Właściwości farmakokinetyczne
Troxerutin Chema 20 mg/g

Charakterystyka farmakologiczna trokserutyny

Trokserutyna to substancja aktywna stosowana w leczeniu objawów przewlekłej niewydolności żylnej, która wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne po aplikacji miejscowej w postaci żelu. Preparat Troxerutin Chema zawiera 20 mg trokserutyny w każdym gramie żelu, co wpływa na jego profil wchłaniania i dystrybucji w organizmie.¹

Wchłanianie trokserutyny po aplikacji miejscowej

Po naniesieniu na skórę, trokserutyna wykazuje zdolność przenikania przez barierę skórną do głębszych warstw. Proces ten zachodzi stosunkowo łatwo, umożliwiając substancji aktywnej dotarcie do naczyń krwionośnych i wniknięcie do krążenia systemowego.²

Należy zwrócić uwagę, że na stopień wchłaniania trokserutyny mogą wpływać czynniki fizjologiczne, takie jak:

• Stan przekrwienia skóry – zwiększony przepływ krwi w miejscu aplikacji może nasilać absorpcję substancji czynnej
• Temperatura ciała – jej podwyższenie przyspiesza przenikanie trokserutyny przez warstwę skóry

Powyższe czynniki mogą znacząco zwiększać przechodzenie trokserutyny z miejsca aplikacji do krążenia ogólnoustrojowego.³

Biodostępność trokserutyny

Trokserutyna charakteryzuje się stosunkowo łatwym wchłanianiem zarówno ze skóry po aplikacji miejscowej, jak i z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Po aplikacji miejscowej lub doustnej, maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu krwi jest obserwowane po upływie 2-3 godzin od podania.⁴

Interesującym aspektem farmakokinetyki trokserutyny jest porównywalna biodostępność po podaniu doustnym i miejscowym, która wynosi od 10% do 20% zastosowanej jednorazowo dawki. Oznacza to, że niezależnie od drogi podania, podobna ilość substancji czynnej dociera ostatecznie do krążenia systemowego.⁵

Metabolizm i dystrybucja trokserutyny w organizmie

Po wchłonięciu do krążenia systemowego, trokserutyna występuje we krwi w trzech głównych formach:

• W postaci wolnej – niezwiązanej z białkami
• W formie pochodnych glukuronowych – powstałych w wyniku reakcji sprzęgania
• Jako trihydroksyetylokwercetyna – metabolit trokserutyny

Formy te decydują o aktywności farmakologicznej i czasie działania substancji czynnej w organizmie.⁶

Wydalanie trokserutyny z organizmu

Proces eliminacji trokserutyny z organizmu przebiega dwutorowo. Główną drogą wydalania jest droga jelitowa – około 65% wchłoniętej substancji czynnej jest wydalane z kałem, głównie w postaci glukuronianów, które powstają w procesie sprzęgania trokserutyny z kwasem glukuronowym.⁷

Pozostała ilość trokserutyny, niewyeliminowana przez przewód pokarmowy, uczestniczy w krążeniu jelitowo-wątrobowym. W tym procesie substancja, która została wchłonięta do krwi, jest transportowana do wątroby, gdzie ulega biotransformacji, a następnie zostaje wydzielona wraz z żółcią do jelita cienkiego. W jelicie cienkim część trokserutyny może zostać ponownie wchłonięta do krążenia i skierowana do wątroby, co przedłuża jej obecność w organizmie.⁸

Zestawienie właściwości farmakokinetycznych trokserutyny