hydroksylacja

Hydroksylacja to reakcja chemiczna polegająca na wprowadzeniu grupy hydroksylowej (-OH) do cząsteczki związku organicznego. W kontekście medycznym i biochemicznym proces ten ma kluczowe znaczenie dla wielu szlaków metabolicznych oraz syntezy i metabolizmu leków.

W organizmie człowieka hydroksylacja jest katalizowana przez enzymy z grupy hydroksylaz, szczególnie przez cytochromy P450. Te enzymy uczestniczą m.in. w metabolizmie ksenobiotyków (w tym leków), syntezie hormonów steroidowych i metabolizmie witaminy D. Przykładowo, 25-hydroksylacja witaminy D3 w wątrobie jest niezbędnym etapem w tworzeniu aktywnej formy witaminy D.

Klinicznie hydroksylacja ma znaczenie w farmakokinetyce wielu leków, gdzie może prowadzić do ich aktywacji (jak w przypadku prodrugs) lub inaktywacji. Zaburzenia procesów hydroksylacji, wynikające z polimorfizmów genetycznych lub interakcji lekowych, mogą prowadzić do zmienionej odpowiedzi na leki lub toksyczności. W diagnostyce medycznej pomiar hydroksylowanych metabolitów (np. kortyzolu) jest wykorzystywany do oceny funkcji endokrynologicznych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aricogan 10 mg

Arypiprazol, substancja czynna leku Aricogan w dawkach 5-30 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 87% oraz dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po 3-5 godzinach. Lek może być podawany niezależnie od posiłków, gdyż tłuszczowy posiłek nie wpływa istotnie na jego farmakokinetykę. Arypiprazol wykazuje dużą objętość dystrybucji (4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm wątrobowy zachodzi głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, obejmując dehydrogenację, hydroksylację i N-dealkilację. Aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC arypiprazolu, co ma znaczenie dla efektu terapeutycznego. Okres półtrwania arypiprazolu jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi średnio 75 godzin u metabolizerów szybkich oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg i jest głównie wątrobowy.
arypiprazol, AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność doustna, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dysfagia, enzymy CYP, hydroksylacja, klirens całkowity, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizer szybki, metabolizer wolny, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, pole pod krzywą stężenia, powinowactwo do białek, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nimodipine Altan 0,2 mg/ml

Nimodypina, antagonista kanału wapniowego z grupy dihydropirydyn, wykazuje intensywny metabolizm pierwszego przejścia (85-95%), co skutkuje niską biodostępnością wynoszącą 5-15%. Po dożylnym podaniu w dawce 0,03 mg/kg/godz. stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym mieszczą się w zakresie 17,6-26,6 ng/ml. Farmakokinetyka nimodypiny charakteryzuje się dwufazowym spadkiem stężenia po bolusie dożylnym: faza alfa z okresem półtrwania 5-10 minut oraz faza beta z okresem około 60 minut. Objętość dystrybucji (VSS) wynosi 0,9-1,6 l/kg, a całkowity klirens ogólnoustrojowy 0,6-1,9 l/godz./kg. Lek wiąże się z białkami osocza w 97-99%, co wpływa na jego farmakokinetykę. Nimodypina przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego w stężeniach około 0,5% stężenia osoczowego, odpowiadając wolnej frakcji leku. Przenikanie przez barierę łożyskową i do mleka matki jest prawdopodobne, choć dane u ludzi są ograniczone.
antagonista kanału wapniowego, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, cytochrom P450 3A4, faza eliminacji, glukuronidacja, hydroksylacja, kinetyka eliminacji, klirens ogólnoustrojowy, metabolizm pierwszego przejścia, model dwuprzedziałowy, nimodypina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacyjna O-demetylacja, płyn mózgowo-rdzeniowy, pochodna dihydropirydyny, podanie dożylne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Rasagilina – Właściwości farmakokinetyczne

Rasagilina, stosowana w terapii choroby Parkinsona, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z Tmax około 0,5 godziny oraz niską bezwzględną dostępnością biologiczną na poziomie około 36%. Podawanie leku z posiłkiem o wysokiej zawartości tłuszczu powoduje istotne zmniejszenie Cmax o około 60% oraz redukcję AUC o około 20%, jednak zmiana AUC jest klinicznie akceptowalna, co pozwala na podawanie rasagiliny niezależnie od posiłków. Objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi 243 litry, a wiązanie z białkami osocza mieści się w zakresie 60-70%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP1A2, prowadząc do powstania trzech głównych metabolitów: 1-aminoindanu, 3-hydroksy-N-propargylo-1-aminoindanu oraz 3-hydroksy-1-aminoindanu. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (62,6% dawki w moczu, <1% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z kałem (21,8%), a farmakokinetyka wykazuje liniowość w zakresie dawek 0,5-2 mg z okresem półtrwania 0,6-2 godzin.
AUC, biotransformacja wątrobowa, choroba Parkinsona, Cmax, CYP1A2, cytochrom P450, dostępność biologiczna, farmakokinetyka liniowa, glukuronid, hydroksylacja, inhibitor enzymatyczny, interakcja lekowa, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, krzywa stężenie-czas, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, sprzęganie metaboliczne, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, szybkie wchłanianie, Tmax, wiązanie z białkami osocza, winian rasagiliny, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cyclaid 100 mg

Cyklosporyna, dostępna w kapsułkach miękkich o dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, charakteryzuje się zmienną i stosunkowo niską (20-50%) biodostępnością po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem we krwi osiąganym w 1-6 godzin. Spożycie wysokotłuszczowego posiłku zwiększa AUC i Cmax o około 37%. W osoczu stężenia leku wykazują proporcjonalność do dawki, natomiast w krwi pełnej zależność ta jest nieliniowa. Cyklosporyna wykazuje wysokie (około 90%) wiązanie z białkami osocza, głównie lipoproteinami, oraz szeroką dystrybucję do tkanek pozanaczyniowych (objętość dystrybucji 3,5 l/kg). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, prowadząc do około 15 metabolitów o znacznie niższej aktywności immunosupresyjnej. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią, z minimalnym wydalaniem nerkowym (6% w moczu, 0,1% w formie niezmienionej).
aktywność farmakologiczna, AUC, białka osocza, biodostępność, biorównoważność, biotransformacja, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, demetylacja, dostępność biologiczna, działanie immunosupresyjne, eliminacja cyklosporyny, granulocyty, hydroksylacja, kapsułki miękkie, klirens układowy, krwinki czerwone, lek immunosupresyjny, limfocyty, lipoproteiny, marskość wątroby, metabolizm cyklosporyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne leku, wchłanianie cyklosporyny, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności wątroby, zmienność farmakokinetyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tractiva 10 mg

Arypiprazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (87%) oraz osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 3-5 godzin, niezależnie od spożycia posiłków, w tym wysokotłuszczowych. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową z objętością dystrybucji wynoszącą 4,9 L/kg masy ciała oraz bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99%), głównie albuminami, co ma istotne znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym i przyczynia się do efektu terapeutycznego.
arypiprazol, AUC, biodostępność, Cmax, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, dystrybucja w organizmie, efekt pierwszego przejścia, enzymy CYP, faza eliminacji, hydroksylacja, interakcja lekowa, klirens, klirens wątrobowy, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, proces metaboliczny, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, wydalanie żółciowe, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atorvastatin Teva Pharmaceuticals Polska 20 mg

Atorwastatyna, będąca inhibitorem reduktazy HMG-CoA, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność tabletek powlekanych wynosi 95-99% względem roztworu, jednak całkowita biodostępność substancji czynnej jest niska (~12%) z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego i usuwania przez komórki przewodu pokarmowego. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~381 l) oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (≥98%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez cytochrom P-450 3A4, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów (orto- i parahydroksylowych), które odpowiadają za około 70% całkowitej aktywności hamującej reduktazę HMG-CoA. Średni okres półtrwania atorwastatyny wynosi około 14 godzin, natomiast okres działania farmakologicznego jest dłuższy (20-30 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
atorwastatyna, białko oporności raka piersi, biodostępność, choroba sercowo-naczyniowa, cytochrom P-450 3A4, efekt pierwszego przejścia, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hydroksylacja, klirens, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, poalkoholowe uszkodzenie wątroby, polimorfizm genetyczny, polipeptydy transportujące aniony organiczne, pompy efluksowe, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, skala Child-Pugh, statyna, stężenie w osoczu, transporter OATP1B1, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Acenokumarol – Właściwości farmakokinetyczne

Acenokumarol, będący mieszaniną enancjomerów R(+) i S(-), wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym z biodostępnością co najmniej 60%. Maksymalne stężenia w osoczu po dawce 10 mg osiągają 0,3±0,05 mg/ml w ciągu 1-3 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 8-16 mg. Lek silnie wiąże się z białkami osocza (98,7%), a objętość dystrybucji różni się między enancjomerami (R(+): 0,16-0,18 l/kg; S(-): 0,22-0,34 l/kg). Acenokumarol przenika przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego, co wymaga ostrożności u kobiet w ciąży i karmiących. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymów CYP450, zwłaszcza CYP2C9, CYP1A2 i CYP2C19, prowadząc do nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania wynosi 8-11 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (do 60% dawki w moczu) oraz przewód pokarmowy (29% w kale).
acenokumarol, AUC, bariera łożyskowa, białko osocza, biotransformacja, CYP2C9, cytochrom P450, dysfagia, enancjomer, farmakokinetyka, hydroksylacja, klirens, klirens osoczowy, lek przeciwzakrzepowy, mieszanina racemiczna, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, protrombina, stężenie we krwi, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – LevoDril 60 mg/10 ml

Lewodropropizyna, substancja czynna syropu LevoDril (60 mg/10 ml), charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (>75%) oraz szybkim wchłanianiem i dystrybucją. Po podaniu doustnym odzysk radioaktywności wynosi 93%, co potwierdza efektywne wchłanianie. Stopień wiązania z białkami osocza jest niski (11-14%), co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych związanych z wypieraniem z połączeń białkowych. Czas półtrwania leku wynosi około 1-2 godziny, co wymaga podawania preparatu wielokrotnie w ciągu doby, aby utrzymać stężenie terapeutyczne. Lewodropropizyna jest głównie wydalana przez nerki, zarówno w formie niezmienionej, jak i jako metabolity (skoniugowana lewodropropizyna oraz p-hydroksylewodropropizyna), a całkowita ilość wydalona z moczem w ciągu 48 godzin stanowi około 35% dawki.
absorpcja, białka osocza, biodostępność, biodostępność doustna, czas półtrwania, dystrybucja, hydroksylacja, hydroksylewodropropizyna, interakcja lekowa, kumulacja leku, lewodropropizyna, metabolit, metabolizm, niewydolność nerek, parametr farmakokinetyczny, proces koniugacji, profil farmakokinetyczny, samoindukcja metabolizmu, stężenie terapeutyczne, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Strepsils Intensive 8,75 mg

Flurbiprofen zawarty w tabletkach do ssania Strepsils Intensive (8,75 mg) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem już w jamie ustnej, co umożliwia szybki początek działania przeciwbólowego i przeciwzapalnego w stanach zapalnych gardła. Tabletki rozpuszczają się w ciągu 5-10 minut, a maksymalne stężenie we krwi (Cmax) osiągane jest po 30-40 minutach, co jest szybsze niż w przypadku konwencjonalnych postaci doustnych, przy zachowaniu porównywalnych wartości stężenia. Flurbiprofen wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza, typowe dla NLPZ, co wpływa na jego biodostępność i czas działania. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 3-6 godzin, co zapewnia odpowiedni czas terapeutycznego efektu po pojedynczej dawce.
biotransformacja, działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne, faza eliminacji, flurbiprofen, hydroksylacja, karmienie piersią, metabolit, metabolizm wątrobowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania, postać doustna, stan zapalny gardła, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie terapeutyczne, substancja czynna, tabletki do ssania, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole Medical Valley 30 mg

Aripiprazol wykazuje wysoką biodostępność doustną na poziomie 87%, z Tmax wynoszącym 3-5 godzin, co wskazuje na efektywną absorpcję i minimalny efekt pierwszego przejścia. Lek charakteryzuje się znaczną dystrybucją pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg mc.) oraz bardzo wysokim wiązaniem z białkami osocza (>99%, głównie albuminami). Metabolizm aripiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania leku jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens aripiprazolu wynosi 0,7 ml/min/kg mc., a eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem 27% radioaktywnego pierwiastka z moczem i 60% z kałem; niezmieniony lek stanowi mniej niż 1% w moczu i około 18% w kale.
arypiprazol, AUC, biodostępność bezwzględna, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, efekt pierwszego przejścia, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, schizofrenia, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ryspolit 1 mg/ml

Rysperydon, podawany doustnie w postaci roztworu o stężeniu 1 mg/ml, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego i bezwzględną dostępnością biologiczną na poziomie 70% (CV=25%). Maksymalne stężenie w osoczu osiąga w ciągu 1-2 godzin, a stan stacjonarny jest uzyskiwany po 1 dniu dla rysperydonu i po 4-5 dniach dla aktywnego metabolitu 9-hydroksyrysperydonu. Objętość dystrybucji wynosi 1-2 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza to 90% dla rysperydonu i 77% dla metabolitu. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP2D6, z polimorfizmem genetycznym wpływającym na szybkość przemiany, jednak parametry farmakokinetyczne czynnej frakcji przeciwpsychotycznej pozostają podobne niezależnie od fenotypu metabolizmu. Rysperydon wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych, a obecność pokarmu nie wpływa na jego wchłanianie.
9-hydroksyrysperydon, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, dostępność biologiczna bezwzględna, dystrybucja rysperydonu, hydroksylacja, izoenzym CYP2D6, izoenzymy cytochromu P450, klirens frakcji przeciwpsychotycznej, kwaśna alfa-1-glikoproteina, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, podanie doustne, polimorfizm genetyczny, roztwór doustny, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakologiczna, wolna frakcja rysperydonu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność proporcjonalna do dawki
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Axia Forte Plus 3 mg + 0,03 mg

Lek Axia Forte Plus zawiera 3 mg drospirenonu oraz 0,03 mg etynyloestradiolu, które charakteryzują się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Drospirenon wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z maksymalnym stężeniem 38 ng/ml osiąganym po 1-2 godzinach, biodostępność 76-85%, oraz okres półtrwania około 31 godzin. Wiąże się głównie z albuminami, nie z SHBG ani CBG, a tylko 3-5% występuje w formie wolnej. Metabolizm drospirenonu zachodzi głównie przez CYP3A4, z klirensem metabolicznym 1,5 ± 0,2 ml/min/kg, a metabolity są wydalane z kałem i moczem (stosunek 1,2-1,4) z okresem półtrwania około 40 godzin. W stanie stacjonarnym stężenie drospirenonu wzrasta do około 70 ng/ml po około 8 dniach stosowania, wykazując kumulację z współczynnikiem ~3. U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz wątroby stężenia drospirenonu są odpowiednio porównywalne lub podwyższone (o 37%), jednak bez klinicznie istotnego wpływu na stężenie potasu w surowicy.
biodostępność, cytochrom P450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, drospirenon i etynyloestradiol, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuroniany i siarczany, hydroksylacja, inhibitor enzymatyczny, klirens, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie osoczowe, metabolit drospirenonu, metabolizm oksydacyjny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, sprzęganie, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acenocumarol WZF 4 mg

Acenokumarol WZF, będący mieszaniną enancjomerów R(+) i S(-), charakteryzuje się dobrą biodostępnością ≥ 60% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem 0,3±0,05 mg/ml osiąganym w 1-3 godziny po dawce 10 mg. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 8-16 mg, jednak z dużą zmiennością międzyosobniczą stężeń, co wymaga indywidualnego monitorowania parametrów krzepnięcia. Acenokumarol wiąże się w 98,7% z białkami osocza, głównie albuminami, a objętość dystrybucji enancjomeru R(+) wynosi 0,16-0,18 l/kg, natomiast S(-) 0,22-0,34 l/kg. Substancja przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, co ma znaczenie kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
acenokumarol, albumina, bariera łożyskowa, białko osocza, biodostępność, biotransformacja, dysfagia, działanie przeciwzakrzepowe, działanie teratogenne, enancjomer, hydroksylacja, klirens osoczowy, krwawienie, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry krzepnięcia, pole pod krzywą stężeń, polimorfizm genetyczny, redukcja grupy karbonylowej, redukcja grupy nitrowej, stężenie maksymalne, stężenie protrombiny, stężenie we krwi, terapia przeciwzakrzepowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Devisol-25 150 mcg/ml

Kalcyfediol, substancja czynna preparatu Devisol-25 (150 µg/ml, 5 µg/kropla), charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą 62-77%. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 4-8 godzinach, a lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza. Metabolizm kalcyfediolu zachodzi głównie w nerkach, gdzie ulega hydroksylacji do aktywnej formy 1,25-dihydroksycholekalcyferolu (kalcytriolu). Eliminacja odbywa się dwoma drogami: z żółcią oraz przez nerki. Okres półtrwania kalcyfediolu w osoczu wynosi średnio 16 dni (zakres 10-22 dni), co przekłada się na czas działania leku trwający 15-20 dni.
25-hydroksycholekalcyferol, biodostępność doustna, Devisol-25, droga eliminacji, działania niepożądane, eliminacja leku, hydroksylacja, kalcyfediol, kalcytriol, metaboliczna aktywacja, niewydolność nerek, okres półtrwania, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia funkcji nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – bonevum 600 mg + 400 IU

Bonevum to preparat zawierający 600 mg wapnia (w postaci 1500 mg węglanu wapnia) oraz 10 µg cholekalcyferolu (400 IU witaminy D3) w jednej tabletce powlekanej. Po podaniu doustnym biodostępność wapnia wynosi około 30%, co oznacza, że mniej niż jedna trzecia podanej dawki jest wchłaniana z przewodu pokarmowego. Wapń w organizmie dystrybuuje się głównie do tkanek twardych (99% w kościach i zębach), natomiast 1% znajduje się w płynach ustrojowych, gdzie występuje w formie zjonizowanej (50%), związanej w kompleksach (10%) oraz związanej z białkami osocza (40%). Wapń jest eliminowany z organizmu przez kał, mocz i pot, a jego wydalanie z moczem zależy od mechanizmów przesączania kłębuszkowego i kanalikowego wchłaniania zwrotnego.
25-hydroksycholekalcyferol, biodostępność wapnia, cholekalcyferol, dystrybucja wapnia, eliminacja wapnia, gospodarka wapniowa, hydroksylacja, jelito cienkie, kalcydiol, kalcytriol, kompleksy wapniowe, linia podziału, przesączanie kłębuszkowe, przewód pokarmowy, tabletka powlekana, wapń zjonizowany, wapń związany z białkami, wchłanianie kanalikowe zwrotne, wchłanianie z przewodu pokarmowego, węglan wapnia, witamina D3, wydalanie wapnia
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Memantine Glenmark 10 mg

Memantyna, będąca antagonistą receptora NMDA, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~100%) oraz powolnym wchłanianiem z Tmax wynoszącym 3-8 godzin. Przy standardowej dawce 20 mg/dobę osiąga stężenia w osoczu w zakresie 70-150 ng/ml (0,5-1 μmol), z dużą zmiennością indywidualną. Lek wykazuje efektywne przenikanie do OUN, z współczynnikiem rozdziału płyn mózgowo-rdzeniowy/osocze na poziomie 0,52, co zapewnia terapeutyczne stężenia w korze mózgu. Objętość dystrybucji wynosi około 10 l/kg, a wiązanie z białkami osocza umiarkowane (~45%), co minimalizuje ryzyko interakcji na poziomie wypierania z białek. Memantyna krąży w organizmie głównie w formie niezmienionej (~80%), a jej metabolizm nie angażuje układu cytochromu P450, co ogranicza potencjalne interakcje metaboliczne.
1-nitrozo-3, 5-dimetyloadamantan, 5-dimetylogludantan, alkalizacja moczu, antagonista receptora NMDA, bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, chlorowodorek, choroba Alzheimera, cytochrom P450, demetylacja, hydroksylacja, hydroksymemantyna, interakcja lekowa, klirens całkowity, kora płatów czołowych, liniowa farmakokinetyka, N-3, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, przenikanie do ośrodkowego układu nerwowego, stała hamowania, stężenie leku w osoczu, tabletka powlekana, utlenianie, wchłanianie zwrotne z kanalików, wiązanie z białkami osocza, wydalanie kanalikowe, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Explemed 15 mg

Arypiprazol, substancja czynna preparatu Explemed (dostępnego w dawkach 10 mg, 15 mg i 30 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 3-5 godzinach. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który odpowiada za około 40% AUC w stanie stacjonarnym. Wchłanianie leku nie jest istotnie modyfikowane przez spożycie tłustych posiłków, co umożliwia podawanie preparatu niezależnie od posiłków.
albuminy osocza, arypiprazol, AUC, biodostępność, biotransformacja, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, farmakokinetyka, faza eliminacji, hydroksylacja, klirens, klirens wątrobowy, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, proces metaboliczny, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doxanorm 4 mg

Doksazosyna, substancja czynna preparatu Doxanorm, charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym umożliwiającym dawkowanie raz na dobę. Po podaniu doustnym wykazuje dobrą absorpcję z Tmax około 2 godzin oraz biodostępność około 65%. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (98,3%), co wpływa na jego dystrybucję i dostępność farmakologiczną. Metabolizm doksazosyny zachodzi intensywnie w wątrobie, głównie przez O-demetylację i hydroksylację, a mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Eliminacja z osocza ma charakter dwufazowy, z okresem półtrwania wynoszącym 22 godziny, co sprzyja wygodnemu schematowi dawkowania i poprawia compliance pacjentów.
AUC, biodostępność bezwzględna, doksazosyna, Doxanorm, eliminacja dwufazowa, eliminacja z osocza, hydroksylacja, klirens leku, metabolity, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, O-demetylacja, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie maksymalne we krwi, Tmax, umiarkowana niewydolność wątroby, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Arpixor 5 mg

Aripiprazol, substancja czynna leku Arpixor, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 3-5 godzinach. Wchłanianie leku nie jest modyfikowane przez spożycie posiłków, co umożliwia podawanie niezależnie od jedzenia. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm aripiprazolu odbywa się głównie w wątrobie za pośrednictwem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC aripiprazolu i ma istotne znaczenie farmakologiczne. Okres półtrwania leku jest długi i wynosi średnio 75 godzin u osób z prawidłową aktywnością CYP2D6, natomiast u pacjentów z obniżoną aktywnością tego enzymu okres ten wydłuża się do około 146 godzin, co wymaga uwagi klinicznej przy ustalaniu dawkowania.
absorpcja leku, aktywny metabolit, albuminy, arypiprazol, biodostępność leku, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja leku, enzymy CYP, hydroksylacja, inhibitor enzymu, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, okres półtrwania leku, pacjent w podeszłym wieku, palenie tytoniu, polimorfizm genetyczny CYP2D6, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripsan 15 mg

Aripiprazol, substancja czynna leku Aripsan, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 3-5 godzinach. Lek może być przyjmowany niezależnie od posiłków, w tym bogatych w tłuszcze, co ułatwia stosowanie kliniczne. Objętość dystrybucji wynosi 4,9 l/kg, a wiązanie z białkami osocza przekracza 99%, głównie z albuminami. Metabolizm aripiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC aripiprazolu. Okres półtrwania leku jest długi i zmienny w zależności od fenotypu metabolizmu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizerów i 146 godzin u wolnych metabolizerów, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
arypiprazol, AUC, biodostępność, Cmax, CYP2D6, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, hydroksylacja, klirens, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia funkcji wątroby, zdolność metaboliczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Detriol 0,25 mcg

Kalcytriol, aktywna forma witaminy D dostępna w preparacie Detriol w dawkach 0,25 µg oraz 0,5 µg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) w zakresie 2-6 godzin. Substancja ta wiąże się z białkami osocza, co umożliwia efektywną dystrybucję do tkanek docelowych. Metabolizm kalcytriolu odbywa się głównie w nerkach i wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP24A1, prowadząc do powstania różnych metabolitów o zróżnicowanej aktywności biologicznej. Okres półtrwania eliminacji (T1/2) wynosi 3-6 godzin, jednak efekt farmakologiczny utrzymuje się znacznie dłużej, bo od 3 do 5 dni, co wynika z mechanizmów działania na poziomie komórkowym i genomowym. Eliminacja zachodzi głównie przez wydzielanie do żółci i cykl jelitowo-wątrobowy.
białko osocza, cykl jelitowo-wątrobowy, CYP24A1, cytochrom P450, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, hemodializa, hydroksylacja, kalcytriol, metabolit witaminy D, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, pęcherzyk żółciowy, przewód pokarmowy, stężenie w surowicy krwi, stężenie wapnia w surowicy, transport we krwi, zespół nerczycowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apra-swift 10 mg

Apra-swift, zawierający arypiprazol w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (dawki 10 mg, 15 mg, 30 mg), wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienność bez zmiany dawkowania. Arypiprazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością (87%) i dobrym wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 3-5 godzin. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC arypiprazolu. Okres półtrwania arypiprazolu jest długi i zależy od aktywności CYP2D6 – wynosi około 75 godzin u osób z wysoką aktywnością enzymu i 146 godzin u osób z niską aktywnością. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem 27% radioaktywności z moczem i 60% z kałem, przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
arypiprazol, AUC, biodostępność leku, biorównoważność, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens leku, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, pacjent geriatryczny, profil farmakokinetyczny, stężenie leku w osoczu, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Mometazon – Właściwości farmakokinetyczne

Mometazon furoinian jest syntetycznym kortykosteroidem o działaniu przeciwzapalnym, stosowanym miejscowo na skórę (maści, kremy, roztwory) oraz donosowo w formie aerozolu. Wchłanianie systemowe jest minimalne i zależy od postaci farmaceutycznej oraz warunków aplikacji: z maści 0,1% wchłania się około 0,7% dawki w ciągu 8 godzin, z kremu 0,1% około 0,4%, natomiast z roztworu na skórę oraz aerozolu donosowego biodostępność ogólnoustrojowa wynosi mniej niż 1%. Czynniki zwiększające wchłanianie to lokalizacja aplikacji (fałdy skórne, twarz), uszkodzenie naskórka, stan zapalny, stosowanie opatrunków okluzyjnych oraz częstotliwość i powierzchnia aplikacji. Wchłonięty mometazon wiąże się z białkami osocza i podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez hydroksylację, z wydalaniem metabolitów głównie z żółcią i w mniejszym stopniu z moczem.
aerozol, białka osocza, biodostępność mometazonu, biodostępność ogólnoustrojowa, działanie przeciwzapalne, hydroksylacja, metabolity mometazonu, metabolizm pierwszego przejścia, mometazon furoinian, opatrunek okluzyjny, oś podwzgórze-przysadka-kora nadnerczy, profil bezpieczeństwa, przenikanie kortykosteroidów, stężenie w osoczu, syntetyczny kortykosteroid, wchłanianie przezskórne, wydalanie z żółcią, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abiraterone Exeltis 500 mg

Abirateron octan, po podaniu doustnym na czczo, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 2 godziny, jednak jego ekspozycja ogólnoustrojowa (AUC) i Cmax ulegają znacznemu zwiększeniu (odpowiednio do 10- i 17-krotnie) przy jednoczesnym podaniu z posiłkiem, zwłaszcza bogatym w tłuszcze. Z tego względu zaleca się przyjmowanie leku co najmniej godzinę przed lub dwie godziny po jedzeniu, a tabletki należy połykać w całości, popijając wodą. Abirateron wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99,8%) oraz dużą objętość dystrybucji (~5630 L), co wskazuje na intensywną dystrybucję do tkanek. Metabolizm leku zachodzi głównie w wątrobie, obejmując sulfuryzację, hydroksylację i utlenianie, a okres półtrwania wynosi około 15 godzin. Po podaniu dawki 1000 mg, około 88% radioaktywnej dawki jest wydalane z kałem, a 5% z moczem.
abirateron, abirateronu octan, abirateronu siarczan, AUC, Cmax, ekspozycja ogólnoustrojowa, frakcja wolnego leku, hemodializa, hepatotoksyczność, hydroksylacja, hydroliza, inhibitor biosyntezy androgenów, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, rak gruczołu krokowego, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, sulfuryzacja, utlenianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escapelle tabletka 1500 mikrogramów 1500 mcg

Lewonorgestrel zawarty w tabletce Escapelle (1500 µg) charakteryzuje się niemal całkowitym i szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością bliską 100%. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) wynosi około 18,5 ng/ml i osiągane jest po około 2 godzinach. Lewonorgestrel wiąże się głównie z albuminami i globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG), z czego około 65% jest związane z SHBG, a jedynie 1,5% występuje w formie wolnej, farmakologicznie aktywnej. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, a metabolity są nieaktywne farmakologicznie. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 26 godzin, a metabolity są wydalane równomiernie z moczem i kałem. Przenikanie lewonorgestrelu do mleka matki jest minimalne (około 0,1% dawki).
albuminy, biodostępność, biotransformacja, CYP3A4, cytochrom P450, frakcja niezwiązana, globulina wiążąca hormony płciowe, hydroksylacja, karmienie piersią, kwas glukuronowy, lewonorgestrel, okres półtrwania, otyłość, pole pod krzywą stężenia, progestagen, stężenie lewonorgestrelu, stężenie w osoczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nurofen dla dzieci forte truskawkowy 40 mg/ml

Nurofen dla dzieci Forte truskawkowy zawiera ibuprofen w stężeniu 40 mg/ml w formie zawiesiny doustnej. Farmakokinetyka ibuprofenu u dzieci jest analogiczna do dorosłych, obejmując dwuetapowe wchłanianie (częściowe w żołądku, całkowite w jelicie cienkim), intensywny metabolizm wątrobowy (hydroksylacja, karboksylacja, sprzęganie) oraz eliminację głównie przez nerki (90%) i częściowo przez żółć. Okres półtrwania wynosi od 1,8 do 3,5 godziny, a lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%).
absorpcja w żołądku, aktywny enancjomer, dializa, eliminacja nerkowa, enancjomer, farmakokinetyka ibuprofenu, frakcja wolna leku, hemodializa, hydroksylacja, ibuprofen, karboksylacja, kumulacja metabolitów, marskość wątroby, metabolity nieaktywne, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, sprzęganie metabolitów, wchłanianie leku, wchłanianie w jelicie cienkim, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, wydalanie metabolitów, wydalanie z żółcią, wydłużenie okresu półtrwania, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Azithromycin Teva 250 mg

Azytromycyna charakteryzuje się biodostępnością około 37% po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 0,4 μg/mL po 2-3 godzinach od dawki 500 mg. Lek wykazuje szeroką dystrybucję, z objętością dystrybucji w stanie stacjonarnym (Vss) wynoszącą 31,1 L/kg, a stężenia w tkankach docelowych (płuca, migdałki, prostata) są nawet do 50-krotnie wyższe niż w osoczu, co przekracza wartości MIC90 dla typowych patogenów. Azytromycyna akumuluje się w fagocytach, gdzie jest uwalniana w wyższych stężeniach w ogniskach zapalnych. Wiązanie z białkami surowicy jest zmienne i zależne od stężenia leku (12% przy 0,5 μg/mL, 52% przy 0,05 μg/mL). Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi 2-4 dni, a główną drogą eliminacji jest wydalanie z żółcią, zarówno w postaci niezmienionej, jak i metabolitów, które nie wykazują istotnej aktywności mikrobiologicznej.
aktywność mikrobiologiczna, biodostępność, chromatografia cieczowa, demetylacja, fagocyty, hydroksylacja, klirens wątrobowy, koniugat kladynozy, kumulacja leku, metabolity leku, modyfikacja dawkowania, objętość dystrybucji, ognisko zapalne, okres półtrwania leku, patogeny, przesączanie kłębuszkowe, stężenie leku w tkankach, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, testy mikrobiologiczne, wiązanie leku w tkankach, wiązanie z białkami surowicy, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Voltaren Forte 140 mg

Voltaren Forte w postaci plastra leczniczego zawiera 140 mg diklofenaku sodowego, który charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym. Po aplikacji na skórę diklofenak wchłania się powoli i niecałkowicie, z ciągłym uwalnianiem substancji czynnej, co umożliwia utrzymanie stałego stężenia w osoczu na poziomie około 1 ng/mL. Biodostępność ogólnoustrojowa diklofenaku po podaniu przezskórnym wynosi jedynie 2-10% w porównaniu do podania doustnego, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony przewodu pokarmowego. Diklofenak wykazuje wysokie (99%) wiązanie z białkami osocza, a jego metabolizm wątrobowy obejmuje hydroksylację i sprzęganie z kwasem glukuronowym, z eliminacją głównie przez nerki (około ⅔) oraz drogą żółciową (⅓).
biodostępność ogólnoustrojowa, diklofenak, diklofenak sodowy, dystrybucja substancji czynnej, działania niepożądane, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwzapalne, hydroksylacja, interakcje lekowe, kompartment centralny, metabolizm wątrobowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, plaster leczniczy, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie w osoczu, układ mięśniowo-szkieletowy, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Alfadiol 1 mcg

Alfakalcydol, substancja czynna preparatu Alfadiol, jest syntetyczną pochodną witaminy D, która wymaga jedynie jednoetapowej aktywacji metabolicznej w wątrobie (hydroksylacja w pozycji 25) do aktywnego metabolitu kalcytriolu (1,25-dihydroksycholekalcyferolu). Ta właściwość stanowi istotną przewagę kliniczną u pacjentów z niewydolnością nerek, u których druga hydroksylacja w nerkach jest upośledzona lub zniesiona. Kalcytriol reguluje gospodarkę wapniowo-fosforanową poprzez zwiększenie absorpcji wapnia i fosforanów w jelitach, modulację reabsorpcji w nerkach oraz intensyfikację mineralizacji kości, co jest kluczowe dla utrzymania homeostazy wapniowej. Działanie molekularne kalcytriolu obejmuje indukcję syntezy białka transportującego wapń (CaBP), co ułatwia transport jonów wapnia do krążenia systemowego.
25-dihydroksycholekalcyferol, absorpcja wapnia, alfakalcydol, białko transportujące wapń, cholekalcyferol, czerwień koszenilowa, etylu parahydroksybenzoesan, gospodarka wapniowo-fosforanowa, homeostaza wapniowa, hormon D, hydroksyapatyt, hydroksylacja, kalcytonina, kalcytriol, kanalik nerkowy, mineralizacja kostna, niewydolność nerek, olej arachidowy, parathormon, przebudowa tkanki kostnej, reabsorpcja wapnia, receptor witaminy D, substancja pomocnicza, witamina D, witamina D3, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole Aurovitas 30 mg

Arypiprazol charakteryzuje się wysoką bezwzględną dostępnością biologiczną wynoszącą 87% po podaniu doustnym, z Tmax osiąganym w ciągu 3-5 godzin. Lek wykazuje rozległą dystrybucję pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% całkowitego AUC. Okres półtrwania leku jest zmienny i wynosi około 75 godzin u osób z wysoką aktywnością CYP2D6 oraz około 146 godzin u osób z obniżoną aktywnością tego enzymu. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg i jest głównie wątrobowy. Wydalanie radioaktywności po podaniu [¹⁴C] arypiprazolu odbywa się w 27% z moczem i 60% z kałem, przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane niezmienione z moczem, a około 18% z kałem, co potwierdza intensywny metabolizm.
arypiprazol, AUC, CYP2D6, CYP3A4, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, hydroksylacja, klirens całkowity, klirens wątrobowy, krążenie ogólnoustrojowe, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, T1/2, Tmax, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Azimycin 125 mg

Azytromycyna, składnik preparatu Azimycin (125 mg tabletki powlekane), charakteryzuje się umiarkowaną biodostępnością doustną (~37%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax ~0,4 μg/mL po 500 mg, po 2-3 godzinach). Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (VVss 31,1 l/kg) i silne gromadzenie w tkankach, gdzie stężenia mogą być nawet 50-krotnie wyższe niż w osoczu. Wiązanie z białkami osocza jest stężeniowo zależne (12% przy 0,5 μg/mL, 52% przy 0,05 μg/mL). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 2-4 dni, co wynika z intensywnej dystrybucji tkankowej. Eliminacja odbywa się głównie przez żółć (w postaci niezmienionej i metabolitów), a około 12% dawki dożylnej wydalane jest z moczem w ciągu 3 dni. Metabolity azytromycyny nie wykazują istotnej aktywności przeciwdrobnoustrojowej. Lek kumuluje się w komórkach fagocytarnych, co umożliwia wysokie stężenia w ogniskach zapalnych i zwiększa skuteczność terapeutyczną.
antybiotyk makrolidowy, AUC, biodostępność azytromycyny, biotransformacja, demetylacja, fagocytoza, hydroksylacja, klirens wątrobowy, komórki fagocytarne, metabolity azytromycyny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, ognisko zapalne, okres półtrwania, postać niezmieniona leku, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, substancja aktywna, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nobaxin 500 mg

Azytromycyna, substancja czynna preparatu Nobaxin 500 mg, charakteryzuje się biodostępnością około 37% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 0,4 μg/ml osiąganym po 2-3 godzinach. Lek wykazuje znaczną dystrybucję do tkanek, gdzie stężenia mogą być nawet 50-krotnie wyższe niż w osoczu, co jest kluczowe dla jej skuteczności przeciwbakteryjnej. Wiązanie z białkami osocza jest stężeniowo zależne (12% przy 0,5 μg/ml i 52% przy 0,05 μg/ml), a objętość dystrybucji wynosi 31,1 l/kg. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 2-4 dni, co umożliwia rzadsze dawkowanie. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią, z udziałem licznych metabolitów, które nie wykazują istotnej aktywności mikrobiologicznej. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się wzrost Cmax i AUC0-120, szczególnie w ciężkich zaburzeniach (odpowiednio +61% i +35%), natomiast u osób z zaburzeniami wątroby zmiany farmakokinetyczne są nieistotne, choć zwiększa się wydalanie z moczem.
azytromycyna, biodostępność, biotransformacja, chromatografia cieczowa, Cmax, demetylacja, fagocyty, hydroksylacja, klirens wątrobowy, kumulacja leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, ognisko zapalne, okres półtrwania, populacja pediatryczna, przesączanie kłębuszkowe, stężenie leku w osoczu, T½, testy mikrobiologiczne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Izowalerianian mentylu – Właściwości farmakokinetyczne

Izowalerianian mentylu, główny składnik aktywny preparatu Validol, jest lipofilową substancją charakteryzującą się szybkim wchłanianiem po podaniu, co umożliwia szybki początek działania terapeutycznego. Po absorpcji ulega on hydrolizie przez esterazy do mentolu oraz kwasu izowalerianowego. Mentol, będący monoterpenem o właściwościach chłodzących, jest metabolizowany głównie do glukuronianu mentylu, który podlega obiegowi wewnątrzwątrobowemu, a także ulega hydroksylacji i sprzęganiu z kwasem glukuronowym przed wydaleniem. Kwas izowalerianowy powstały w wyniku hydrolizy nie ma szczegółowo opisanych dalszych przemian metabolicznych, co wskazuje na potrzebę dalszych badań w tym zakresie.
farmakokinetyka, glukuronian mentylu, hydroksylacja, hydroliza esterazowa, izowalerianian mentylu, kwas izowalerianowy, mentol, metabolizm wątrobowy, monoterpen, obieg wewnątrzwątrobowy, parametr farmakokinetyczny, proces enzymatyczny, profil terapeutyczny, sprzęganie z kwasem glukuronowym, substancja lipofilowa, tabletka do ssania, Validol, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nebivor 5 mg

Nebiwolol jest lipofilnym, kardioselektywnym beta-blokerem, który nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej ani działania stabilizującego błonę komórkową. Jego unikalne działanie rozszerzające naczynia krwionośne jest związane z uwalnianiem tlenku azotu przez d-enancjomer. Po podaniu doustnym oba enancjomery nebiwololu są szybko wchłaniane, a pokarm nie wpływa na ich absorpcję. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 97%, a jego objętość dystrybucji wynosi od 10,1 do 39,4 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Nebiwolol jest intensywnie metabolizowany w wątrobie, głównie przez enzym CYP2D6, co powoduje znaczne różnice farmakokinetyczne między pacjentami z szybkim a wolnym metabolizmem. Biodostępność u osób z szybkim metabolizmem wynosi około 12%, natomiast u wolnych metabolizerów jest niemal całkowita. Maksymalne stężenie niezmienionego leku w osoczu może być u nich nawet 23-krotnie wyższe.
aktywność sympatykomimetyczna, albuminy, biodostępność, enancjomery, enzym CYP2D6, farmakokinetyka liniowa, glukuronidy hydroksymetabolitów, hydroksylacja, kardioselektywny lek beta-adrenergiczny, kwas glukuronowy, N-dealkilacja, nebiwolol, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rozszerzenie naczyń krwionośnych, słaby metabolizm leku, stabilizacja błony komórkowej, stan stacjonarny, tlenek azotu, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Akineton 2 mg

Chlorowodorek biperydenu charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w zakresie 0,5-2 godzin (średnio około 1,5 godziny) i wartościach Cmax od 1,01 do 7,2 ng/ml, zależnie od grupy wiekowej. U młodych dorosłych (20-33 lata) po jednorazowej dawce 4 mg biperydenu Cmax wynosiło około 4,3 ng/ml, natomiast u pacjentów w podeszłym wieku (średnia wieku 77,4 lat) stężenia maksymalne były istotnie wyższe, sięgając 7,2 ng/ml. Biperyden wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (93-94%) oraz dużą pozorną objętość dystrybucji (24 ± 4,1 l/kg), co wskazuje na intensywną dystrybucję do tkanek. Lek jest niemal całkowicie metabolizowany, głównie przez hydroksylację pierścienia bicykloheptanowego (60%) i piperydynowego (40%), a metabolity są wydalane równomiernie z moczem i kałem. Biodostępność doustnych tabletek Akineton jest porównywalna z wodnym roztworem biperydenu, co potwierdzają podobne parametry farmakokinetyczne (Cmax około 2,3 ng/ml, tmax 1,1-1,9 h, AUC0-24h około 6,6-7,3 ng×h/ml).
biodostępność, biperyden, chlorowodorek biperydenu, choroba Parkinsona, dystrybucja leku, hydroksylacja, karmienie piersią, klirens osoczowy, metabolit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przenikanie do mleka kobiecego, przenikanie przez łożysko, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, związek hydroksylowany
Leksykon substancji czynnych
Lewomentol – Właściwości farmakokinetyczne

Lewomentol, będący związkiem monoterpenowym o działaniu miejscowym, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny istotny dla jego zastosowania klinicznego. Wchłanianie lewomentolu jest zależne od drogi podania i formy farmaceutycznej – przez nieuszkodzoną skórę jest ograniczone i wolniejsze niż po podaniu doustnym, natomiast błony śluzowe jamy ustnej i gardła oraz inhalacje umożliwiają szybsze przenikanie substancji. Lipofilny charakter lewomentolu ułatwia jego dyfuzję przez bariery biologiczne, jednak stężenia w osoczu pozostają niskie nawet po aplikacji dużych dawek, co minimalizuje ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie lewomentol ulega hydroksylacji i glukuronidacji, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów eliminowanych głównie z moczem oraz żółcią.
bariera biologiczna, błona śluzowa jamy ustnej, charakter lipofilny, dystrybucja metabolizm wydalanie, działanie miejscowe, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwświądowe, glukuronidacja, hydroksylacja, interakcja farmakokinetyczna, lewomentol, metabolit nieaktywny, nocyceptor, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologiczny, preparat inhalacyjny, profil wchłaniania, receptory bodźców urazowych, rozszerzenie naczyń krwionośnych, szlak metaboliczny, wchłanianie przez błony śluzowe, wchłanianie przez drogi oddechowe, wchłanianie przezskórne, właściwości chłodzące, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, związek monoterpenowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doxazosin Aurobindo 1 mg

Doksazosyna, substancja czynna leku Doxazosin Aurobindo, wykazuje wysoką biodostępność około 66% po podaniu doustnym oraz silne wiązanie z białkami osocza na poziomie 98%. Metabolizm doksazosyny zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymu CYP3A4 oraz w mniejszym stopniu CYP2D6 i CYP2C9, co determinuje intensywną przemianę metaboliczną i eliminację leku głównie z kałem. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 22 godziny, co umożliwia wygodne dawkowanie raz na dobę. Aktywność farmakologiczna leku jest przede wszystkim efektem działania niezmienionej substancji czynnej, gdyż stężenie aktywnego metabolitu 6′-hydroksylowego stanowi około 25% stężenia leku macierzystego w osoczu.
AUC, białka osocza, biodostępność, cymetydyna, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 3A4, dawkowanie leku, doksazosyna, droga wydalania, działanie przeciwnadciśnieniowe, działanie terapeutyczne, farmakokinetyka, hydroksylacja, interakcja lekowa, klirens, metabolit 6′-hydroksylowy, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, O-demetylacja, okres półtrwania, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Seractil 200 mg

Deksibuprofen, substancja czynna leku Seractil w dawce 200 mg, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym obejmującym absorpcję, dystrybucję, metabolizm i eliminację. Po podaniu doustnym absorpcja rozpoczyna się w żołądku, a główna faza zachodzi w jelicie cienkim, zapewniając biodostępność. Przyjmowanie leku z posiłkiem wydłuża Tmax z około 2,1 do 2,8 godziny oraz zmniejsza Cmax z 20,6 μg/ml do 18,1 μg/ml. Deksibuprofen wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, co wpływa na jego dystrybucję i dostępność tkankową. Maksymalne stężenie we krwi osiągane jest około 2 godziny po podaniu na czczo.
absorpcja leku, białka osocza, biodostępność, Cmax, deksibuprofen, droga nerkowa, droga żółciowa, dystrybucja leku, eliminacja leku, hydroksylacja, interakcje lekowe, karboksylacja, metabolity leku, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, okres półtrwania leku, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, Seractil, stężenie leku we krwi, Tmax, wydalanie nerkowe, wydalanie żółciowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olfen 75 SR 75 mg

Olfen 75 SR to preparat zawierający 75 mg diklofenaku sodowego w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, osiągający maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) rzędu 0,4-0,5 μg/ml (1,25-1,6 μmol/l) po około 4 godzinach (Tmax). Stężenia po 16 godzinach wynoszą około 13 ng/ml (40 nmol/l), a minimalne stężenia przy dawce 75 mg podawanej 2× dziennie to 22-25 ng/ml (70-80 nmol/l). Diklofenak wykazuje liniową farmakokinetykę, wysoki stopień wiązania z białkami osocza (99,7%, głównie albuminy 99,4%) oraz objętość dystrybucji 0,12-0,17 l/kg. Lek przenika do płynu maziowego, gdzie stężenia po 2 godzinach od osiągnięcia Cmax w osoczu przewyższają stężenia osoczowe i utrzymują się wyżej przez 12 godzin, co tłumaczy długotrwały efekt przeciwzapalny w terapii chorób stawów. Okres półtrwania w osoczu wynosi 1-2 godziny, a w płynie maziowym 3-6 godzin, co determinuje schemat dawkowania.
AUC, biodostępność leku, biotransformacja leku, Cmax, diklofenak sodowy, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka leku, glukuronidacja, hydroksylacja, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolity diklofenaku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, stężenie maksymalne, stężenie minimalne leku, szlak metaboliczny, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie wątrobowo-jelitowe, zapalenie wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lozap HCT 50 mg + 12,5 mg

Lozap HCT to preparat złożony zawierający 50 mg losartanu potasowego oraz 12,5 mg hydrochlorotiazydu, charakteryzujący się specyficzną farmakokinetyką obu składników. Losartan wykazuje około 33% dostępności biologicznej po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 1 godzinie, a jego czynny metabolit (kwas karboksylowy) po 3-4 godzinach. Oba związki wiążą się silnie z białkami osocza (≥99%), a losartan ma objętość dystrybucji około 34 l. Metabolizm losartanu obejmuje efekt pierwszego przejścia z powstaniem aktywnego metabolitu oraz metabolitów nieaktywnych, natomiast hydrochlorotiazyd nie ulega metabolizmowi i jest wydalany w formie niezmienionej przez nerki. Okres półtrwania losartanu wynosi około 2 godziny, a jego metabolitu 6-9 godzin, podczas gdy hydrochlorotiazyd wykazuje okres półtrwania od 5,6 do 14,8 godzin. Klirens osoczowy losartanu i metabolitu wynosi odpowiednio około 600 ml/min i 50 ml/min, a klirens nerkowy 74 ml/min i 26 ml/min. Wydalanie losartanu odbywa się zarówno z żółcią (58%), jak i moczem (35%), natomiast hydrochlorotiazyd jest wydalany w ≥61% w postaci niezmienionej w ciągu 24 godzin.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, czynny metabolit, dawkowanie leku, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, glukuronian, hemodializa, hydrochlorotiazyd, hydroksylacja, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas karboksylowy, losartan potasowy, Lozap HCT, marskość poalkoholowa wątroby, marskość wątroby, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, tabletka powlekana, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Perazin 200 mg 200 mg

Perazin, podawany doustnie w formie dimaleinianu perazyny, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 2-4 godzin. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (95-98%), co wpływa na jego biodostępność i potencjalne interakcje farmakokinetyczne. Perazyna skutecznie przenika przez barierę krew-mózg, osiągając wyższe stężenia w tkance mózgowej niż w osoczu, co jest kluczowe dla jej działania przeciwpsychotycznego. Zarówno perazyna, jak i jej metabolity przenikają przez łożysko oraz do mleka matki, co wymaga ostrożności przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
bariera krew-mózg, biotransformacja, biotransformacja leku, dealkilacja, dimaleininian perazyny, droga wydalnicza, efekt pierwszego przejścia, hydroksylacja, lek przeciwpsychotyczny, N-oksydacja, ośrodkowy układ nerwowy, przenikanie przez łożysko, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sulfooksydacja, szlak biochemiczny, tabletka niepowlekana, układ wątrobowo-żółciowy, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Qsiva 11,25 mg + 69 mg

Qsiva to lek zawierający fenterminę (chlorowodorek) oraz topiramat w formie kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, charakteryzujący się wysoką biodostępnością (fentermina 75-85%, topiramat 81-95%). Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są odpowiednio po 6 godzinach (fentermina) i 10 godzinach (topiramat). Obie substancje wykazują niskie wiązanie z białkami osocza (fentermina 17,5%, topiramat 13-17%) oraz ograniczony metabolizm, z dominującym wydalaniem w postaci niezmienionej z moczem (fentermina 75-85%, topiramat około 70%). Okres półtrwania wynosi 21 godzin dla fenterminy i 49 godzin dla topiramatu, a farmakokinetyka obu składników jest liniowa, z kumulacją przy podawaniu wielokrotnym (wzrost Cmax i AUC fenterminy 2,5-2,9-krotny, topiramatu 3,7-5,2-krotny). Spożycie pokarmu nie wpływa istotnie na biodostępność leku.
AUC, BMI, cytochrom P450, dostępność biologiczna, enzym, farmakokinetyka populacyjna, fentermina, hydroksylacja, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2C19, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, klirens, metoda Monte Carlo, N-oksydacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, topiramat, wiązanie z białkami osocza, wiązanie z erytrocytami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sumamed 250 mg

Azitromycyna (Sumamed) charakteryzuje się biodostępnością około 37% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 0,4 μg/mL osiąganym po 2-3 godzinach od dawki 500 mg. Lek wykazuje szeroką dystrybucję, z objętością dystrybucji VVss wynoszącą 31,1 L/kg, co wskazuje na silne wiązanie z tkankami i wysokie stężenia w miejscach zakażenia (płuca, migdałki, prostata), przekraczające MIC90 patogenów. Azitromycyna kumuluje się w fagocytach, szczególnie aktywnych, co sprzyja wysokim stężeniom w ogniskach zapalnych. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 2-4 dni, co umożliwia krótkoterminowe schematy dawkowania. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z wydalaniem przez żółć, a metabolity nie wykazują aktywności mikrobiologicznej. Wydalanie nerkowe niezmienionej postaci leku stanowi około 12% dawki dożylnej w ciągu 3 dni.
aktywność mikrobiologiczna, biodostępność, chromatografia cieczowa, demetylacja, dystrybucja leku, eliminacja leku, eliminacja z osocza, fagocytoza, farmakokinetyka, hydroksylacja, klirens wątrobowy, kumulacja leku, metabolit, MIC90, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, ognisko zapalne, okres półtrwania, penetracja leku, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, test mikrobiologiczny, wiązanie z białkami, wydzielanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen Aurovitas 200 mg

Ibuprofen, substancja czynna preparatu Ibuprofen Aurovitas w dawce 200 mg, wykazuje szybkie i efektywne wchłanianie z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy krwi w ciągu 1-2 godzin. Po absorpcji lek ulega szerokiej dystrybucji w organizmie, przy czym około 99% ibuprofenu wiąże się z białkami osocza, co wpływa na biodostępność wolnej frakcji leku oraz potencjalne interakcje farmakokinetyczne. Metabolizm ibuprofenu zachodzi głównie w wątrobie poprzez hydroksylację i karboksylację, prowadząc do powstania farmakologicznie nieaktywnych metabolitów.
biotransformacja wątrobowa, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka, hydroksylacja, ibuprofen, karboksylacja, metabolity ibuprofenu, metabolity nieaktywne, metabolizm ibuprofenu, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, stężenie w surowicy krwi, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Naklofen Duo 75 mg

Naklofen Duo w postaci kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 75 mg diklofenaku sodowego, z czego 25 mg w formie peletek dojelitowych oraz 50 mg o przedłużonym uwalnianiu. Diklofenak charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem (>90%) głównie w dwunastnicy i jelicie cienkim, jednak biodostępność wynosi około 60% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po około 4 godzinach od podania. Obecność pokarmu opóźnia i obniża Cmax, ale nie zmienia całkowitego zakresu absorpcji, a przy wielokrotnym podawaniu wpływ ten zanika. Diklofenak wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99%, głównie albuminy) oraz dobrą penetrację do płynu maziowego, gdzie stężenie po 3-6 godzinach przewyższa stężenie w surowicy, co wydłuża jego działanie miejscowe w obrębie stawów.
albumina, białka osocza, biodostępność leku, diklofenak sodowy, dwunastnica, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka populacyjna, hydroksylacja, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, metabolit nieaktywny, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania leku, pacjent w podeszłym wieku, peletka dojelitowa, płyn maziowy, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne leku, wchłanianie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Topamax 100 mg

Topiramat, substancja czynna leku Topamax, charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym obejmującym szybkie i efektywne wchłanianie po podaniu doustnym (biodostępność ≥81%), osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 1,5 µg/ml w czasie 2-3 godzin (Tmax) po dawce 100 mg. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę z długim okresem półtrwania około 21 godzin, co umożliwia stosowanie schematu dawkowania dwa razy na dobę. Topiramat cechuje się niskim stopniem wiązania z białkami osocza (13-17%) oraz niewielkim metabolizmem (~20% u zdrowych ochotników), a główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe, odpowiadające za ≥81% dawki, z klirensem nerkowym 17-18 ml/min przy dawkach 50-100 mg dwa razy na dobę. Objętość dystrybucji waha się od 0,55 do 0,80 l/kg i wykazuje różnice zależne od płci, jednak bez istotnych konsekwencji klinicznych.
AUC, biodostępność leku, Cmax, działanie przeciwdrgawkowe, farmakokinetyka leku, hydroksylacja, induktor enzymatyczny, interakcja lekowa, interakcje lekowe, kapsułka twarda, klirens leku, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, leki przeciwpadaczkowe, metabolit leku, metabolizm leku, migrena, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, parametr farmakokinetyczny, politerapia, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, tabletka powlekana, terapia długoterminowa, topiramat, wiązanie z białkami osocza, zmienność międzyosobnicza
Leksykon substancji czynnych
Perazyna – Właściwości farmakokinetyczne

Perazyna, pochodna fenotiazyny, wykazuje złożony profil farmakokinetyczny z szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w zakresie 1-4 godzin. Dostępna jest w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg i 200 mg, a jej biodostępność może być obniżona przez spożycie mleka, kawy, herbaty i soków owocowych. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (94-98%), głównie z α1-glikoproteiną, albuminą i lipoproteinami, oraz dużą objętością dystrybucji (20-30 L/kg), co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową i efektywne przenikanie przez barierę krew-mózg. W stanie stacjonarnym terapeutyczne stężenia perazyny mieszczą się w zakresie 100-230 ng/ml, osiągane po 7-8 dniach wielokrotnego podawania dawki 500 mg. Metabolit demetyloperazyna osiąga stan równowagi po około 14 dniach i charakteryzuje się wolniejszą eliminacją niż związek macierzysty.
3-hydroksyperazyna, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność perazyny, biologiczny okres półtrwania, dealkilacja, demetyloperazyna, dimaleinian perazyny, efekt farmakodynamiczny, efekt pierwszego przejścia, hydroksylacja, metabolizm wątrobowy, N-oksydacja, N-tlenek perazyny, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, perazyna, pochodna fenotiazyny, profil farmakokinetyczny, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan równowagi stężenia, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, substancja psychotropowa, sulfooksydacja, sulfotlenek perazyny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwość lipofilna, α1-glikoproteina
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olfen MAX 20 mg/g

Olfen Max, zawierający diklofenak dietyloamoniowy 23,2 mg/g (odpowiadający 20 mg diklofenaku sodowego), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne przy miejscowym stosowaniu. Wchłanianie diklofenaku przez skórę zależy od czasu kontaktu, powierzchni aplikacji, dawki oraz nawilżenia skóry, przy czym biodostępność względna po 7 dniach stosowania wynosi jedynie 4,5% w porównaniu z podaniem doustnym. Stężenia diklofenaku w osoczu są niskie, co wskazuje, że efekt terapeutyczny wynika z wysokich lokalnych stężeń w tkankach zapalnych, które mogą być nawet do 20-krotnie wyższe niż w osoczu. Diklofenak wiąże się silnie z białkami osocza (99,7%, głównie albuminami), charakteryzuje się niską objętością dystrybucji oraz krótkim okresem półtrwania w osoczu (1-2 godziny). Absorpcja nie jest modyfikowana przez wilgotność skóry ani stosowanie przepuszczalnych bandaży.
absorpcja substancji czynnej, biodostępność względna, diklofenak dietyloamoniowy, diklofenak sodowy, faza eliminacji, glukuronidacja, hydroksylacja, klirens nerkowy, metabolit fenolowy, niewyrównana marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania w osoczu, Olfen MAX, przewlekłe zapalenie wątroby, sprzęganie z glukuronidami, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nurofen Express 200 mg

Ibuprofen, będący substancją aktywną produktu Nurofen Express w postaci dwuwodnej soli sodowej (256 mg, odpowiadającej 200 mg kwasu ibuprofenowego), charakteryzuje się szybkim i efektywnym procesem farmakokinetycznym obejmującym absorpcję, dystrybucję, metabolizm i eliminację. Po podaniu Nurofen Express (2 tabletki, 400 mg ibuprofenu) maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest już po około 35 minutach, co stanowi ponad dwukrotnie szybsze wchłanianie w porównaniu do standardowej formy kwasowej ibuprofenu (Cmax po 90 minutach). Wchłanianie może być opóźnione przez obecność pokarmu, a różnice w farmakokinetyce zależą od postaci farmaceutycznej. Ibuprofen wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%) oraz przenika do mleka matki w niskich stężeniach, co jest istotne przy stosowaniu u kobiet karmiących.
absorpcja leku, Cmax, dystrybucja leku, eliminacja leku, hydroksylacja, karboksylacja, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm leku, nieaktywne metabolity, okres półtrwania, opóźnienie wchłaniania, proces farmakokinetyczny, przemiany metaboliczne w wątrobie, przenikanie do mleka matki, różnice farmakokinetyczne, sól sodowa ibuprofenu, sprzęganie metaboliczne, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie przez nerki
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abiraterone G.L. Pharma 500 mg

Abiraterone G.L. Pharma, po doustnym podaniu na czczo, osiąga maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu po około 2 godzinach. Obecność pokarmu, zwłaszcza tłuszczów, znacząco zwiększa biodostępność leku, powodując wzrost AUC do 10-krotnego i Cmax do 17-krotnego w porównaniu do podania na czczo, co uzasadnia zalecenie przyjmowania leku co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku. Abirateron wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99,8%) oraz dużą pozorną objętość dystrybucji (~5630 l), co wskazuje na szeroką dystrybucję do tkanek obwodowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez hydrolizę, sulfuryzację, hydroksylację i utlenianie, z dominującymi metabolitami w osoczu – siarczanem abirateronu i siarczanem N-tlenku abirateronu (po około 43% całkowitej radioaktywności każdy). Średni okres półtrwania u osób zdrowych wynosi około 15 godzin. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (88% dawki, w tym 55% niezmienionego abirateronu octanu i 22% abirateronu) oraz w niewielkim stopniu przez nerki (5% dawki).
biodostępność leku, Child-Pugh C, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, hemodializa, hepatotoksyczność, hydroksylacja, inhibitor biosyntezy androgenów, krańcowe stadium choroby nerek, łagodne zaburzenia czynności wątroby, maksymalne stężenie leku w osoczu, objętość dystrybucji, octan abirateronu, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, rak gruczołu krokowego z przerzutami, siarczan abirateronu, siarczan N-tlenku abirateronu, skala Child-Pugh, sulfuryzacja, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek