metabolizm lidokainy

Metabolizm lidokainy to złożony proces, który zachodzi głównie w wątrobie. Lidokaina, będąc lokalnym anestetykiem typu amidowego, podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia, co skutkuje biodostępnością na poziomie zaledwie 30-40% po podaniu doustnym.

Główną drogą metaboliczną lidokainy jest N-dealkilacja oksydacyjna, katalizowana przez enzymy cytochromu P450, szczególnie CYP1A2 i CYP3A4. W wyniku tego procesu powstają dwa główne metabolity: monoetyloglicynoksylidyd (MEGX) oraz glicynoksylidyd (GX). MEGX posiada działanie przeciwdrgawkowe, natomiast GX wykazuje słabsze właściwości anestetyczne.

Zaburzenia funkcji wątroby mogą znacząco wpływać na metabolizm lidokainy, prowadząc do wydłużenia okresu półtrwania leku i zwiększonego ryzyka toksyczności. Interakcje z innymi lekami metabolizowanymi przez ten sam system enzymatyczny, takimi jak cymetydyna, erytromycyna czy propranolol, mogą hamować metabolizm lidokainy, zwiększając jej stężenie w surowicy i ryzyko działań niepożądanych.

Metabolity lidokainy są wydalane głównie przez nerki, dlatego u pacjentów z niewydolnością nerek może dochodzić do ich kumulacji. W przypadku przedawkowania lidokainy lub zaburzeń jej metabolizmu mogą wystąpić objawy toksyczności, obejmujące zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego oraz układu sercowo-naczyniowego.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Przeciwwskazania – Orofar Max 2 mg + 1 mg

Lek Orofar MAX w postaci pastylek twardych zawiera 2 mg chlorku cetylopirydyniowego oraz 1 mg chlorowodorku lidokainy jednowodnej jako substancje czynne. Główne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na te składniki oraz na inne miejscowo znieczulające amidowe, takie jak bupiwakaina, mepiwakaina czy prilokaina, ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych. Ponadto, preparat zawiera sorbitol (1,107 g na pastylkę) i olejek miętowy z limonenem (0,0035 mg), które mogą wywoływać reakcje alergiczne u wrażliwych pacjentów. Pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy powinni unikać stosowania leku ze względu na ryzyko dolegliwości żołądkowo-jelitowych i działania przeczyszczającego sorbitolu.
chlorek cetylopirydyniowy, chlorowodorek lidokainy, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, działanie przeczyszczające, dziedziczna nietolerancja fruktozy, leki znieczulające amidowe, lidokaina, limonen, metabolizm lidokainy, nadwrażliwość na substancje czynne, olejek miętowy, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, sorbitol, środki znieczulające amidowe, wchłanianie ogólnoustrojowe, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Xylodont 2% z adrenaliną 1:100.000 (20 mg + 0,01 mg)/ml

Produkt leczniczy Xylodont 2% z adrenaliną wymaga szczególnej ostrożności ze względu na liczne interakcje farmakologiczne. Lidokaina, będąca składnikiem preparatu, może nasilać toksyczność przy jednoczesnym stosowaniu innych leków miejscowo znieczulających oraz leków wpływających na metabolizm wątrobowy (enzymy cytochromu P450). Adrenalina zawarta w preparacie wykazuje wysokie ryzyko interakcji z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, co może prowadzić do ciężkiego nadciśnienia tętniczego. Ponadto, pochodne fenotiazyny i butyrofenonu mogą odwracać efekt presyjny adrenaliny, a alkohol zwiększa ryzyko działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego oraz może powodować niestabilność hemodynamiczną. Zaleca się abstynencję alkoholową co najmniej 24 godziny przed i po zastosowaniu preparatu.
adrenalina, beta-adrenolityk, działanie kardiodepresyjne, enzym cytochromu P450, inhibitor enzymu, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek hipotensyjny, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwarytmiczny klasy I, lidokainy chlorowodorek, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niestabilność hemodynamiczna, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna butyrofenonu, pochodna fenotiazyny, reakcja toksyczna, schorzenie układu sercowo-naczyniowego, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Xylodont 2% z adrenaliną 1:50.000 (20 mg + 0,02 mg)/ml

Xylodont 2% z adrenaliną to roztwór do iniekcji stosowany w znieczuleniach stomatologicznych, dostępny w trzech stężeniach adrenaliny: 1:100 000, 1:80 000 oraz 1:50 000. Standardowa dawka wynosi 1-2 ml lub więcej, podawana nasiękowo lub jako blokada nerwu obwodowego, z szybkością około 1 ml/min po aspiracji, aby uniknąć podania donaczyniowego. Maksymalna dawka lidokainy u zdrowego dorosłego pacjenta nie powinna przekraczać 4,4 mg/kg masy ciała, z limitem 300 mg chlorowodorku lidokainy i 0,2 mg adrenaliny w ciągu 120 minut. Ze względu na różne stężenia adrenaliny, maksymalna liczba wkładów to 8,3 dla 1:100 000 i 1:80 000 oraz 5,5 dla 1:50 000. Każdy wkład zawiera 1,8 ml roztworu, co odpowiada 36 mg lidokainy i odpowiednio 0,018 mg, 0,0225 mg lub 0,036 mg adrenaliny w zależności od wariantu.
adrenalina, aspiracja, blokada nerwu obwodowego, chlorowodorek lidokainy, choroba układu sercowo-naczyniowego, metabolizm lidokainy, pacjent pediatryczny, podanie donaczyniowe, roztwór do wstrzykiwań, środek uspokajający, środek znieczulający, technika podawania, znieczulenie, znieczulenie stomatologiczne
Leksykon leków
Interakcje leku – Inovox Express smak miętowy 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg

Inovox Express smak miętowy zawiera lidokainę chlorowodorek jednowodny w dawce 2 mg na pastylkę, amylometakrezol oraz alkohol 2,4-dichlorobenzylowy, które mogą wchodzić w interakcje farmakologiczne z innymi lekami. Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalne interakcje lidokainy z beta-adrenolitykami, cymetydyną, lekami przeciwarytmicznymi klasy III (m.in. meksyletyna, prokainamid) oraz inhibitorami izoenzymów CYP1A2 (np. fluwoksamina) i CYP3A4 (np. erytromycyna, itrakonazol). Interakcje te mogą prowadzić do spowolnienia metabolizmu lidokainy w wątrobie, zwiększenia jej stężenia w osoczu i ryzyka działań toksycznych. Ponadto, jednoczesne stosowanie innych środków antyseptycznych z Inovox Express jest niewskazane ze względu na możliwość działania przeciwstawnego lub dezaktywacji substancji czynnych.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amidowy środek miejscowo znieczulający, amylometakrezol, beta-bloker, biodostępność lidokainy, cymetydyna, działanie przeciwstawne, erytromycyna, fluwoksamina, inhibitor CYP3A4 cytochromu P450, inhibitor izoenzymu CYP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, lek beta-adrenolityczny, lek przeciwarytmiczny klasy III, lidokainy chlorowodorek, meksyletyna, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy lidokainy, nadwrażliwość krzyżowa, ośrodkowy układ nerwowy, prokainamid, przepuszczalność błon śluzowych, środek antyseptyczny, stężenie lidokainy w osoczu
Leksykon leków
Interakcje leku – Gardimax medica lemon 5 mg + 1 mg

Preparat Gardimax medica lemon zawiera 5 mg chloroheksydyny dichlorowodorku oraz 1 mg lidokainy chlorowodorku, co wiąże się z ryzykiem licznych interakcji farmakologicznych. Lidokaina, jako środek znieczulający miejscowo, może wchodzić w interakcje z inhibitorami cholinoesterazy (wysoki poziom istotności), co zwiększa ryzyko działań niepożądanych, oraz z sulfonamidami, które mogą podnosić stężenie methemoglobiny (średni poziom istotności). Metabolizm lidokainy może być hamowany przez cymetydynę, beta-adrenolityki, norepinefrynę i anestetyki wziewne, co prowadzi do wzrostu stężenia leku w surowicy i potencjalnej toksyczności (średni poziom istotności). Z kolei barbiturany, ryfampicyna i fenytoina mogą indukować enzymy mikrosomalne wątroby, przyspieszając metabolizm lidokainy i obniżając jej skuteczność (niski poziom istotności). Ponadto, lidokaina może nasilać działanie leków zwiotczających mięśnie poprzecznie prążkowane, co wymaga monitorowania pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym (wysoki poziom istotności).
anestetyk wziewny, barbiturat, chloroheksydyny dichlorowodorek, cymetydyna, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie antyseptyczne, enzym mikrosomalny wątroby, fenytoina, inhibitor cholinoesterazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek beta-adrenolityczny, lek zwiotczający mięśnie, lidokainy chlorowodorek, metabolizm lidokainy, methemoglobina, methemoglobinemia, mięsień poprzecznie prążkowany, norepinefryna, przepływ wątrobowy, ryfampicyna, sulfonamid, toksyczność lidokainy, znieczulenie miejscowe
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lignox Spray 100 mg/g

Aerozol Lignox Spray zawiera 100 mg/g lidokainy i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na lidokainę, inne amidowe środki miejscowo znieczulające oraz substancje pomocnicze, takie jak glikol propylenowy (214 mg/g) i etanol (680 mg/g), które mogą powodować podrażnienia tkanek. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest stosowanie podczas pobierania wycisków stomatologicznych z użyciem gipsu ze względu na ryzyko aspiracji i powikłań oddechowych. Preparat jest dopuszczalny przy użyciu elastycznych materiałów wyciskowych. Każda dawka pojedynczego rozpylenia zawiera 8,7 mg lidokainy, a roztwór ma charakter alkoholowy o miętowym zapachu.
aspiracja, blok przedsionkowo-komorowy, glikol propylenowy, hipowolemia, lidokaina w aerozolu, metabolizm lidokainy, miastenia, nadwrażliwość na lidokainę, roztwór alkoholowy, substancja czynna, toksyczność ogólnoustrojowa, uszkodzenie wątroby, wstrząs, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia przewodnictwa serca, znieczulenie miejscowe

metabolizm lidokainy

Powiązane wpisy

Przeciwwskazania – Orofar Max 2 mg + 1 mg

Interakcje leku – Xylodont 2% z adrenaliną 1:100.000 (20 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie i sposób podawania – Xylodont 2% z adrenaliną 1:50.000 (20 mg + 0,02 mg)/ml

Interakcje leku – Inovox Express smak miętowy 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg

Interakcje leku – Gardimax medica lemon 5 mg + 1 mg

Przeciwwskazania – Lignox Spray 100 mg/g