadto, u pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe lub β-blokery konieczne jest monitorowanie parametrów klinicznych i dostosowanie terapii.
antagonista receptorów β-adrenergicznych, astma oskrzelowa, beta-bloker, choroba wieńcowa, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, cytochrom P450, fenylefryna, fenyloalanina, fenyloketonuria, flukloksacylina, glutation, hepatotoksyczność, kwasica metaboliczna, kwasica metaboliczna z dużą luką anionową, lek przeciwzakrzepowy, lek sympatykomimetyczny, N-acetylo-p-benzochinoimina, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na NLPZ, niedobór sacharazy-izomaltazy, niedokrwienie mięśnia sercowego, nietolerancja fruktozy, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, paracetamol, posocznica, przedawkowanie, przewlekły alkoholizm, rozrost gruczołu krokowego, rytm serca, skurcz naczyń, skurcz oskrzeli, toksyczne metabolity, uszkodzenie wątroby, wolne rodniki, wskaźnik krzepnięcia krwi, zespół Raynauda, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Coldrex MaxGrip C –
Coldrex MaxGrip C zawiera pięć substancji aktywnych o zróżnicowanym profilu farmakokinetycznym: paracetamol (500 mg), kofeinę (25 mg), chlorowodorek fenylefryny (5 mg), wodzian terpinu (20 mg) oraz kwas askorbowy (30 mg). Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem, dystrybucją do płynów ustrojowych oraz metabolizmem wątrobowym z udziałem glukuronidacji i siarczanowania, z powstawaniem hepatotoksycznego metabolitu NAPQI, który jest detoksykowany przez glutation. Okres półtrwania paracetamolu wynosi 1-4 godziny. U pacjentów z niewydolnością wątroby farmakokinetyka jest zbliżona do zdrowych, choć w ciężkiej niewydolności obserwuje się wydłużenie T1/2. U chorych z niewydolnością nerek zaleca się wydłużenie odstępów dawkowania ze względu na kumulację metabolitów. Kofeina szybko się wchłania (Tmax ok. 1 godz.), z okresem półtrwania około 3,5 godziny, a jej eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci metabolitów. Fenylefryna wykazuje nierównomierne wchłanianie i intensywny metabolizm pierwszego przejścia, z Tmax 1-2 godziny i T1/2 2-3 godziny, eliminowana głównie przez nerki jako siarczany.
białka osocza, chlorowodorek fenylefryny, farmakokinetyka, glukuronidacja, glutation wątrobowy, inhibitor monoaminooksydazy, kofeina, kwas 1-metylomoczowy, kwas askorbowy, kwas dehydroaskorbowy, kwas szczawiowy, metabolity polarne, metabolizm pierwszego przejścia, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, przewlekła niewydolność nerek, siarczan kwasu askorbowego, witamina C, wodzian terpinu, wyrównana niewydolność wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex Control Duo 500 mg + 65 mg
Paracetamol zawarty w leku Gripex Control Duo wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 10-60 minut. Wiązanie z białkami osocza wynosi 25-50% w dawkach terapeutycznych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie około 90% dawki u dorosłych ulega sprzęganiu z kwasem glukuronowym, a u dzieci również z kwasem siarkowym. Powstaje niewielka ilość hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, który jest neutralizowany przez glutation wątrobowy. Okres półtrwania paracetamolu wynosi 2-4 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem; tylko 2-4% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek zaleca się wydłużenie odstępów między dawkami ze względu na ograniczoną eliminację metabolitów.
biotransformacja wątrobowa, ciężka niewydolność wątroby, dawka terapeutyczna, glutation wątrobowy, kofeina, kwas glukuronowy, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm kofeiny, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, objętość dystrybucji leku, okres półtrwania leku, paracetamol, płyn mózgowo-rdzeniowy, początek działania leku, przewlekła niewydolność nerek, stężenie leku we krwi, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wyrównana niewydolność wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tramadol Hydrochloride + Paracetamol Brillpharma 37,5 mg + 325 mg
Produkt leczniczy Tramadol Hydrochloride + Paracetamol Bristol Laboratories w dawce 37,5 mg tramadolu chlorowodorku i 325 mg paracetamolu w postaci tabletek powlekanych charakteryzuje się odmienną farmakokinetyką obu składników. Tramadol, występujący w formie racemicznej, osiąga maksymalne stężenia w surowicy (Cmax) 64,3 ng/ml dla (+)-tramadolu i 55,5 ng/ml dla (-)-tramadolu po około 1,8 h (Tmax), z okresem półtrwania (t1/2) odpowiednio 5,1 h i 4,7 h. Paracetamol natomiast osiąga Cmax 4,2 µg/ml po 0,9 h, z krótszym okresem półtrwania 2,5 h. Wchłanianie tramadolu jest wolniejsze i wykazuje większą objętość dystrybucji (Vd,β=203 ± 40 l) oraz wiązanie z białkami osocza na poziomie około 20%. Paracetamol dystrybuuje się szeroko do tkanek z objętością dystrybucji około 0,9 l/kg i podobnym stopniem wiązania z białkami. Podanie leku z posiłkiem nie wpływa istotnie na farmakokinetykę obu substancji, co umożliwia stosowanie preparatu niezależnie od jedzenia.
białka osocza, biodostępność, CYP2D6, CYP3A, dystrybucja, eliminacja, farmakokinetyka, forma racemiczna, glutation, maksymalne stężenie w surowicy krwi, marskość wątroby, metabolit M1, metabolizm paracetamolu, metabolizm tramadolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, paracetamol, parametry kinetyczne, sprzęganie z kwasem siarkowym, sprzężenie z kwasem glukuronowym, szlak metaboliczny, Tmax, tramadol, uszkodzenie wątroby - Leksykon substancji czynnych
Terpina – Właściwości farmakokinetyczne
Wodzian terpinu (Terpinum hydratum), stosowany w dawce 20 mg na tabletkę w preparacie Coldrex MaxGrip C, nie posiada dostępnych szczegółowych danych farmakokinetycznych, co stanowi istotne ograniczenie w ocenie jego działania i bezpieczeństwa. W przeciwieństwie do niego, pozostałe składniki preparatu, takie jak paracetamol, kofeina, chlorowodorek fenylefryny oraz kwas askorbowy, charakteryzują się dobrze opisanymi właściwościami farmakokinetycznymi. Paracetamol wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie, z okresem półtrwania 1-4 godziny, metabolizowany jest głównie w wątrobie z powstawaniem hepatotoksycznego metabolitu NAPQI, który w warunkach prawidłowych jest neutralizowany przez glutation. Kofeina osiąga maksymalne stężenie w ciągu 1 godziny, z okresem półtrwania około 3,5 godziny, a jej eliminacja odbywa się głównie przez nerki. Fenylefryna ma nierównomierne wchłanianie, maksymalne stężenie po 1-2 godzinach i okres półtrwania 2-3 godziny, natomiast kwas askorbowy jest szybko absorbowany i metabolizowany, z możliwością przenikania przez barierę łożyskową i do mleka matki.
bariera łożyskowa, biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek fenylefryny, Coldrex MaxGrip C, farmakokinetyka, glukuronidy, glutation, inhibitory monoaminooksydazy, kofeina, kwas askorbowy, kwas dehydroaskorbowy, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność nerek, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, preparat złożony, przedawkowanie, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wodzian terpinu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex Pro Mucus 250 mg + 100 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Gripex Pro MUCUS zawiera paracetamol (250 mg), gwajafenezynę (100 mg) oraz fenylefrynę chlorowodorek (5 mg), które wykazują zróżnicowane profile farmakokinetyczne. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) po około 1 godzinie, z okresem półtrwania 2-4 godziny. Wiązanie z białkami osocza wynosi 25-50%, a metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (u dorosłych) i siarkowym (u dzieci), z niewielką produkcją hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy. Fenylefryna ma ograniczoną biodostępność doustną (~40%) z Tmax 1-2 godziny i t½ 2-3 godziny, metabolizowana jest w wątrobie przez sprzęganie i oksydacyjną deaminację. Gwajafenezyna wykazuje najszybsze wchłanianie (Tmax 15-30 minut), umiarkowane wiązanie z białkami (około 40%) oraz krótki okres półtrwania około 1 godziny, jest metabolizowana do kwasu beta-2-metoksyfenoksy-mlekowego i wydalana w 40% w postaci niezmienionej, a 95% dawki eliminuje się z moczem w ciągu 24 godzin.
biodostępność, biotransformacja wątrobowa, cytochrom P450, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, działanie wykrztuśne, efekt pierwszego przejścia, fenylefryny chlorowodorek, gwajafenezyna, kwas beta-2-metoksyfenoksy-mlekowy, maksymalne stężenie we krwi, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm pierwszego przejścia, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność nerek, obkurczenie naczyń krwionośnych nosa, okres półtrwania, okres półtrwania biologiczny, oksydacyjna deaminacja, paracetamol, parametr farmakokinetyczny, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, stężenie maksymalne, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Paracetamol Aristo 500 mg
Paracetamol jest metabolizowany w wątrobie, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych, zwłaszcza z lekami indukującymi enzymy wątrobowe (np. fenytoina, fenobarbital, ryfampicyna) oraz alkoholem etylowym, które zwiększają ryzyko hepatotoksyczności. Alkohol indukuje CYP2E1, co prowadzi do wzrostu produkcji toksycznego metabolitu NAPQI, nawet przy standardowych dawkach paracetamolu, co może skutkować ostrą niewydolnością wątroby. Inne istotne interakcje obejmują hamowanie metabolizmu przez propranolol i izoniazyd, co zwiększa stężenie paracetamolu w osoczu i potencjalną toksyczność, oraz zmniejszenie klirensu o około 50% przez probenecyd. Zaleca się unikanie dużych dawek i przewlekłego stosowania paracetamolu z induktorami enzymów oraz ścisłe monitorowanie funkcji wątroby i parametrów krzepnięcia u pacjentów stosujących jednocześnie doustne antykoagulanty (np. warfaryna).
alkohol etylowy, chloramfenikol, cholestyramina, CYP2E1, cytochrom P450 2E1, czynnik krzepnięcia, diuretyk pętlowy, domperydon, doustny lek przeciwzakrzepowy, fenobarbital, fenytoina, flukloksacylina, hepatotoksyczność paracetamolu, induktor enzymu wątrobowego, izoniazyd, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas glukuronowy, kwasica metaboliczna z dużą luką anionową, lamotrygina, lek przeciwdrgawkowy, metoklopramid, metylofenobarbital, N-acetylo-p-benzochinoimina, NAPQI, neutropenia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, probenecyd, propantelina, propranolol, prymidon, ryfampicyna, salicylamid, toksyczność paracetamolu, uszkodzenie wątroby, warfaryna, zydowudyna, żywica jonowymienna - Leksykon leków
Interakcje leku – Coldrex Junior C (300 mg + 5 mg + 20 mg)/sasz.
Coldrex Junior C zawiera paracetamol (300 mg), chlorowodorek fenylefryny (5 mg) oraz kwas askorbowy (20 mg), które wykazują liczne interakcje farmakologiczne. Fenylefryna, jako sympatykomimetyk, wchodzi w istotne interakcje z inhibitorami MAO, beta-adrenolitykami, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, digoksyną oraz lekami przyspieszającymi poród, co może prowadzić do niebezpiecznego wzrostu ciśnienia tętniczego, zaburzeń rytmu serca i innych powikłań sercowo-naczyniowych. Paracetamol nasila działanie przeciwzakrzepowe warfaryny przy regularnym stosowaniu, zwiększa ryzyko nefrotoksyczności w połączeniu z NLPZ oraz może ulegać nasilonej hepatotoksyczności pod wpływem leków indukujących enzymy wątrobowe (fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, ziele dziurawca, ryfampicyna). Kwas askorbowy zwiększa wchłanianie żelaza oraz glinu z leków zobojętniających, co wymaga uwzględnienia w terapii. Spożycie alkoholu podczas stosowania Coldrex Junior C jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko hepatotoksyczności i nasilenie działania presyjnego fenylefryny.
alkaloid sporyszu, amina sympatykomimetyczna, beta-adrenolityk, chlorowodorek fenylefryny, cytochrom P450, digoksyna, domperidon, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie presyjne, fenobarbital, fenytoina, glikozyd nasercowy, glutation wątrobowy, hepatotoksyczność, inhibitor monoaminooksydazy, izoenzym CYP2E1, karbamazepina, kofeina, kolestyramina, kwas askorbowy, lek hipotensyjny, lek indukujący enzymy wątrobowe, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwzakrzepowy, lek zobojętniający, metoklopramid, N-acetylo-p-benzochinoimina, nadciśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, paracetamol, parametr funkcji wątroby, parametr układu krzepnięcia, pochodna kumaryny, ryfampicyna, salicylamid, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, uszkodzenie wątroby, warfaryna, witamina C, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – APAP dla dzieci FORTE 40 mg/ml
Paracetamol, będący substancją czynną preparatu APAP dla dzieci FORTE 40 mg/ml, podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Szczególnie istotne są interakcje z lekami indukującymi enzymy cytochromu P450 (np. fenobarbital, fenytoina, ryfampicyna), które zwiększają powstawanie hepatotoksycznych metabolitów paracetamolu, podnosząc ryzyko uszkodzenia wątroby, zwłaszcza przy wysokich dawkach. Leki przeciwcholinergiczne opóźniają wchłanianie paracetamolu przez spowolnienie opróżniania żołądka, natomiast metoklopramid i domeperydon przyspieszają jego wchłanianie. Izoniazyd hamuje metabolizm paracetamolu, zwiększając jego stężenie i potencjalną toksyczność. Probenecyd wydłuża okres półtrwania paracetamolu, a propranolol podnosi jego stężenie w osoczu. Węgiel aktywny znacząco zmniejsza wchłanianie paracetamolu, co jest wykorzystywane w leczeniu zatruć. Ryfampicyna i leki przeciwpadaczkowe zwiększają klirens i ryzyko hepatotoksyczności. Hormonalne środki antykoncepcyjne i estrogeny mogą obniżać stężenie paracetamolu w osoczu, potencjalnie zmniejszając jego skuteczność terapeutyczną.
aktywność aminotransferaz, alkohol etylowy, aminotransferaza, bilirubina, biodostępność, chloramfenikol, cytochrom P450, czas protrombinowy, czynnik krzepnięcia, dehydrogenaza mleczanowa, doustny lek przeciwzakrzepowy, dysfagia, fosfataza zasadowa, glutation, hepatotoksyczność, hepatotoksyczny metabolit paracetamolu, hormonalny środek antykoncepcyjny, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP2E1, izoniazyd, kwas paraaminobenzoesowy, lamotrygina, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm wątrobowy, metoklopramid, N-acetylo-p-benzochinoimina, neutropenia, opróżnianie żołądka, paracetamol, probenecyd, propranolol, ryfampicyna, test bentiromidowy, węgiel aktywny, zydowudyna, żywica jonowymienna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripblocker Zatoki 250 mg + 30 mg
Produkt leczniczy Gripblocker Zatoki zawiera paracetamol (250 mg) oraz chlorowodorek pseudoefedryny (30 mg), które charakteryzują się dobrą absorpcją po podaniu doustnym. Paracetamol osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 60 minutach, wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (20-50%) i jest metabolizowany głównie w wątrobie (95%) przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym. Okres półtrwania paracetamolu wynosi 2-4 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci metabolitów. W warunkach terapeutycznych toksyczny metabolit NAPQI jest szybko inaktywowany, jednak w przypadku przedawkowania może dojść do uszkodzenia hepatocytów i ostrej niewydolności wątroby.
absorpcja z przewodu pokarmowego, bariera łożyskowa, biotransformacja, chlorowodorek pseudoefedryny, cytochrom P450, farmakokinetyka pseudoefedryny, glutation wątrobowy, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, martwica hepatocytów, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, N-demetylacja, norpseudoefedryna, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, pH moczu, profil farmakokinetyczny, przedawkowanie paracetamolu, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Filofarm 500 mg
Paracetamol, będący substancją czynną tabletek Paracetamol Filofarm 500 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z efektem terapeutycznym pojawiającym się już po 30 minutach od podania doustnego. Maksymalne stężenie (Tmax) osiąga około 1 godziny, a biodostępność wynosi 60-70%. Biologiczny okres półtrwania (T1/2) mieści się w zakresie 2-4 godzin. Działanie przeciwbólowe utrzymuje się przez 4-6 godzin, natomiast przeciwgorączkowe przez 6-8 godzin. Paracetamol wiąże się z białkami osocza w 25-50% w dawkach terapeutycznych, a jego objętość dystrybucji wynosi 0,8-1,36 L/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek i płynów ustrojowych.
biodostępność paracetamolu, biologiczny okres półtrwania, biotransformacja wątrobowa, działanie przeciwgorączkowe, efekt przeciwbólowy, efekt terapeutyczny, glutation wątrobowy, kwas glukuronowy, kwas siarkowy, maksymalne stężenie leku, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, objętość dystrybucji, paracetamol, parametry farmakokinetyczne, płyny ustrojowe, toksyczny metabolit, uszkodzenie wątroby, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Interakcje leku – Paramax Rapid 500 mg 500 mg
Paracetamol (Paramax Rapid 500 mg) wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na jego metabolizm, toksyczność oraz skuteczność terapeutyczną. Induktory CYP2E1 (izoniazyd, ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, fenobarbital) przyspieszają metabolizm paracetamolu, zwiększając ryzyko hepatotoksyczności nawet przy dawkach terapeutycznych. Probenecyd opóźnia eliminację metabolitów, co również zwiększa toksyczność wątrobową. Paracetamol nasila działanie leków przeciwzakrzepowych (pochodne kumaryny), wymuszając monitorowanie INR, a jednoczesne stosowanie z zydowudyną (AZT) może prowadzić do mielotoksyczności, wymagając kontroli morfologii krwi. Interakcje z NLPZ zwiększają ryzyko zaburzeń czynności nerek, szczególnie u osób starszych i z chorobami nerek. Ponadto, inhibitory MAO są przeciwwskazane ze względu na ryzyko stanu pobudzenia i hipertermii.
alkohol etylowy, choroba wątroby, domperidon, działanie hepatotoksyczne, enzym CYP2E1, fenobarbital, fenytoina, flukloksacylina, funkcja wątroby, inhibitor MAO, INR, izoenzym CYP2E1, izoniazyd, karbamazepina, kolestyramina, kwas glukuronowy, kwasica metaboliczna, lek prokinetyczny, lek przeciwzakrzepowy, luka anionowa, metabolit hepatotoksyczny, metoklopramid, morfologia krwi, N-acetylo-p-benzochinoimina, niesteroidowy lek przeciwzapalny, paracetamol, parametr koagulologiczny, pochodna kumaryny, probenecyd, przedawkowanie paracetamolu, równowaga kwasowo-zasadowa, ryfampicyna, salicylamid, toksyczne uszkodzenie wątroby, toksyczność szpiku kostnego, toksyczność wątrobowa, uszkodzenie wątroby, warfaryna, zaburzenie czynności nerek, zydowudyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solpadeine 500 mg + 8 mg + 30 mg
Produkt leczniczy Solpadeine zawiera paracetamol (500 mg), fosforan kodeiny (8 mg) oraz kofeinę (30 mg), które wykazują różne profile farmakokinetyczne. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z okresem półtrwania 1-4 godziny, metabolizowanym głównie w wątrobie przez sprzęganie z glukuronidami i siarczanami, przy czym około 5% dawki przekształca się w hepatotoksyczny metabolit NAPQI. Fosforan kodeiny jest dobrze wchłaniany, metabolizowany w wątrobie do morfiny i innych metabolitów, z okresem półtrwania 3-4 godziny, a kofeina szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 20-60 minutach, z okresem półtrwania około 4 godzin i działaniem trwającym do 4 godzin. Wydalanie paracetamolu i kodeiny odbywa się głównie z moczem w postaci metabolitów, natomiast kofeina jest wydalana w około 45% w ciągu 48 godzin jako metabolity kwasu 1-metylomoczowego i 1-metyloksantyny.
1-metyloksantyna, fosforan kodeiny, glutation wątrobowy, hepatotoksyczność paracetamolu, kofeina, kwas 1-metylomoczowy, kwas glukuronidowy, kwas merkapturowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, okres półtrwania kodeiny, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła wyrównana niewydolność wątroby, Solpadeine, sprzęganie z glukuronidami, wchłanianie kofeiny, wchłanianie leku, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wyczerpanie glutationu, wydłużenie okresu półtrwania - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Hasco 120 mg/5 ml
Paracetamol w postaci zawiesiny doustnej (120 mg/5 ml) charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem w jelicie cienkim, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 30-60 minut po podaniu. Lek wykazuje szeroką dystrybucję do tkanek, z wyjątkiem tkanki tłuszczowej, przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego. Okres półtrwania (T½) wynosi 2-3 godziny u dorosłych i 1,5-2 godziny u dzieci, co wskazuje na szybszy metabolizm u pacjentów pediatrycznych. Paracetamol wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza, który wzrasta wraz ze stężeniem leku.
bariera łożyskowa, białka osocza, bierna dyfuzja, biotransformacja, droga nerkowa, glutation zredukowany, hepatotoksyczność, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, martwica wątroby, mleko kobiece, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, oksydacja, ostra niewydolność wątroby, przedawkowanie leku, sprzęganie z siarczanami, stężenie w osoczu, tkanka tłuszczowa, wątroba - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apap Noc 500 mg + 25 mg
APAP Noc to preparat zawierający 500 mg paracetamolu oraz 25 mg difenhydraminy chlorowodorku, charakteryzujący się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem obu składników z przewodu pokarmowego. Paracetamol osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, wykazuje słabe wiązanie z białkami osocza (25-50%) i jest głównie metabolizowany w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (około 90% u dorosłych). Okres półtrwania paracetamolu wynosi 2-4 godziny, a jego działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe utrzymuje się odpowiednio 4-6 oraz 6-8 godzin. Niewielka część (2-4%) jest wydalana przez nerki w postaci niezmienionej. U dzieci obserwuje się inny profil metabolizmu, z większym udziałem sprzęgania z kwasem siarkowym.
biotransformacja wątrobowa, difenhydramina chlorowodorek, dystrybucja leku, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, glutation wątrobowy, hepatotoksyczny metabolit, kwas difenylometoksyoctowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, maksymalne stężenie we krwi, metabolizm leku, monodesmetylodifenhydramina, N, N-acetylo-p-benzochinoimina, N-demetylodifenhydramina, N-metylodifenhydramina, okres półtrwania, paracetamol, sprzęganie z kwasem glukuronowym, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Interakcje leku – Gripex Pro Mucus 250 mg + 100 mg + 5 mg
Preparat Gripex Pro MUCUS zawiera paracetamol (250 mg), gwajafenezynę (100 mg) oraz fenylefrynę chlorowodorek (5 mg) i wykazuje liczne interakcje farmakologiczne. Paracetamol nie powinien być stosowany jednocześnie z innymi lekami zawierającymi tę substancję lub sympatykomimetykami, aby uniknąć przedawkowania. Interakcje z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) mogą prowadzić do stanu pobudzenia i wysokiej gorączki, co stanowi przeciwwskazanie. Paracetamol może nasilać toksyczność zydowudyny (AZT) na szpik kostny oraz zwiększać działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych i przeciwzakrzepowych (np. warfaryny), co wymaga monitorowania. Induktory enzymów wątrobowych (ryfampicyna, leki przeciwpadaczkowe, barbiturany) zwiększają ryzyko hepatotoksyczności paracetamolu. Metoklopramid przyspiesza, a leki cholinolityczne opóźniają wchłanianie paracetamolu, natomiast kolestyramina zmniejsza jego absorpcję (zalecany odstęp min. 1 godziny). Probenecyd wydłuża okres półtrwania paracetamolu, zwiększając ryzyko kumulacji. Połączenie z flukloksacyliną może wywołać kwasicę metaboliczną z dużą luką anionową, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka. Spożycie alkoholu podczas terapii jest wysoce niewskazane ze względu na ryzyko ostrej niewydolności wątroby spowodowanej nasilonym powstawaniem toksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy.
alkohol etylowy, antagonista receptora beta-adrenergicznego, doustny lek przeciwcukrzycowy, działanie hepatotoksyczne, działanie sympatykomimetyczne, flukloksacylina, guanetydyna, gwajafenezyna, indometacyna, induktor enzymu wątrobowego, inhibitor monoaminooksydazy, kolestyramina, kwas wanilinomigdałowy, kwasica metaboliczna z dużą luką anionową, lek cholinolityczny, lek przeciwzakrzepowy, martwica komórek wątrobowych, metoklopramid, N-acetylo-p-benzochinoimina, ostra niewydolność wątroby, powikłanie sercowo-naczyniowe, probenecyd, przełom nadciśnieniowy, ryfampicyna, toksyczne działanie na szpik kostny, toksyczny metabolit, toksyczny metabolit paracetamolu, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, uszkodzenie wątroby, warfaryna, zydowudyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Aflofarm 120 mg/5 ml
Paracetamol, podawany doustnie w postaci zawiesiny (120 mg/5 ml), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy w ciągu 0,5-2 godzin. Wchłanianie może być osłabione przez posiłki bogate w węglowodany. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (25-50%) oraz objętość dystrybucji 0,83-1,36 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Paracetamol przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka matki, gdzie po dawce 650 mg osiąga stężenie 10-15 µg/ml w ciągu 1-2 godzin, z okresem półtrwania w mleku wynoszącym 1,35-3,5 godziny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym sprzęganiem z kwasem glukuronowym u dorosłych i kwasem siarkowym u dzieci, a jedynie 2-4% leku jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej.
bariera łożyskowa, cysteina, dystrybucja leku, farmakokinetyka, glutation wątrobowy, hepatotoksyczność, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, lek przeciwbólowy, metabolizm leku, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paracetamol, penetracja leku, preparat leczniczy, przedawkowanie leku, przenikanie do mleka matki, stężenie maksymalne, uszkodzenie wątroby, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie funkcji, zawiesina doustna - Leksykon leków
Interakcje leku – Fervex ból i gorączka baby 150 mg
Paracetamol, będący substancją czynną preparatu Efferalgan 150 mg w czopkach doodbytniczych, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o różnym stopniu ważności klinicznej. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) ze względu na ryzyko stanu pobudzenia i wysokiej gorączki. Leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny, takie jak warfaryna, mogą powodować nieznaczne zmiany współczynnika INR, co wymaga zwiększonego monitorowania. Fenytoina obniża skuteczność paracetamolu i zwiększa ryzyko hepatotoksyczności, dlatego należy unikać dużych dawek i długotrwałej terapii oraz monitorować funkcje wątroby. Probenecyd zmniejsza klirens paracetamolu prawie dwukrotnie, co może wymagać redukcji dawki. Substancje indukujące enzymy wątrobowe (np. leki przeciwpadaczkowe, barbiturany, ryfampicyna, izoniazyd) zwiększają ryzyko uszkodzenia wątroby, a flukloksacylina może wywołać kwasicę metaboliczną z dużą luką anionową. Salicylamid wydłuża eliminację paracetamolu, a jednoczesne stosowanie z NLPZ zwiększa ryzyko nefrotoksyczności, szczególnie u pacjentów z chorobami nerek.
barbiturat, CYP2E1, cytochrom P450, dysfagia, fenytoina, flukloksacylina, glutation, hepatotoksyczność, indukcja enzymatyczna, induktor enzymatyczny, inhibitor monoaminooksydazy, intoksykacja alkoholowa, izoniazyd, klirens paracetamolu, kwas fosforowolframowy, kwas glukuronowy, kwas moczowy, kwasica metaboliczna, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwzakrzepowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, NAPQI, nefrotoksyczność, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, probenecyd, przewlekła choroba wątroby, ryfampicyna, salicylamid, warfaryna, współczynnik INR - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fluxin (500 mg + 200 mg + 25 mg)/ml
Preparat Fluxin zawiera 500 mg paracetamolu, 200 mg kwasu askorbinowego oraz 25 mg maleinianu feniraminy w jednej saszetce. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w czasie 30 minut do 2 godzin. Dystrybucja jest szybka i szeroka, z niskim stopniem wiązania z białkami osocza. Metabolizm paracetamolu odbywa się głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (60-80%) oraz siarkowym (20-30%), z udziałem cytochromu P-450 (CYP2E1) w mniejszym stopniu, co jest istotne w toksykologii przedawkowania. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki, z wydaleniem 90% dawki w postaci metabolitów w ciągu 24 godzin, a okres półtrwania wynosi około 2 godziny, z wydłużeniem u pacjentów z niewydolnością nerek, wątroby, noworodków oraz w przypadku przedawkowania.
askorbinian-2-siarczan, CYP2E1, cytochrom P-450, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka, glutation zredukowany, kwas askorbowy, kwas dehydroaskorbinowy, kwas szczawiowy, maleinian feniraminy, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, okres półtrwania biologicznego, paracetamol, przedawkowanie leku, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu krwi, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza