Właściwości farmakokinetyczne mometazonu furoinianu

Mometazonu furoinian, główna substancja czynna preparatu MOMETAXON w postaci maści o stężeniu 1 mg/g, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi po podaniu miejscowym na skórę. Dokładne badania z wykorzystaniem znakowanego izotopowo mometazonu furoinianu (znakowanie trytem) dostarczyły istotnych informacji na temat zachowania tej substancji w organizmie ludzkim po aplikacji miejscowej.¹

Wchłanianie przezskórne

Najważniejszą cechą farmakokinetyczną mometazonu furoinianu jest jego minimalne wchłanianie systemowe po zastosowaniu miejscowym. Badania kliniczne wykazały, że po aplikacji na nieuszkodzoną skórę maści zawierającej 0,1% substancji czynnej, tylko około 0,7% mometazonu furoinianu ulega absorpcji przezskórnej w ciągu 8-godzinnego okresu ekspozycji. Co istotne, wynik ten uzyskano w warunkach bez stosowania opatrunku okluzyjnego, który mógłby zwiększyć penetrację substancji przez barierę skórną.²

Metabolizm i eliminacja

Ze względu na niezwykle niskie stężenia mometazonu furoinianu osiągane w osoczu oraz wydalinach po podaniu miejscowym, dokładna identyfikacja jego metabolitów w tych warunkach nie była możliwa. Ograniczenia techniczne związane z oznaczaniem tak niskich stężeń substancji czynnej stanowiły barierę w określeniu pełnego profilu metabolicznego po aplikacji miejscowej.³

Na podstawie danych farmakokinetycznych uzyskanych z innych dróg podania wiadomo jednak, że mometazonu furoinian po dostaniu się do krążenia systemowego podlega intensywnym procesom biotransformacji w wątrobie. Głównym szlakiem metabolicznym jest hydroksylacja, prowadząca do powstania metabolitów, które następnie podlegają eliminacji. Główną drogą wydalania przekształconych metabolitów mometazonu jest droga żółciowa, z dodatkowym, choć mniej istotnym ilościowo, wydalaniem przez nerki.⁴

Czynniki wpływające na farmakokinetykę

Aktualnie dostępne dane kliniczne nie pozwalają na pełną ocenę wpływu zmiennych demograficznych i klinicznych na profil farmakokinetyczny mometazonu furoinianu po podaniu miejscowym. W szczególności, nie określono jednoznacznie, w jakim stopniu takie czynniki jak wiek pacjenta, płeć oraz zaburzenia funkcji wątroby i nerek mogą modyfikować procesy wchłaniania, metabolizmu i wydalania mometazonu furoinianu stosowanego miejscowo na skórę.⁵

Podsumowanie właściwości farmakokinetycznych