Właściwości farmakokinetyczne leku Fenirex

Produkt leczniczy Fenirex w postaci proszku do sporządzania roztworu doustnego zawiera trzy substancje czynne: paracetamol (500 mg), feniraminy maleinian (25 mg) oraz kwas askorbowy (200 mg). Poniżej przedstawiono szczegółowe właściwości farmakokinetyczne poszczególnych składników leku.¹

Farmakokinetyka paracetamolu

Wchłanianie

Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Stężenie maksymalne w osoczu osiągane jest stosunkowo szybko, w przedziale czasowym od 30 minut do 2 godzin po przyjęciu leku.²

Dystrybucja

Po wchłonięciu paracetamol szybko przenika do wszystkich tkanek organizmu. Charakterystyczną cechą dystrybucji tej substancji są porównywalne stężenia we krwi, ślinie i osoczu. W zakresie dawek terapeutycznych paracetamol w nieznacznym stopniu wiąże się z białkami osocza.³

Metabolizm

Metabolizm paracetamolu zachodzi głównie w wątrobie. Wyróżnia się dwa główne szlaki metaboliczne tej substancji:

• Sprzęganie z kwasem glukuronowym – stanowi dominującą drogę metabolizmu
• Sprzęganie z kwasem siarkowym – szlak ten charakteryzuje się szybkim wysyceniem przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny

Istnieje również trzeci, mniej znaczący szlak metaboliczny, przebiegający przy udziale cytochromu P-450 (głównie izoformy CYP2E1). W wyniku tej przemiany powstaje metabolit pośredni – N-acetylo-p-benzochinoimina. W warunkach fizjologicznych metabolit ten jest szybko detoksykowany przez zredukowany glutation, a następnie wydalany z moczem po uprzednim sprzężeniu z cysteiną i kwasem merkaptopurowym.⁴

Eliminacja

Paracetamol jest wydalany głównie z moczem. W ciągu 24 godzin od przyjęcia leku wydalane jest aż 90% przyjętej dawki, przy czym większość wydalana jest w postaci metabolitów:

• 60-80% w postaci sprzężonej z kwasem glukuronowym
• 20-30% w postaci sprzężonej z kwasem siarkowym
• Poniżej 5% w postaci niezmienionej

Okres półtrwania paracetamolu w fazie eliminacji wynosi około 2 godziny. Należy zaznaczyć, że w pewnych stanach klinicznych okres ten może ulec wydłużeniu, dotyczy to przypadków niewydolności nerek lub wątroby, przedawkowania oraz u noworodków. Efekt terapeutyczny jest proporcjonalny do stężenia leku w osoczu. U pacjentów w podeszłym wieku zdolność do sprzęgania paracetamolu pozostaje niezmieniona.⁵

Farmakokinetyka feniraminy maleinianu

Wchłanianie

Feniraminy maleinian charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Okres półtrwania w osoczu dla tej substancji wynosi od 1 do 1,5 godziny.⁶

Dystrybucja i eliminacja

Feniraminy maleinian charakteryzuje się wysokim powinowactwem do tkanek, co oznacza zdolność do dobrej penetracji tkankowej i skutecznego osiągania miejsca działania. Eliminacja tej substancji zachodzi głównie przez nerki.⁷

Farmakokinetyka kwasu askorbowego

Kwas askorbowy (witamina C) dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Po wchłonięciu ulega szerokiej dystrybucji do tkanek w organizmie. Metabolizm kwasu askorbowego obejmuje dwa główne szlaki:

1. Odwracalne utlenianie do kwasu dehydroaskorbinowego
2. Metabolizm części cząsteczek do:
   • Askorbinianu-2-siarczanu – metabolit nieaktywny biologicznie
   • Kwasu szczawiowego

Zarówno askorbinian-2-siarczan, jak i kwas szczawiowy są wydalane z organizmu przez nerki wraz z moczem.⁸

Porównanie właściwości farmakokinetycznych składników leku Fenirex