Właściwości farmakokinetyczne leku APAP ból i gorączka C plus

Produkt APAP ból i gorączka C plus zawiera dwie substancje czynne: paracetamol (500 mg) oraz kwas askorbowy (300 mg), których procesy farmakokinetyczne różnią się od siebie. Poniżej przedstawiono szczegółowe właściwości farmakokinetyczne obu składników aktywnych.¹

Wchłanianie paracetamolu

Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Warto zaznaczyć, że stopień wchłaniania ulega zmniejszeniu w przypadku jednoczesnego przyjmowania leku z posiłkiem. Maksymalne stężenie substancji we krwi jest osiągane po około 1 godzinie od przyjęcia leku.²

Dystrybucja paracetamolu

Paracetamol wykazuje niewielkie powinowactwo do białek osocza. W dawkach terapeutycznych wiąże się z nimi jedynie w 25%-50%. Biologiczny okres półtrwania leku wynosi od 2 do 4 godzin. Czas działania przeciwbólowego szacuje się na 4 do 6 godzin, natomiast działania przeciwgorączkowego na 6 do 8 godzin.³

Metabolizm paracetamolu

Główną drogą eliminacji paracetamolu jest biotransformacja w wątrobie. Jedynie niewielki odsetek substancji (2-4%) jest wydalany w niezmienionej postaci przez nerki. U osób dorosłych dominującym szlakiem metabolicznym (ok. 90%) jest sprzęganie z kwasem glukuronowym, natomiast u dzieci istotne znaczenie ma również sprzęganie z kwasem siarkowym. Oba te metabolity są nieaktywne farmakologicznie.⁴

W niewielkiej ilości (ok. 5%) powstaje hepatotoksyczny metabolit pośredni – N-acetylo-p-benzochinoimina, który w warunkach prawidłowych ulega sprzęganiu z wątrobowym glutationem. Powstałe połączenie z cysteiną i kwasem merkapturowym jest następnie wydalane z moczem. W przypadku zażycia dużych dawek paracetamolu mechanizm ten ulega wysyceniu. Nadmierne zużycie zasobów glutationu wątrobowego może prowadzić do nagromadzenia toksycznego metabolitu w wątrobie, co w konsekwencji może skutkować uszkodzeniem i martwicą hepatocytów oraz ostrą niewydolnością wątroby.⁵

Wchłanianie kwasu askorbowego

Kwas askorbowy (witamina C) wchłania się z przewodu pokarmowego w 70-80%, głównie w dwunastnicy i bliższym odcinku jelita cienkiego. Wiąże się z białkami osocza w 25%. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 2-3 godzinach od podania.⁶

Dystrybucja kwasu askorbowego

Największe ilości kwasu askorbowego są wychwytywane przez tkanki o dużej aktywności metabolicznej. Wysokie stężenia stwierdza się w płytkach krwi i limfocytach – wyższe niż w erytrocytach i osoczu.⁷

Metabolizm kwasu askorbowego

W organizmie kwas askorbowy podlega procesom utleniania do dehydroaskorbinianu. Część tego metabolitu ulega regeneracji do wyjściowej postaci kwasu askorbowego, natomiast pozostała część jest dalej metabolizowana do nieczynnych metabolitów: siarczanu i kwasu szczawiowego. Te produkty przemiany metabolicznej są następnie wydalane z moczem.⁸

Zestawienie parametrów farmakokinetycznych składników APAP ból i gorączka C plus