Właściwości farmakokinetyczne ibuprofenu

Ibuprofen, substancja czynna zawarta w produkcie leczniczym Axoprofen 200 mg, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które wpływają na jego skuteczność terapeutyczną. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis procesów farmakokinetycznych tego leku.¹

Wchłanianie

Proces wchłaniania ibuprofenu po podaniu doustnym przebiega dwuetapowo. W pierwszej fazie następuje częściowe wchłanianie w żołądku, a następnie dochodzi do całkowitego wchłonięcia substancji czynnej w jelicie cienkim. W przypadku produktu Axoprofen, który zawiera ibuprofen w postaci wolnego kwasu w formie tabletek powlekanych o natychmiastowym uwalnianiu, maksymalne stężenie leku w osoczu (Cmax) osiągane jest stosunkowo szybko – po upływie 1-2 godzin od momentu podania.²

Dystrybucja

Po wchłonięciu do krwioobiegu ibuprofen jest dystrybuowany w organizmie. Charakterystyczną cechą dystrybucji tego leku jest jego bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza, który wynosi około 99%. Tak znaczące powinowactwo do białek transportujących wpływa na biodostępność leku oraz jego interakcje z innymi substancjami leczniczymi.³

Metabolizm

Ibuprofen podlega intensywnym procesom metabolicznym zachodzącym głównie w wątrobie. Biotransformacja substancji czynnej przebiega poprzez dwa główne szlaki metaboliczne:

• Hydroksylację – proces polegający na wprowadzeniu grupy hydroksylowej do cząsteczki ibuprofenu
• Karboksylację – proces polegający na utlenianiu związku do pochodnych kwasu karboksylowego

Powstałe w wyniku tych procesów metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej.⁴

Eliminacja

Metabolity ibuprofenu, które pozbawione są działania farmakologicznego, ulegają całkowitej eliminacji z organizmu. Proces ten zachodzi dwoma drogami:

• Głównie przez nerki (90% metabolitów)
• Częściowo z żółcią

Okres półtrwania w fazie eliminacji (t½) ibuprofenu mieści się w przedziale 1,8-3,5 godziny. Co istotne z klinicznego punktu widzenia, wartość ta pozostaje na podobnym poziomie zarówno u zdrowych ochotników, jak i u pacjentów z chorobami wątroby i nerek.⁵