Właściwości farmakodynamiczne
Bimatoprost Indoco 0,3 mg/ml

Mechanizm działania bimatoprostu

Bimatoprost jest syntetycznym prostamid należącym do grupy farmakoterapeutycznej: leki oftalmologiczne, analogi prostaglandyn, kod ATC: S01EE03. Lek ten stanowi silny środek obniżający ciśnienie w gałce ocznej, którego struktura jest zbliżona do prostaglandyny F2α (PGF2α), jednak nie działa on przez żaden ze znanych receptorów prostaglandyn.¹

Główny mechanizm działania bimatoprostu polega na zwiększaniu odpływu cieczy wodnistej oka poprzez dwie drogi: przez siatkę włókien kolagenowych w kącie przesączania oka oraz poprzez nasilenie odpływu drogą naczyniówkowo-twardówkową. Dzięki tym mechanizmom następuje efektywne obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, co ma kluczowe znaczenie w leczeniu jaskry.²

Bimatoprost wykazuje działanie naśladujące niedawno odkryte substancje otrzymywane na drodze biosyntezy, zwane prostamidami. Należy zauważyć, że struktura receptora dla prostamidów nie została jeszcze w pełni określona, co stanowi obszar dalszych badań farmakologicznych.³

Profil farmakodynamiczny bimatoprostu

Działanie hipotensyjne bimatoprostu w oku charakteryzuje się określoną dynamiką czasową. Obniżanie ciśnienia wewnątrzgałkowego rozpoczyna się stosunkowo szybko – około 4 godziny po pierwszej aplikacji leku. Maksymalne działanie terapeutyczne osiągane jest w czasie od 8 do 12 godzin po podaniu. Co istotne z klinicznego punktu widzenia, efekt terapeutyczny utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny, co umożliwia stosowanie leku raz na dobę.⁴

Skuteczność terapeutyczna w monoterapii

W badaniach klinicznych jednoznacznie wykazano znaczącą skuteczność bimatoprostu w obniżaniu ciśnienia wewnątrzgałkowego. Podczas 12-miesięcznej monoterapii bimatoprostem w stężeniu 0,3 mg/ml u pacjentów dorosłych, w porównaniu do tymololu, zaobserwowano następujące zmiany:

• Średnie obniżenie porannego ciśnienia wewnątrzgałkowego (pomiar o godzinie 08:00) wynosiło od –7,9 do –8,8 mmHg
• Średnie dzienne wartości ciśnienia wewnątrzgałkowego w całym okresie badania różniły się maksymalnie o 1,3 mmHg w ciągu dnia
• Ciśnienie wewnątrzgałkowe nie przekraczało nigdy wartości 18,0 mmHg

Powyższe wyniki wskazują na silne, stabilne i długotrwałe działanie hipotensyjne bimatoprostu w oku.⁵

Porównanie skuteczności z latanoprostem

W 6-miesięcznym badaniu porównawczym bimatoprostu (0,3 mg/ml) z latanoprostem wykazano statystycznie istotną przewagę bimatoprostu w redukcji porannego ciśnienia wewnątrzgałkowego. Redukcja ciśnienia wynosiła:

Należy jednak odnotować, że w przypadku bimatoprostu zaobserwowano statystycznie istotnie wyższe nasilenie działań niepożądanych w porównaniu do latanoprostu, takich jak przekrwienie spojówek, nadmierny wzrost rzęs oraz świąd oka. Jednocześnie odsetek przerwanych terapii związanych z działaniami niepożądanymi był niski i nie różnił się statystycznie między grupami pacjentów stosujących bimatoprost i latanoprost.⁶

Skuteczność w terapii skojarzonej

Badania kliniczne wykazały, że stosowanie bimatoprostu w terapii skojarzonej z beta-adrenolitykiem prowadzi do dodatkowego obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego. W porównaniu do monoterapii beta-adrenolitykiem, schemat skojarzony z bimatoprostem (0,3 mg/ml) powodował redukcję średnich wartości porannego ciśnienia wewnątrzgałkowego w zakresie od –6,5 do –8,1 mmHg. Obserwacja ta ma istotne znaczenie kliniczne, szczególnie w przypadku pacjentów, u których monoterapia nie zapewnia optymalnej kontroli ciśnienia wewnątrzgałkowego.⁷

Zastosowanie w szczególnych typach jaskry

Należy zaznaczyć, że dostępne dane kliniczne dotyczące skuteczności bimatoprostu w specyficznych typach jaskry są ograniczone. Dotyczy to w szczególności następujących schorzeń:

• Jaskra otwartego kąta w przebiegu zespołu pseudoeksfoliacji
• Jaskra barwnikowa
• Przewlekła jaskra zamkniętego kąta po irydotomii

W tych szczególnych przypadkach klinicznych decyzja o zastosowaniu bimatoprostu powinna być podejmowana indywidualnie, z uwzględnieniem dostępnych, choć ograniczonych, danych naukowych.⁸

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy

W aspekcie bezpieczeństwa sercowo-naczyniowego istotną obserwacją jest brak klinicznie istotnego wpływu bimatoprostu na parametry układu krążenia. W badaniach klinicznych nie zaobserwowano znaczących zmian w częstości akcji serca ani wartościach ciśnienia tętniczego krwi. Jest to ważna informacja, szczególnie w kontekście stosowania leku u pacjentów ze współistniejącymi chorobami układu sercowo-naczyniowego.⁹

Stosowanie w populacji pediatrycznej

Na podstawie dostępnych badań nie określono profilu bezpieczeństwa ani skuteczności bimatoprostu w populacji pediatrycznej i młodzieży (w wieku od 0 do 18 lat). Brak danych klinicznych uniemożliwia sformułowanie zaleceń dotyczących stosowania bimatoprostu w tej grupie wiekowej. W związku z tym należy zachować ostrożność i rozważyć stosunek potencjalnych korzyści do ryzyka przed zastosowaniem leku u pacjentów pediatrycznych.¹⁰