selegilina i rasagilina
Selegilina i rasagilina to selektywne inhibitory monoaminooksydazy typu B (MAO-B), stosowane głównie w leczeniu choroby Parkinsona. Blokując enzym MAO-B, odpowiedzialny za rozkład dopaminy w mózgu, zwiększają jej stężenie w prążkowiu, co prowadzi do złagodzenia objawów parkinsonizmu.
Selegilina była pierwszym inhibitorem MAO-B wprowadzonym do leczenia. W małych dawkach (5-10 mg/dobę) wykazuje selektywność wobec MAO-B, jednak przy wyższych dawkach może hamować również MAO-A, co zwiększa ryzyko przełomu nadciśnieniowego po spożyciu pokarmów zawierających tyraminę. Metabolizowana jest do amfetaminy i metamfetaminy, co może powodować zaburzenia snu i niepokój.
Rasagilina, nowsza pochodna, wykazuje większą selektywność wobec MAO-B i nie jest metabolizowana do związków amfetaminopodobnych, co przekłada się na lepszy profil bezpieczeństwa. Podawana jest raz dziennie w dawce 1 mg. W przeciwieństwie do selegiliny, rasagilina może być stosowana w monoterapii we wczesnych stadiach choroby Parkinsona lub jako lek dodatkowy w terapii skojarzonej z lewodopą.
Badania sugerują, że oba leki mogą wykazywać działanie neuroprotekcyjne poprzez hamowanie apoptozy neuronów dopaminergicznych, jednak efekt ten nie został jednoznacznie potwierdzony klinicznie. Do głównych działań niepożądanych należą: bóle głowy, nudności, zawroty głowy oraz, w przypadku terapii skojarzonej z lewodopą, nasilenie dyskinez.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Xevoben 50 mg + 12,5 mg
Lek Xevoben, zawierający 50 mg lewodopy i 12,5 mg benserazydu, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki aktywne lub substancje pomocnicze, osób poniżej 25 roku życia ze względu na ryzyko zaburzeń metabolizmu kostnego, a także u chorych z ciężkimi zaburzeniami endokrynologicznymi (nadczynność tarczycy, zespół Cushinga, guz chromochłonny nadnerczy), metabolicznymi, wątroby, nerek i szpiku kostnego. Ponadto, nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkimi chorobami serca, takimi jak ciężka tachykardia, zaburzenia rytmu serca oraz niewydolność serca, a także u osób z zaburzeniami psychicznymi, w tym psychozami, ze względu na ryzyko nasilenia objawów psychotycznych. Lek jest również przeciwwskazany u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania z powodu ryzyka wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego.
W zakresie interakcji lekowych, Xevoben nie powinien być stosowany jednocześnie z rezerpiną oraz nieselektywnymi inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), ze względu na ryzyko przełomu nadciśnieniowego; podawanie inhibitorów MAO należy zakończyć co najmniej dwa tygodnie przed rozpoczęciem terapii. Z kolei selektywne inhibitory MAO-B (selegilina, rasagilina) oraz MAO-A (moklobemid) mogą być stosowane, jednak ich jednoczesne podawanie jest przeciwwskazane, gdyż odpowiada nieselektywnemu hamowaniu MAO. Lek Xevoben jest także przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji, ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu i nieplanowanej ciąży. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, konieczne jest indywidualne dostosowanie leczenia w celu minimalizacji ryzyka dla płodu przy zachowaniu potrzeb terapeutycznych pacjentki.
ciśnienie wewnątrzgałkowe, guz chromochłonny nadnerczy, inhibitory MAO-A, inhibitory MAO-B, inhibitory monoaminooksydazy, jaskra z zamkniętym kątem, lewodopa i benserazyd, moklobemid, nadczynność tarczycy, nadwrażliwość na składniki, niewydolność serca, przełom nadciśnieniowy, psychoza, rezerpina, selegilina i rasagilina, tachykardia, zaburzenia nerek, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia szpiku kostnego, zaburzenia wątroby, zespół Cushinga - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Xevoben XR 100 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Xevoben XR, zawierający lewodopę 100 mg oraz benserazyd 25 mg w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki leku, u osób poniżej 25 roku życia ze względu na ryzyko zaburzeń rozwoju układu kostnego oraz u chorych z ciężkimi zaburzeniami endokrynologicznymi (nadczynność tarczycy, zespół Cushinga, guz chromochłonny nadnerczy). Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami metabolicznymi, wątroby, nerek (zwłaszcza bez dializoterapii w przypadku zespołu niespokojnych nóg), szpiku kostnego oraz u osób z ciężkimi chorobami serca, takimi jak ciężka tachykardia, zaburzenia rytmu serca i niewydolność serca. Przeciwwskazaniem są także psychozy oraz jaskra z zamkniętym kątem przesączania.
antykoncepcja, choroba nerek, dializoterapia, guz chromochłonny nadnerczy, inhibitory monoaminooksydazy, jaskra z zamkniętym kątem, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, lewodopa i benserazyd, moklobemid, nadczynność tarczycy, nadwrażliwość na lewodopę, niewydolność serca, przełom nadciśnieniowy, psychozy, rezerpina, selegilina i rasagilina, selektywne inhibitory MAO-A, selektywne inhibitory MAO-B, tachykardia, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia endokrynologiczne, zaburzenia nerek, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia szpiku kostnego, zaburzenia wątroby, zespół Cushinga, zespół niespokojnych nóg