Właściwości farmakokinetyczne leku Fyremadel

Charakterystyka farmakokinetyczna octanu ganireliksu zawartego w produkcie Fyremadel 0,25 mg/0,5 ml obejmuje szereg kluczowych parametrów opisujących los leku w organizmie po podaniu. Ganireliks jest syntetycznym dekapeptydem, antagonistą GnRH, o masie cząsteczkowej 1570,4.¹

Parametry farmakokinetyczne po dawkowaniu wielokrotnym

Właściwości farmakokinetyczne ganireliksu przy wielokrotnym podawaniu podskórnym (raz dziennie) wykazują podobieństwo do parametrów obserwowanych po pojedynczej dawce podskórnej. Przy standardowym schemacie podawania dawki 0,25 mg na dobę, stan stacjonarny w surowicy osiągany jest w ciągu 2-3 dni od rozpoczęcia terapii, a stężenie leku utrzymuje się na poziomie około 0,6 ng/ml.²

Analizy farmakokinetyczne ujawniły istotną korelację pomiędzy masą ciała pacjenta a stężeniem ganireliksu w surowicy. Zależność ta ma charakter odwrotny – osoby o większej masie ciała wykazują niższe stężenia leku w surowicy.³

Wchłanianie ganireliksu

Po podskórnym podaniu pojedynczej dawki 0,25 mg produktu Fyremadel, obserwuje się szybkie zwiększenie stężenia ganireliksu w surowicy. Stężenie maksymalne (Cmax) wynoszące około 15 ng/ml osiągane jest szybko – w czasie 1-2 godzin (tmax) od momentu podania. Biodostępność ganireliksu po podaniu podskórnym jest bardzo wysoka i wynosi około 91%, co świadczy o efektywnym wchłanianiu substancji z miejsca iniekcji podskórnej.⁴

Metabolizm ganireliksu

W organizmie ganireliks podlega ograniczonemu metabolizmowi. Związkiem dominującym w osoczu pozostaje niezmieniona cząsteczka ganireliksu. Podobnie, w moczu głównym związkiem jest forma natywna leku. W przypadku kału stwierdzono obecność metabolitów, które stanowią niewielkie fragmenty peptydowe powstałe w wyniku hydrolizy enzymatycznej cząsteczki ganireliksu. Procesy metaboliczne ganireliksu u ludzi wykazują podobieństwo do tych obserwowanych w badaniach na zwierzętach.⁵

Eliminacja ganireliksu

Ganireliks charakteryzuje się okresem półtrwania (t1/2) wynoszącym około 13 godzin, co warunkuje konieczność podawania leku raz na dobę. Klirens leku wynosi około 2,4 l/h. Eliminacja ganireliksu z organizmu odbywa się dwoma głównymi drogami, przy czym dominującą drogą wydalania jest droga z kałem (około 75% podanej dawki). Mniejsza część leku (około 22%) jest wydalana z moczem.⁶