7-α-tiometylospironolakton

7-α-tiometylospironolakton to aktywny metabolit spironolaktonu, leku należącego do grupy antagonistów receptora aldosteronowego. Jest substancją o działaniu moczopędnym oszczędzającym potas, która ma zastosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, pierwotnego hiperaldosteronizmu oraz obrzęków związanych z niewydolnością serca, marskością wątroby czy zespołem nerczycowym.

W organizmie spironolakton ulega szybkiemu metabolizmowi, a 7-α-tiometylospironolakton jest jednym z głównych metabolitów odpowiedzialnych za działanie farmakologiczne. Wykazuje większe powinowactwo do receptora mineralokortykoidowego niż związek macierzysty, co przekłada się na silniejsze działanie blokujące efekty aldosteronu. W przeciwieństwie do wielu innych leków moczopędnych, związek ten nie powoduje hipokaliemii.

Antagonizm wobec receptora aldosteronowego skutkuje zwiększonym wydalaniem sodu i wody oraz zatrzymaniem potasu w organizmie. 7-α-tiometylospironolakton wykazuje także działanie przeciwandrogenne, co może być wykorzystywane w terapii hirsutyzmu, trądziku czy łysienia androgenowego. Ze względu na długi okres półtrwania tego metabolitu, efekty terapeutyczne spironolaktonu utrzymują się przez dłuższy czas.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Spironolakton – Właściwości farmakokinetyczne

Spironolakton, antagonista aldosteronu, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (70-80%), z istotnym wzrostem absorpcji przy podaniu z posiłkiem (25-70%). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga 80 ng/ml po około 2,6 godzinach (Tmax) przy dawce 100 mg/dobę podawanej przez 15 dni. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (14,4 L/kg) oraz silne wiązanie z białkami osocza (>90%), a jego klirens wynosi 100 ml/kg/min. Spironolakton podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, tworząc aktywne metabolity, w tym 7-α-tiometylospironolakton (Cmax 391 ng/ml, Tmax 3,2 h, t1/2 13,8 h) oraz kanrenon (Cmax 181 ng/ml, Tmax 4,3 h, t1/2 16,5 h), które znacząco wydłużają działanie terapeutyczne leku. Okres półtrwania samego spironolaktonu wynosi 1,3-2 h, natomiast metabolitów od 2,8 do około 15 h. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, z udziałem dróg żółciowych.
7-α-tiometylospironolakton, aktywny metabolit, antagonista aldosteronu, biodostępność substancji, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, działanie moczopędne, efekt diuretyczny, efekt farmakologiczny, kanrenon, klirens, metabolit siarkowy, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, spironolakton, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Finospir 50 mg

Spironolakton, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, charakteryzuje się biodostępnością 25-70%, która wzrasta po podaniu z posiłkiem. Lek osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach, a jego objętość dystrybucji wynosi 14,4 L/kg, z ponad 90% wiązaniem do białek osocza. Spironolakton podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, dając aktywne metabolity, takie jak kanrenon i 7-α-tiometylospironolakton, które wydłużają okres półtrwania do około 15 godzin (w porównaniu do 1,3-2 godzin samego leku). Klirens spironolaktonu wynosi 100 ml/kg/min, a eliminacja odbywa się głównie drogą nerkową, z udziałem wydzielania do żółci i eliminacji jelitowej.
7-α-tiometylospironolakton, aktywny metabolit, biodostępność substancji czynnej, dostępność biologiczna, droga jelitowa, droga nerkowa, dystrybucja w tkankach, działanie farmakologiczne, efekt moczopędny, farmakokinetyka, kanrenon, klirens, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, pacjent pediatryczny, podanie leku, profil farmakokinetyczny, spironolakton, substancja czynna, terapia, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Finospir 100 mg

Spironolakton, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, wykazuje biodostępność w zakresie 25-70%, znacznie zwiększoną po posiłku, oraz szybkie osiągnięcie maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 1-2 godzin. Charakteryzuje się wysoką objętością dystrybucji (14,4 L/kg) i silnym (>90%) wiązaniem z białkami osocza. Klirens leku wynosi około 100 ml/kg/min. Spironolakton podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, dając aktywne metabolity, takie jak kanrenon i 7-α-tiometylospironolakton, które mają dłuższy okres półtrwania (~15 godzin) niż związek macierzysty (1,3-2 godziny), co wydłuża czas działania farmakologicznego. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (mocz) oraz częściowo przez kał (żółć), głównie w formie metabolitów.
7-α-tiometylospironolakton, biodostępność leku, działanie moczopędne, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, Finospir, kanrenon, klirens, klirens leku, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, populacja pediatryczna, spironolakton, stężenie maksymalne, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem

7-α-tiometylospironolakton

Powiązane wpisy

Spironolakton – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Finospir 50 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Finospir 100 mg