Właściwości farmakokinetyczne
Doxorubicin-Ebewe 2 mg/ml

Doksorubicyna chlorowodorek, stosowana w postaci koncentratu do infuzji o stężeniu 2 mg/ml (Doxorubicin-Ebewe), charakteryzuje się szybkim klirensem osocza z fazą dystrybucji trwającą około 10 minut oraz długim okresem półtrwania eliminacyjnego wynoszącym około 30 godzin. Objętość dystrybucji jest znaczna i wynosi od 800 do 3500 l/m², co wskazuje na intensywną penetrację leku do tkanek. Doksorubicyna wiąże się z białkami osocza w 50-85%, a jej biodostępność po podaniu doustnym jest zerowa, co determinuje konieczność podawania dożylnego. Lek nie przenika przez barierę krew-mózg, co ogranicza jego zastosowanie w terapii nowotworów ośrodkowego układu nerwowego.

Pobierz ChPL PDF Doxorubicin-Ebewe – Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji – 2 mg/ml
  1. Właściwości farmakokinetyczne doksorubicyny
    1. Dystrybucja doksorubicyny
    2. Metabolizm doksorubicyny
    3. Eliminacja doksorubicyny
    4. Biodostępność doksorubicyny
    5. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. chłoniak nieziarniczy
  2. guz głowy i szyi
  3. guz Wilmsa
  4. mięsak pochodzący z tkanki kostnej
  5. mięsak tkanek miękkich
  6. neuroblastoma
  7. ostra białaczka limfoblastyczna
  8. ostra białaczka szpikowa
  9. rak drobnokomórkowy płuc
  10. rak endometrium
  11. rak gruczołu krokowego
  12. rak jądra
  13. rak jajnika
  14. rak pęcherza moczowego
  15. rak piersi
  16. rak szyjki macicy
  17. rak tarczycy
  18. rak trzustki
  19. rak wątroby
  20. rak żołądka
  21. szpiczak mnogi
  22. ziarnica złośliwa
Substancja czynna
  1. doksorubicyna chlorowodorek
Kategoria leku
  1. antracykliny
  2. leki cytostatyczne
  3. leki przeciwnowotworowe

Właściwości farmakokinetyczne doksorubicyny

Doksorubicyna chlorowodorek jest substancją czynną o złożonej farmakokinetyce, charakteryzującej się specyficznym profilem dystrybucji, metabolizmu i eliminacji. Poniżej przedstawiono szczegółową analizę właściwości farmakokinetycznych leku Doxorubicin-Ebewe, koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji o stężeniu 2 mg/ml.1

Dystrybucja doksorubicyny

Po podaniu dożylnym, doksorubicyna wykazuje szybki klirens osoczowy z czasem półtrwania w fazie dystrybucji wynoszącym około 10 minut. Następnie dochodzi do znacznego wiązania substancji z tkankami, co odzwierciedla jej wysokie powinowactwo do struktur tkankowych. Objętość dystrybucji wynosi od 800 do 3500 l/m², co wskazuje na intensywną penetrację doksorubicyny do tkanek i płynów ustrojowych.2

Doksorubicyna wykazuje znaczny stopień wiązania z białkami osocza, wynoszący 50-85%. Ta cecha ma istotne znaczenie dla aktywności farmakologicznej, ponieważ tylko niezwiązana frakcja leku może przenikać do tkanek i wywierać działanie farmakologiczne.3

Istotną właściwością dystrybucyjną doksorubicyny jest brak zdolności do penetracji przez barierę krew-mózg, co ogranicza jej zastosowanie w leczeniu nowotworów ośrodkowego układu nerwowego.4

Metabolizm doksorubicyny

Doksorubicyna podlega częściowemu metabolizmowi w organizmie. Głównym metabolitem jest doksorubicynol, powstający na drodze redukcji grupy ketonowej. W mniejszym stopniu dochodzi do tworzenia aglikonu doksorubicyny. Następnie metabolity, jak również sama doksorubicyna, ulegają procesom sprzęgania z kwasem glukuronowym lub siarkowym, co zwiększa ich hydrofilność i ułatwia eliminację.5

Należy zauważyć, że zaburzenia czynności wątroby mogą znacząco wpływać na metabolizm doksorubicyny, zmniejszając klirens zarówno leku macierzystego, jak i jego metabolitów. Ma to istotne implikacje kliniczne, ponieważ u pacjentów z niewydolnością wątroby może dochodzić do nasilenia działań niepożądanych doksorubicyny.6

Eliminacja doksorubicyny

Okres półtrwania doksorubicyny w fazie eliminacji wynosi około 30 godzin, co świadczy o stosunkowo powolnym usuwaniu leku z organizmu.7

Doksorubicyna i jej metabolity są eliminowane z organizmu przede wszystkim drogą wątrobowo-żółciową. Główne drogi wydalania obejmują wydalanie z żółcią, a następnie z kałem. Około 10% podanej dawki leku ulega wydaleniu drogą nerkową.8

Biodostępność doksorubicyny

Doksorubicyna podana doustnie nie ulega wchłanianiu z przewodu pokarmowego. Z tego względu jedyną skuteczną drogą podania leku jest droga dożylna, zapewniająca 100% biodostępność.9

Parametry farmakokinetyczne doksorubicyny (Doxorubicin-Ebewe 2 mg/ml)
Parametr Wartość
Czas półtrwania w fazie dystrybucji (t1/2α) 10 minut
Czas półtrwania w fazie eliminacji (t1/2β) około 30 godzin
Objętość dystrybucji 800-3500 l/m²
Wiązanie z białkami osocza 50-85%
Główny metabolit Doksorubicynol
Wydalanie nerkowe około 10% dawki
Główna droga eliminacji Wątrobowo-żółciowa (z kałem)
Przechodzenie przez barierę krew-mózg Nie
Biodostępność po podaniu doustnym Brak wchłaniania

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl