Właściwości farmakodynamiczne leku Betoptic S

Betoptic S (chlorowodorek betaksololu 2,5 mg/ml) należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwjaskrowych, leków zwężających źrenicę, beta-adrenolityków (kod ATC: S01E D02). Lek występuje w postaci jałowej, wielodawkowej zawiesiny do podania miejscowego do oka o kolorze białym lub białawym, o pH 7,4.¹

Mechanizm działania

Betaksolol jest kardioselektywnym beta-1-adrenolitykiem. Nie wykazuje istotnego działania stabilizującego błony komórkowe (miejscowo znieczulającego) oraz nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej.²

Po wkropleniu do oka, betaksolol zmniejsza zarówno podwyższone, jak i prawidłowe ciśnienie śródgałkowe, niezależnie od współwystępowania jaskry. Mechanizm działania hipotensyjnego polega przede wszystkim na zmniejszeniu wytwarzania cieczy wodnistej, co potwierdzają badania tonograficzne oraz fluorofotometria cieczy wodnistej.³

Kinetyka działania hipotensyjnego

Działanie betaksololu charakteryzuje się następującą kinetyką:

• Początek działania: w ciągu 30 minut od podania miejscowego
• Maksymalny efekt: osiągany po 2 godzinach od podania leku
• Czas trwania działania: pojedyncza dawka obniża ciśnienie śródgałkowe przez okres 12 godzin

⁴

Produkt Betoptic S w postaci kropli do oczu w zawiesinie (betaksolol 0,25%) zapewnia zmniejszenie ciśnienia śródgałkowego równoważne do efektu uzyskiwanego po zastosowaniu produktu Betoptic w postaci kropli do oczu w roztworze (betaksolol 0,5%).⁵

Działanie naczyniorozszerzające i neuroprotekcyjne

Betaksolol, poza podstawowym działaniem przeciwjaskrowym, wykazuje dodatkowe właściwości farmakodynamiczne:

• Działanie naczyniorozszerzające – potwierdzone w badaniach in vivo na psach oraz w licznych badaniach in vitro z zastosowaniem naczyń gałki ocznej i innych naczyń pochodzących od różnych gatunków zwierząt (szczury, świnki morskie, króliki, psy, świnie, krowy)
• Działanie blokujące kanały wapniowe – wykazane w badaniach in vitro
• Działanie neuroprotekcyjne – stwierdzone zarówno w badaniach in vivo, jak i in vitro na siatkówce królika, hodowlach komórek korowych szczura oraz komórkach siatkówki kurczaka

⁶

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Dane z badań klinicznych z grupą kontrolną, prowadzonych u pacjentów z jaskrą przewlekłą z otwartym kątem przesączania oraz nadciśnieniem śródgałkowym, wykazały następujące korzyści terapeutyczne betaksololu:

• Większe korzyści w dalszej obserwacji pod względem wpływu na pole widzenia w porównaniu do leczenia tymololem (niewybiórczym beta-adrenolitykiem)
• Brak niekorzystnego wpływu na dopływ krwi do nerwu wzrokowego
• Utrzymanie lub poprawa dopływu krwi i perfuzji w gałce ocznej

⁷

Wpływ na źrenice i układ oddechowo-krążeniowy

Betaksolol po podaniu miejscowo w postaci kropli do oczu charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa:

• Minimalny wpływ lub brak wpływu na zwężenie źrenicy
• Nieistotny wpływ na parametry czynnościowe płuc, takie jak maksymalna objętość wydechowa pierwszosekundowa, maksymalna pojemność życiowa oraz iloraz tych parametrów
• Brak działania hamującego receptory beta-adrenergiczne w układzie krążenia podczas wysiłku

⁸

Należy zaznaczyć, że po podaniu doustnym leki beta-adrenolityczne zmniejszają objętość minutową u osób zdrowych oraz u pacjentów z chorobami serca. U pacjentów ze znacznym upośledzeniem czynności mięśnia sercowego, beta-adrenolityki mogą hamować działanie pobudzające układu współczulnego, konieczne do zachowania prawidłowej czynności serca.⁹

Unikalna formulacja i tolerancja

Betoptic S posiada unikalną technologię formulacji, która zwiększa tolerancję leku:

• Betaksolol jest związkiem polarnym, którego aplikacja do oka może powodować dyskomfort
• W produkcie Betoptic S cząsteczki betaksololu są jonowo związane z żywicą amberlitową
• Po wkropleniu do oka, cząsteczki betaksololu są stopniowo wypierane przez jony sodowe z warstwy łez
• Proces wypierania trwa kilka minut, co znacząco poprawia tolerancję leku

¹⁰

Wyniki badań klinicznych potwierdzają, że lek Betoptic S w postaci kropli do oczu w zawiesinie jest znacznie bardziej wygodny w użyciu niż lek Betoptic w postaci kropli do oczu w roztworze.¹¹