Interakcje leku
Escitil 10 mg
Escytalopram, główny składnik preparatu Escitil, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą mieć istotne implikacje kliniczne. Szczególnie istotne są przeciwwskazania do łączenia escytalopramu z nieodwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami MAO (ryzyko zespołu serotoninowego), co wymaga zachowania przerw 14 dni po odstawieniu MAOI i 7 dni po zakończeniu terapii escytalopramem. Również stosowanie moklobemidu i linezolidu jest przeciwwskazane ze względu na wysokie ryzyko zespołu serotoninowego. Escytalopram nie powinien być łączony z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, neuroleptyki, TCA, niektóre antybiotyki i leki przeciwhistaminowe) z powodu ryzyka addycyjnego wydłużenia QT i arytmii. Ponadto, należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków serotoninergicznych (tramadol, tryptany), leków obniżających próg drgawkowy, litu, tryptofanu, dziurawca zwyczajnego oraz leków przeciwzakrzepowych i NLPZ, ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych, w tym krwawień i zespołu serotoninowego.
- Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
- Interakcje farmakodynamiczne
- Połączenia leków przeciwwskazane
- Leczenie skojarzone wymagające ostrożnego stosowania
- Interakcje farmakokinetyczne
- Wpływ innych produktów leczniczych na farmakokinetykę escytalopramu
- Wpływ escytalopramu na farmakokinetykę innych produktów leczniczych
- Interakcje escytalopramu z alkoholem
- Tabela interakcji escytalopramu
Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Escytalopram, substancja czynna zawarta w preparacie Escitil, może wchodzić w interakcje z wieloma produktami leczniczymi i substancjami, co może prowadzić do istotnych klinicznie następstw. Interakcje te mogą mieć charakter farmakodynamiczny lub farmakokinetyczny i wymagają odpowiedniego podejścia klinicznego.1
Interakcje farmakodynamiczne
Interakcje farmakodynamiczne dotyczą wzajemnego oddziaływania escytalopramu i innych leków na poziomie ich mechanizmów działania, co może prowadzić do nasilenia działań terapeutycznych lub występowania działań niepożądanych.2
Połączenia leków przeciwwskazane
Nieodwracalne, nieselektywne inhibitory MAO – raportowano ciężkie reakcje u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki z grupy SSRI i nieselektywne, nieodwracalne inhibitory monoaminooksydazy (MAOI), jak również u pacjentów, którzy niedawno zakończyli terapię lekami z grupy SSRI i rozpoczęli leczenie inhibitorem MAO. W niektórych przypadkach obserwowano wystąpienie zespołu serotoninowego. Stosowanie escytalopramu można rozpocząć 14 dni po zaprzestaniu stosowania nieodwracalnego inhibitora MAOI, natomiast należy zachować co najmniej 7-dniową przerwę od zakończenia przyjmowania escytalopramu do rozpoczęcia terapii nieselektywnym nieodwracalnym inhibitorem MAO.3
Odwracalny, selektywny inhibitor MAO-A (moklobemid) – stosowanie escytalopramu razem z inhibitorem MAO-A, takim jak moklobemid, jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Jeśli takie połączenie jest bezwzględnie konieczne, leczenie należy rozpocząć od najniższej zalecanej dawki przy ścisłym monitorowaniu klinicznym.4
Odwracalny, nieselektywny inhibitor MAO (linezolid) – antybiotyk linezolid, będący odwracalnym nieselektywnym inhibitorem MAO, nie powinien być podawany pacjentom leczonym escytalopramem. W sytuacjach, gdy takie skojarzenie jest niezbędne, należy stosować minimalne dawki obu leków oraz wprowadzić ścisłe monitorowanie kliniczne.5
Produkty lecznicze wydłużające odstęp QT – jednoczesne stosowanie escytalopramu i leków wydłużających odstęp QT jest przeciwwskazane ze względu na możliwe addycyjne działanie. Do tej grupy należą:
- leki przeciwarytmiczne klasy IA i III
- leki przeciwpsychotyczne (np. pochodne fenotiazyny, pimozyd, haloperydol)
- trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
- niektóre leki przeciwdrobnoustrojowe (np. sparfloksacyna, moksyfloksacyna, erytromycyna i.v., pentamidyna, leki przeciwmalaryczne, szczególnie halofantryna)
- niektóre leki przeciwhistaminowe (astemizol, hydroksyzyna, mizolastyna)
6
Leczenie skojarzone wymagające ostrożnego stosowania
Nieodwracalny, selektywny inhibitor MAO-B (selegilina) – stosowanie escytalopramu jednocześnie z selegiliną (nieodwracalnym inhibitorem MAO-B) wymaga ostrożności ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego. Selegilina w dawce do 10 mg na dobę była stosowana bezpiecznie w skojarzeniu z racemicznym cytalopramem.7
Produkty lecznicze o działaniu serotoninergicznym – podawanie escytalopramu w skojarzeniu z lekami o działaniu serotoninergicznym (np. tramadol, sumatryptan i inne tryptany) może prowadzić do zespołu serotoninowego.8
Produkty lecznicze obniżające próg drgawkowy – leki z grupy SSRI, w tym escytalopram, mogą obniżać próg drgawkowy. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania escytalopramu w skojarzeniu z innymi lekami, które mogą obniżać próg drgawkowy, takimi jak:
- leki przeciwdepresyjne (leki trójcykliczne, leki z grupy SSRI)
- neuroleptyki (pochodne fenotiazyny, pochodne tioksantenu i pochodne butyrofenonu)
- meflochina
- bupropion
- tramadol
9
Lit, tryptofan – Istnieją doniesienia o nasileniu działania podczas stosowania leków z grupy SSRI jednocześnie z litem lub tryptofanem, dlatego w przypadku takiego leczenia skojarzonego należy zachować ostrożność.10
Dziurawiec zwyczajny (Hypericum perforatum) – stosowanie w skojarzeniu escytalopramu i produktów ziołowych zawierających dziurawiec zwyczajny może prowadzić do zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych.11
Leki wpływające na krzepnięcie krwi – stosowanie escytalopramu w skojarzeniu z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi może zmieniać ich działanie. W czasie rozpoczynania leczenia escytalopramem lub jego odstawiania u pacjentów leczonych doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, należy uważnie monitorować parametry krzepnięcia krwi. Jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) może zwiększyć skłonność do krwawień.12
Produkty lecznicze wywołujące hipokaliemię/hipomagnezemię – należy zachować ostrożność w razie jednoczesnego stosowania escytalopramu z produktami leczniczymi wywołującymi hipokaliemię lub hipomagnezemię, gdyż takie stany zwiększają ryzyko złośliwych zaburzeń rytmu serca.13
Interakcje farmakokinetyczne
Wpływ innych produktów leczniczych na farmakokinetykę escytalopramu
Metabolizm escytalopramu zachodzi głównie z udziałem izoenzymu CYP2C19. Izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6 mogą również przyczyniać się do metabolizowania escytalopramu, choć w mniejszym stopniu. Metabolizm głównego metabolitu S-DCT (demetylowanego escytalopramu) jest częściowo katalizowany przez CYP2D6.14
Podawanie escytalopramu w skojarzeniu z:
- omeprazolem (30 mg raz na dobę, inhibitor CYP2C19) powoduje umiarkowane (o około 50%) zwiększenie stężenia escytalopramu w osoczu
- cymetydyną (400 mg dwa razy na dobę, umiarkowanie silny inhibitor enzymów) powoduje umiarkowane (o około 70%) zwiększenie stężenia escytalopramu w osoczu. W razie podawania escytalopramu łącznie z cymetydyną zaleca się ostrożność. Konieczna może być modyfikacja dawkowania
15
Należy zachować ostrożność podczas stosowania escytalopramu w skojarzeniu z inhibitorami CYP2C19 (np. omeprazol, esomeprazol, flukonazol, fluwoksamina, lanzoprazol, tyklopidyna) lub cymetydyną. Może być konieczne zmniejszenie dawki escytalopramu w zależności od obserwowanych działań niepożądanych podczas terapii skojarzonej.16
Wpływ escytalopramu na farmakokinetykę innych produktów leczniczych
Escytalopram jest inhibitorem izoenzymu CYP2D6. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania escytalopramu w skojarzeniu z lekami, które są metabolizowane głównie z udziałem tego enzymu i mają mały wskaźnik terapeutyczny, np.:
- flekainid
- propafenon
- metoprolol (stosowany w niewydolności serca)
- leki działające na OUN, metabolizowane głównie z udziałem CYP2D6:
- leki przeciwdepresyjne (dezypramina, klomipramina, nortryptylina)
- leki przeciwpsychotyczne (rysperydon, tiorydazyna, haloperydol)
17
Jednoczesne podawanie escytalopramu z dezypaminą lub metoprololem spowodowało w obu przypadkach dwukrotne zwiększenie stężenia tych substratów CYP2D6 w osoczu. Badania in vitro wykazały, że escytalopram może również wykazywać słabe działanie hamujące na izoenzym CYP2C19. Zaleca się ostrożność podczas podawania w skojarzeniu leków metabolizowanych z udziałem CYP2C19.18
Interakcje escytalopramu z alkoholem
Nie wykazano istotnych interakcji farmakodynamicznych lub farmakokinetycznych między escytalopramem a alkoholem. Jednakże, podobnie jak w przypadku innych leków psychotropowych, równoczesne stosowanie escytalopramu i alkoholu nie jest zalecane.19
Mimo braku bezpośrednich interakcji, jednoczesne spożywanie alkoholu podczas terapii escytalopramem może:
- Nasilać działanie sedatywne escytalopramu
- Zwiększać ryzyko zaburzeń psychomotorycznych
- Pogarszać ocenę sytuacji i sprawność reakcji
- Nasilać działania uboczne ze strony ośrodkowego układu nerwowego
- Potencjalnie wpływać na skuteczność leczenia depresji
Pacjentów należy stanowczo informować o konieczności unikania spożywania alkoholu podczas leczenia escytalopramem, nawet w małych ilościach.
Tabela interakcji escytalopramu
| Produkt leczniczy/substancja | Rodzaj interakcji | Opis interakcji | Poziom istotności | Postępowanie |
|---|---|---|---|---|
| Nieodwracalne, nieselektywne inhibitory MAO | Farmakodynamiczna | Ryzyko zespołu serotoninowego | Wysoki | Przeciwwskazane. Przerwa 14 dni przed rozpoczęciem leczenia escytalopramem, 7 dni przed rozpoczęciem leczenia MAOI |
| Moklobemid (selektywny inhibitor MAO-A) | Farmakodynamiczna | Ryzyko zespołu serotoninowego | Wysoki | Przeciwwskazane |
| Linezolid (nieselektywny, odwracalny inhibitor MAO) | Farmakodynamiczna | Ryzyko zespołu serotoninowego | Wysoki | Przeciwwskazane |
| Selegilina (inhibitor MAO-B) | Farmakodynamiczna | Ryzyko zespołu serotoninowego | Średni | Zachować ostrożność; bezpieczna dawka selegiliny ≤10 mg/dobę |
| Produkty wydłużające odstęp QT (leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, neuroleptyki, TCA, niektóre antybiotyki, leki przeciwhistaminowe) | Farmakodynamiczna | Addycyjne wydłużenie odstępu QT i ryzyko arytmii | Wysoki | Przeciwwskazane |
| Leki serotoninergiczne (tramadol, tryptany) | Farmakodynamiczna | Ryzyko zespołu serotoninowego | Średni | Zachować ostrożność |
| Leki obniżające próg drgawkowy (TCA, SSRI, neuroleptyki, meflochina, bupropion, tramadol) | Farmakodynamiczna | Zwiększone ryzyko drgawek | Średni | Zachować ostrożność |
| Lit, tryptofan | Farmakodynamiczna | Nasilenie działania serotoninergicznego | Średni | Zachować ostrożność |
| Dziurawiec zwyczajny | Farmakodynamiczna | Zwiększona częstość działań niepożądanych | Średni | Unikać równoczesnego stosowania |
| Doustne leki przeciwzakrzepowe, NLPZ | Farmakodynamiczna | Zwiększone ryzyko krwawień | Średni | Monitorowanie parametrów krzepnięcia |
| Alkohol | Farmakodynamiczna | Potencjalne nasilenie sedacji i zaburzeń psychomotorycznych | Średni | Niezalecane |
| Leki wywołujące hipokaliemię/hipomagnezemię | Farmakodynamiczna | Zwiększone ryzyko zaburzeń rytmu serca | Średni | Zachować ostrożność, monitorować elektrolity |
| Inhibitory CYP2C19 (omeprazol, esomeprazol, flukonazol, fluwoksamina, lanzoprazol, tyklopidyna) | Farmakokinetyczna | Zwiększenie stężenia escytalopramu (o ok. 50%) | Średni | Zachować ostrożność, rozważyć zmniejszenie dawki escytalopramu |
| Cymetydyna | Farmakokinetyczna | Zwiększenie stężenia escytalopramu (o ok. 70%) | Średni | Zachować ostrożność, rozważyć zmniejszenie dawki escytalopramu |
| Leki metabolizowane przez CYP2D6 o wąskim indeksie terapeutycznym (flekainid, propafenon, metoprolol, dezypramina, klomipramina, nortryptylina, rysperydon, tiorydazyna, haloperydol) | Farmakokinetyczna | Escytalopram hamuje CYP2D6, zwiększa stężenie tych leków (o ok. 100%) | Średni | Zachować ostrożność, może być konieczne dostosowanie dawki leku |
| Leki metabolizowane przez CYP2C19 | Farmakokinetyczna | Escytalopram słabo hamuje CYP2C19 | Niski | Zachować ostrożność |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania