Właściwości farmakokinetyczne lidokainy i chloroheksydyny

Produkt leczniczy Gardimax medica lemon spray zawiera dwie substancje czynne: diglukonianm chloroheksydyny oraz chlorowodorek lidokainy, które charakteryzują się odmiennymi właściwościami farmakokinetycznymi. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis losów obu substancji w organizmie pacjenta po podaniu leku.^{1}

Farmakokinetyka lidokainy

Dystrybucja lidokainy

Lidokaina charakteryzuje się szeroką dystrybucją w organizmie. Niezależnie od drogi podania, substancja ta podlega dystrybucji we wszystkich tkankach organizmu. Istotną cechą lidokainy jest jej zdolność do przenikania przez barierę krew-mózg do ośrodkowego układu nerwowego, a także przenikanie do krwi płodu, co ma znaczenie w przypadku stosowania u kobiet w ciąży.^{2}

Wiązanie lidokainy z białkami osocza wynosi 33-66%. Objętość dystrybucji lidokainy w warunkach fizjologicznych wynosi 1,7 l/kg masy ciała. Warto odnotować, że w przypadku pacjentów z niewydolnością serca objętość dystrybucji ulega zmniejszeniu do około 1 l/kg.^{3}

Metabolizm lidokainy

Metabolizm lidokainy zachodzi głównie w wątrobie przy udziale enzymów mikrosomalnych. Ponad 90% podanej dawki lidokainy ulega przemianom metabolicznym w tym narządzie. Istotne jest, że część metabolitów lidokainy zachowuje aktywność farmakologiczną.^{4}

W przypadku chorób wątroby, w tym marskości wątroby, lub zmniejszenia wątrobowego przepływu krwi, może dochodzić do zwiększenia stężenia lidokainy w osoczu, co może prowadzić do nasilenia działań farmakologicznych oraz potencjalnych działań niepożądanych.^{5}

Eliminacja lidokainy

Okres półtrwania lidokainy w fazie eliminacji wynosi od 1,5 do 2,0 godzin.^{6}

Eliminacja lidokainy zachodzi głównie drogą nerkową, przy czym zaledwie 10% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Z żółcią wydzielane jest około 7% lidokainy. Zaburzenia czynności nerek mogą prowadzić do kumulacji metabolitów lidokainy w organizmie.^{7}

Farmakokinetyka chloroheksydyny

Wchłanianie chloroheksydyny

Chloroheksydyna praktycznie nie wchłania się z powierzchni skóry i błon śluzowych do krwiobiegu. Jest to istotna cecha z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania tego związku w preparatach miejscowych.^{8}

Mechanizm działania miejscowego

Po aplikacji na błonę śluzową jamy ustnej, chloroheksydyna jest powoli uwalniana do śliny. Ze względu na swój dodatni ładunek, łączy się z ujemnie naładowaną powierzchnią błony śluzowej jamy ustnej i języka. Następnie jest stopniowo uwalniana z powrotem do śliny, gdzie wykazuje działanie przeciwbakteryjne. Ten mechanizm zapewnia przedłużone działanie przeciwbakteryjne po pojedynczej aplikacji.^{9}

Metabolizm i eliminacja chloroheksydyny

Niewielka ilość chloroheksydyny może przedostawać się ze śliną do przewodu pokarmowego. Jednakże związek ten charakteryzuje się bardzo słabym wchłanianiem z przewodu pokarmowego do krwiobiegu.^{10}

Ta część chloroheksydyny, która przedostanie się do krwiobiegu, jest metabolizowana w wątrobie, ale w bardzo ograniczonym zakresie. Związek jest wydzielany z żółcią do jelita.^{11}

Około 90% dawki chloroheksydyny, która przedostała się do przewodu pokarmowego, jest wydalana z kałem w postaci niezmienionej, co świadczy o minimalnym stopniu wchłaniania ogólnoustrojowego.^{12}

Porównanie właściwości farmakokinetycznych substancji czynnych