Właściwości farmakokinetyczne
Fluxin (500 mg + 200 mg + 25 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne leku Fluxin

Fluxin to preparat złożony zawierający w jednej saszetce 500 mg paracetamolu, 200 mg kwasu askorbowego i 25 mg maleinianu feniraminy. Poniżej przedstawiono szczegółowe właściwości farmakokinetyczne poszczególnych składników leku.¹

Właściwości farmakokinetyczne paracetamolu

Wchłanianie

Paracetamol po podaniu doustnym charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu krwi (Cmax) osiągane jest stosunkowo szybko, w czasie od 30 minut do 2 godzin po podaniu.²

Dystrybucja

Po wchłonięciu paracetamol szybko przenika do wszystkich tkanek organizmu. Charakterystyczną cechą jest porównywalny poziom stężeń leku we krwi, ślinie oraz osoczu. Przy stosowaniu dawek terapeutycznych paracetamol tylko w nieznacznym stopniu wiąże się z białkami osocza, co ma istotne znaczenie kliniczne dla potencjalnych interakcji lekowych.³

Metabolizm

Paracetamol podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu. Wyróżnia się dwa główne szlaki metaboliczne tego związku:

• Sprzęganie z kwasem glukuronowym (60-80% dawki) – główna droga biotransformacji⁴
• Sprzęganie z kwasem siarkowym (20-30% dawki) – szlak ten ulega szybkiemu wysyceniu przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny⁵

Istnieje również trzeci, mniej znaczący ilościowo szlak metaboliczny, zachodzący przy udziale enzymu cytochromu P-450 (głównie izoformy CYP2E1). W trakcie tej przemiany powstaje pośredni, reaktywny metabolit – N-acetylo-p-benzochinoimina. W warunkach fizjologicznych metabolit ten jest szybko inaktywowany przez zredukowany glutation, a następnie wydalany z moczem po sprzężeniu z cysteiną i kwasem merkaptopurowym. Ten szlak metaboliczny nabiera szczególnego znaczenia toksykologicznego podczas przedawkowania paracetamolu, gdy dochodzi do zwiększonej produkcji tego reaktywnego metabolitu.⁶

Eliminacja

Paracetamol jest wydalany głównie przez nerki. Aż 90% przyjętej dawki ulega wydaleniu z moczem w ciągu 24 godzin, przy czym większość w postaci metabolitów – sprzężonych z kwasem glukuronowym (60-80%) lub siarkowym (20-30%). Mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 2 godziny.⁷

Należy zwrócić uwagę na wydłużony okres półtrwania paracetamolu u pacjentów z określonymi stanami klinicznymi:

• niewydolność nerek
• niewydolność wątroby
• przedawkowanie leku
• noworodki

Maksymalny efekt terapeutyczny paracetamolu jest proporcjonalny do jego stężenia w osoczu. U pacjentów w podeszłym wieku zdolność do metabolicznych reakcji sprzęgania pozostaje niezmieniona.⁸

Właściwości farmakokinetyczne maleinianu feniraminy

Wchłanianie

Maleinian feniraminy dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Okres półtrwania tego związku w osoczu wynosi od 1 do 1,5 godziny.⁹

Dystrybucja i eliminacja

Charakterystyczną cechą maleinianu feniraminy jest wysokie powinowactwo do tkanek organizmu. Eliminacja leku zachodzi głównie przez nerki.¹⁰

Właściwości farmakokinetyczne kwasu askorbowego

Kwas askorbowy (witamina C) dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i podlega szerokiej dystrybucji do tkanek organizmu. Metabolizm tego związku przebiega kilkoma szlakami. Kwas askorbowy ulega odwracalnemu utlenianiu do kwasu dehydroaskorbinowego. Część cząsteczek jest metabolizowana do askorbinianu-2-siarczanu, który jest formą nieaktywną, oraz do kwasu szczawiowego. Obydwa metabolity są następnie wydalane z moczem.¹¹

Podsumowanie właściwości farmakokinetycznych składników leku Fluxin