Właściwości farmakokinetyczne
Propofol Baxter 20 mg/ml

Propofol Baxter (20 mg/ml) wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (~98%), co wpływa na jego farmakokinetykę i dystrybucję w organizmie. Po podaniu dożylnym lek przechodzi przez trzy fazy dystrybucji: fazę α z okresem półtrwania 1,8-4,1 min, fazę β z okresem półtrwania 34-64 min oraz fazę γ z okresem półtrwania 184-382 min. Objętość dystrybucji jest znaczna, z początkową wartością 22-76 l oraz całkowitą 387-1587 l, co wskazuje na szeroką dystrybucję w tkankach. Klirens całkowity propofolu wynosi 1,5-2 l/min, jednak wykazuje istotne różnice zależne od wieku pacjenta, szczególnie w populacji pediatrycznej, gdzie mediana klirensu waha się od 20 ml/kg/min u noworodków do 48 ml/kg/min u dzieci w wieku 1-3 lat. Zmienność klirensu u noworodków jest znaczna (3,7-78 ml/kg/min), co utrudnia precyzyjne dawkowanie w tej grupie.

Pobierz ChPL PDF Propofol Baxter – Emulsja do wstrzykiwań / do infuzji – 20 mg/ml
  1. Właściwości farmakokinetyczne propofolu
    1. Wiązanie z białkami osocza
    2. Dystrybucja propofolu
    3. Klirens propofolu
    4. Różnice w klirensie w zależności od wieku pacjenta
    5. Metabolizm propofolu
    6. Eliminacja propofolu
    7. Biodostępność propofolu
    8. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. sedacja podczas zabiegów chirurgicznych
  2. sedacja podczas zabiegów diagnostycznych
  3. sedacja u wentylowanych mechanicznie pacjentów w warunkach intensywnej opieki medycznej
  4. znieczulenie ogólne
Substancja czynna
  1. propofol
Kategoria leku
  1. leki do znieczulenia ogólnego
  2. leki sedacyjne

Właściwości farmakokinetyczne propofolu

Propofol Baxter (20 mg/ml, emulsja do wstrzykiwań/do infuzji) wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które determinują jego działanie w organizmie. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę tych właściwości z uwzględnieniem procesów dystrybucji, metabolizmu i eliminacji leku.1

Wiązanie z białkami osocza

Propofol charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, które wynosi około 98%. Ten wysoki stopień wiązania wpływa na biodostępność wolnej frakcji leku i determinuje jego dystrybucję w tkankach.2

Dystrybucja propofolu

Po podaniu dożylnym dystrybucja propofolu przebiega w kilku fazach:3

  • Faza α (początkowa) – charakteryzuje się szybkim spadkiem stężenia we krwi, wynikającym z szybkiej dystrybucji propofolu w organizmie. Okres półtrwania tej fazy jest krótki i wynosi 1,8-4,1 minuty.4
  • Faza β (eliminacji) – w tej fazie obserwuje się wolniejsze zmniejszanie stężenia propofolu we krwi. Okres półtrwania wynosi 34-64 minuty.5
  • Faza γ (głęboki kompartment) – jest zauważalna przy dłuższej obserwacji i charakteryzuje się najdłuższym okresem półtrwania wynoszącym 184-382 minuty.6

Objętość dystrybucji propofolu jest zróżnicowana:7

  • Początkowa objętość dystrybucji (V) wynosi 22-76 l
  • Całkowita objętość dystrybucji (Vdβ) wynosi 387-1587 l

Te wartości wskazują na rozległą dystrybucję propofolu w tkankach całego organizmu.8

Klirens propofolu

Propofol charakteryzuje się szybkim usuwaniem z organizmu. Klirens całkowity wynosi 1,5-2 l/min.9

Różnice w klirensie w zależności od wieku pacjenta

Klirens propofolu wykazuje istotne różnice w zależności od wieku pacjenta, co ma szczególne znaczenie w pediatrii. Po podaniu pojedynczej dawki dożylnej 3 mg propofolu/kg mc. obserwowano następujące wartości klirensu:10

Grupa wiekowa Mediana klirensu (ml/kg mc./min) Liczba pacjentów (n)
Noworodki (do 1. miesiąca życia) 20,0 25
Dzieci w wieku 4-24. miesiące życia 37,5 8
Dzieci w wieku 11-43. miesiące życia 38,7 6
Dzieci w wieku 1-3. lat 48,0 12
Dzieci w wieku 4-7. lat 28,2 10
Dorośli 23,6 6

U noworodków obserwuje się znaczną zmienność osobniczą w klirensie propofolu (zakres 3,7-78 ml/kg mc./min). Ze względu na tę dużą zmienność nie można podać jednoznacznych zaleceń dotyczących dawkowania propofolu dla tej grupy wiekowej.11

Metabolizm propofolu

Propofol jest metabolizowany głównie w wątrobie, gdzie zachodzą procesy metaboliczne zależne od przepływu krwi. W wyniku tych procesów powstają nieaktywne koniugaty propofolu i odpowiadającego mu hydrochinonu.12

Głównymi metabolitami propofolu są:13

  • Glukuronidy propofolu – stanowią około 40% podanej dawki
  • Koniugaty glukuronidowe i siarczanowe 2,6-diizopropylo-1,4-chinolu

Wszystkie metabolity propofolu są nieaktywne farmakologicznie.14

Eliminacja propofolu

Eliminacja propofolu i jego metabolitów zachodzi głównie przez nerki. Około 88% zastosowanej dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów. Niewielka ilość, około 0,3% podanej dawki, jest wydalana w postaci niezmienionej ze stolcem.15

Biodostępność propofolu

Biodostępność propofolu po podaniu dożylnym wynosi 100%, co jest charakterystyczne dla leków podawanych tą drogą.16

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 09.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl