Właściwości farmakokinetyczne
Diklofenak epolamina

Właściwości farmakokinetyczne diklofenaku epolaminy

Diklofenak epolaminy jest substancją czynną znajdującą się m.in. w plastrach leczniczych Flector Patch, gdzie występuje w stężeniu 1% w przeliczeniu na sodu diklofenak. Każdy plaster leczniczy o powierzchni 140 cm² (10 cm x 14 cm) zawiera 180 mg diklofenaku epolaminy, co odpowiada 140 mg sodu diklofenaku.¹

Wchłanianie diklofenaku epolaminy

Podczas aplikacji plastra leczniczego (Flector Patch), diklofenak epolamina wchłania się bezpośrednio przez skórę, co stanowi główną drogę przenikania substancji czynnej do organizmu. Proces ten charakteryzuje się powolnym i stopniowym uwalnianiem substancji czynnej, co potwierdzają badania kinetyki wchłaniania w stanie stacjonarnym.²

Parametry farmakokinetyczne wchłaniania

Badania farmakokinetyczne wykazały, że po aplikacji plastra Flector Patch, maksymalne stężenie diklofenaku w osoczu krwi (Cmax) wynosi 17,4 ± 13,5 ng/ml. Stężenie to osiągane jest po około 5 godzinach od aplikacji plastra, przy dokładnym czasie (Tmax) wynoszącym 5,4 ± 3,7 godzin. Tak wydłużony czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia potwierdza przedłużone uwalnianie substancji czynnej z formy plastra leczniczego.³

Biodostępność diklofenaku epolaminy

Istotną cechą diklofenaku epolaminy stosowanego w postaci plastra leczniczego jest jego stosunkowo niska biodostępność ogólnoustrojowa w porównaniu z formami doustnymi tej substancji. Badania porównawcze oraz analizy wydalania leku i jego metabolitów w moczu wykazały, że ogólnoustrojowe wchłanianie diklofenaku podczas stosowania plastra leczniczego (Flector Patch) stanowi tylko około 2% wchłaniania obserwowanego przy podaniu doustnym.⁴

Dystrybucja diklofenaku epolaminy

Po wchłonięciu przez skórę i dostaniu się do krwiobiegu, diklofenak charakteryzuje się bardzo wysokim stopniem wiązania z białkami osocza. Badania farmakokinetyczne wykazały, że około 99% diklofenaku związane jest z białkami osocza, co znacząco wpływa na jego dystrybucję w organizmie oraz dostępność frakcji wolnej, farmakologicznie aktywnej.⁵

⁶

Implikacje kliniczne właściwości farmakokinetycznych

Opisane właściwości farmakokinetyczne diklofenaku epolaminy stosowanego w postaci plastra leczniczego Flector Patch mają istotne znaczenie kliniczne. Niskie wchłanianie ogólnoustrojowe (około 2% w porównaniu z formami doustnymi) może przyczynić się do zmniejszenia ryzyka wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych, przy zachowaniu skuteczności miejscowej. Przedłużone uwalnianie, potwierdzone przez stosunkowo długi Tmax (5,4 ± 3,7 godzin), zapewnia długotrwałe działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne w miejscu aplikacji.⁷