metabolity propofolu
Metabolity propofolu to produkty biotransformacji leku anestetycznego propofolu (2,6-diizopropylfenolu), który jest szeroko stosowany w anestezjologii do indukcji i podtrzymania znieczulenia ogólnego. Głównym miejscem metabolizmu propofolu jest wątroba, gdzie zachodzi proces glukuronidacji i hydroksylacji.
Propofol ulega szybkiej biotransformacji, głównie do 1-glukuronidu propofolu (propofol-1-G), który stanowi około 60% metabolitów. Innymi ważnymi metabolitami są 4-hydroksypropofol, który może być dalej przekształcany do 4-hydroksypropofol-1-glukuronidu oraz chinolowe pochodne propofolu. Te metabolity są mniej aktywne farmakologicznie niż związek macierzysty.
Metabolity propofolu są wydalane głównie przez nerki (88%), a w mniejszym stopniu z kałem (2%). Zaburzenia czynności wątroby mogą wpływać na metabolizm propofolu, jednak ze względu na liczne drogi metaboliczne, upośledzenie jednego szlaku zwykle nie prowadzi do istotnego klinicznie wydłużenia działania leku. Monitorowanie metabolitów propofolu może mieć znaczenie w przypadkach przedawkowania lub w medycynie sądowej.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Propofol 1% MCT/LCT Fresenius (10 mg/ml) charakteryzuje się farmakokinetyką opartą na modelu trójkompartmentowym, z wysokim wiązaniem z białkami osocza (~98%) oraz szybkim rozprzestrzenianiem do tkanek. Klirens całkowity propofolu wynosi od 1,5 do 2 l/min i jest zależny od przepływu wątrobowego, gdzie zachodzi jego metabolizm do nieaktywnych metabolitów wydalanych z moczem. Po dożylnym podaniu dawki 3 mg/kg mc. obserwuje się istotne różnice w klirensie w zależności od wieku pacjenta, z najniższą medianą u noworodków (<1 miesiąc) wynoszącą około 20 ml/min/kg mc. oraz znaczną zmiennością międzyosobniczą (3,7–78 ml/min/kg mc.).
dawka dożylna, dystrybucja leku, dystrybucja tkankowa, emulsja do wstrzykiwań, emulsja olej w wodzie, farmakokinetyka propofolu, klirens całkowity, klirens propofolu, metabolity propofolu, metabolizm i eliminacja leku, model trójkompartmentowy, proces metaboliczny, propofol, Target Controlled Infusion, wiązanie z białkami osocza, zmienność międzyosobnicza -
Leksykon leków
Propofol Baxter (20 mg/ml) wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (~98%), co wpływa na jego farmakokinetykę i dystrybucję w organizmie. Po podaniu dożylnym lek przechodzi przez trzy fazy dystrybucji: fazę α z okresem półtrwania 1,8-4,1 min, fazę β z okresem półtrwania 34-64 min oraz fazę γ z okresem półtrwania 184-382 min. Objętość dystrybucji jest znaczna, z początkową wartością 22-76 l oraz całkowitą 387-1587 l, co wskazuje na szeroką dystrybucję w tkankach. Klirens całkowity propofolu wynosi 1,5-2 l/min, jednak wykazuje istotne różnice zależne od wieku pacjenta, szczególnie w populacji pediatrycznej, gdzie mediana klirensu waha się od 20 ml/kg/min u noworodków do 48 ml/kg/min u dzieci w wieku 1-3 lat. Zmienność klirensu u noworodków jest znaczna (3,7-78 ml/kg/min), co utrudnia precyzyjne dawkowanie w tej grupie.
biodostępność leku, dawka leku, dystrybucja propofolu, eliminacja leku, emulsja do wstrzykiwań, faza alfa, faza beta, faza gamma, glukuronidy, klirens całkowity, klirens propofolu, kompartment głęboki, koniugaty glukuronidowe, koniugaty propofolu, koniugaty siarczanowe, metabolity propofolu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, procesy metaboliczne, propofol, przepływ krwi, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, zmienność osobnicza -
Leksykon leków
Propofol 2% MCT/LCT charakteryzuje się wysokim (ok. 98%) wiązaniem z białkami osocza oraz farmakokinetyką opisaną modelem trójkompartmentowym, co odzwierciedla jego szybką dystrybucję do tkanek po podaniu dożylnym. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie i jest zależny od przepływu krwi, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów wydalanych z moczem. Całkowity klirens propofolu wynosi od 1,5 do 2 l/min, co świadczy o szybkim usuwaniu leku z organizmu. Te właściwości farmakokinetyczne warunkują szybki początek działania i krótkotrwały efekt sedacyjny propofolu.
anestezja, anestezjologia, bolus, dawkowanie propofolu, dostępność biologiczna, dystrybucja propofolu, farmakokinetyka propofolu, klirens, klirens propofolu, metabolity propofolu, metabolizm propofolu, model trójkompartmentowy, pacjent pediatryczny, podanie dożylne, propofol, Propofol MCT/LCT, sedacja, wątroba, wiązanie z białkami osocza, zmienność międzyosobnicza -
Leksykon leków
Propofol wykazuje złożoną farmakokinetykę z szybkim początkiem działania i wielofazowym profilem eliminacji. Po podaniu dożylnym charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (~98%) oraz dużą objętością dystrybucji (V początkowa 22-76 l, Vdβ 387-1587 l), co wskazuje na szeroką dystrybucję w organizmie. Okresy półtrwania faz farmakokinetycznych wynoszą odpowiednio: α (dystrybucji) 1,8-4,1 min, β (eliminacji) 34-64 min oraz γ (głębokiej) 184-382 min. Całkowity klirens propofolu mieści się w zakresie 1,5-2 l/min, a biodostępność po podaniu dożylnym wynosi 100%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają nieaktywne metabolity, głównie glukuronidy i koniugaty siarczanowe 2,6-diizopropylo-1,4-chinolu, które są wydalane głównie przez nerki (ok. 88% dawki). Niewielka ilość (0,3%) jest wydalana w postaci niezmienionej ze stolcem.
biodostępność dożylna, biotransformacja, dawka dożylna, dystrybucja leku, dystrybucja w organizmie, farmakokinetyka propofolu, faza dystrybucji, faza eliminacji, klirens całkowity, klirens propofolu, koniugaty glukuronidowe, koniugaty siarczanowe, metabolity propofolu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, propofol, wiązanie z białkami osocza, zmienność osobnicza -
Leksykon leków
Propofol podawany dożylnie charakteryzuje się farmakokinetyką opisaną modelem trójkompartmentowym, z wysokim (około 98%) wiązaniem z białkami osocza, co determinuje dostępność farmakologiczną leku. Lek wykazuje szybkie przenikanie do tkanek, w tym przez barierę krew-mózg, dzięki lipofilnym właściwościom, co skutkuje szybkim początkiem działania. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, zależny od przepływu krwi, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów eliminowanych głównie przez nerki. Całkowity klirens propofolu wynosi od 1,5 do 2 l/min, co przekłada się na krótkotrwałe działanie, korzystne w anestezjologii.
bariera krew-mózg, biotransformacja, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka propofolu, farmakokinetyka u dzieci, farmakokinetyka u noworodków, klirens całkowity, klirens propofolu, metabolity propofolu, metabolizm propofolu, model trójkompartmentowy, nadzór kliniczny, parametry farmakokinetyczne, procedura anestezjologiczna, przepływ krwi przez narząd, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja leku, zmienność międzyosobnicza klirensu
