Właściwości farmakokinetyczne leku Dolgit Gel

Lek Dolgit Gel, zawierający ibuprofen w stężeniu 50 mg/g (5%), po aplikacji na skórę wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne charakterystyczne dla postaci żelu przeznaczonej do stosowania miejscowego. Analiza właściwości farmakokinetycznych obejmuje procesy wchłaniania leku przez skórę, jego penetrację do tkanek docelowych oraz dalszy metabolizm i eliminację.¹

Wchłanianie przezskórne

Po miejscowym zastosowaniu żelu Dolgit, ibuprofen uwalniany z postaci farmaceutycznej wykazuje zdolność do przenikania przez barierę skórną. Procent wchłaniania przezskórnego określony na podstawie badań porównawczych (między podaniem doustnym a miejscowym) wynosi maksymalnie 5% całkowitej aplikowanej dawki.²

Dystrybucja w tkankach

Ibuprofen po uwolnieniu z postaci żelu przenika do głębiej położonych struktur, osiągając terapeutycznie istotne stężenia w:

• Tkankach podskórnych – warstwa tłuszczowa i mięśniowa poniżej miejsca aplikacji
• Strukturach stawowych – torebka stawowa i tkanki okołostawowe
• Płynie maziówkowym – gdzie utrzymuje stężenie terapeutycznie znaczące

Ta lokalna penetracja zapewnia działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe w miejscu aplikacji.³

Stężenie ogólnoustrojowe

Po zastosowaniu miejscowym żelu Dolgit, ibuprofen oznaczany w surowicy krwi osiąga bardzo niskie stężenia, które nie mają znaczenia terapeutycznego z punktu widzenia działania ogólnoustrojowego. Ten fakt podkreśla lokalny mechanizm działania leku i minimalizuje ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych charakterystycznych dla niesteroidowych leków przeciwzapalnych.⁴

Metabolizm i eliminacja

Profil metaboliczny ibuprofenu aplikowanego miejscowo w formie żelu Dolgit jest podobny do profilu metabolicznego tego samego związku podawanego drogą doustną. Oznacza to, że po wchłonięciu przez skórę ibuprofen podlega tym samym przemianom biochemicznym w organizmie co po podaniu doustnym.⁵

Badania metabolitów ibuprofenu w moczu nie wykazały różnic jakościowych między lekiem podawanym miejscowo w formie żelu a lekiem podawanym doustnie. Świadczy to o zachowaniu tych samych szlaków metabolicznych, niezależnie od drogi podania, przy czym ilościowo metabolity występują w znacznie mniejszym stężeniu po podaniu miejscowym ze względu na ograniczone wchłanianie przez skórę.⁶