Właściwości farmakokinetyczne leku DETRICAL 7000 IU

Właściwości farmakokinetyczne leku DETRICAL, zawierającego 70 mg cholekalcyferolu (co odpowiada 0,175 mg lub 7000 IU witaminy D3), obejmują procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji substancji czynnej w organizmie. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis tych właściwości z uwzględnieniem poszczególnych etapów przemian farmakokinetycznych.

Wchłanianie

Witamina D3 (cholekalcyferol) jest substancją rozpuszczalną w tłuszczach, co determinuje sposób jej wchłaniania. Proces absorpcji zachodzi głównie w jelicie cienkim i wymaga obecności kwasów żółciowych. Witamina D3 wchłania się z pomocą miceli, a następnie przedostaje się do krwioobiegu poprzez układ chłonny (limfatyczny).¹

Dystrybucja

Po wchłonięciu witamina D3 transportowana jest w osoczu jako składnik chylomikronów. Dystrybucja witaminy D3 w organizmie zachodzi szybko, przy czym największa część transportowana jest do wątroby. Jest to główne miejsce jej metabolizmu, gdzie ulega przemianie do 25-hydroksywitaminy D3, będącej główną postacią transportową. Mniejsze ilości witaminy D3 są dystrybuowane do tkanki tłuszczowej, która pełni funkcję magazynu. Z tkanki tłuszczowej witamina D3 jest stopniowo uwalniana do krążenia systemowego. W osoczu krwi witamina D3 wiąże się z białkiem wiążącym witaminę D, co umożliwia jej transport w środowisku wodnym organizmu.²

Metabolizm

Proces metabolizmu witaminy D3 przebiega dwuetapowo i obejmuje następujące przemiany:

1. Pierwsza hydroksylacja – zachodzi w wątrobie, gdzie witamina D3 (cholekalcyferol) jest szybko przekształcana do 25-hydroksywitaminy D3 (25(OH)D3)
2. Druga hydroksylacja – ma miejsce w nerkach, gdzie 25(OH)D3 ulega przemianie do 1,25-dwuhydroksywitaminy D3, będącej formą biologicznie aktywną

Przed ostatecznym wydaleniem z organizmu zachodzą dalsze procesy hydroksylacji metabolitów witaminy D3. Dodatkowo niewielka część witaminy D3 podlega procesowi glukuronidacji. Po jednorazowym podaniu doustnym cholekalcyferolu, maksymalne stężenie głównej postaci magazynowanej (25(OH)D3) osiągane jest po około tygodniu. Okres półtrwania 25(OH)D3 w surowicy wynosi około 50 dni, co oznacza jej powolną eliminację z organizmu. W przypadku przyjęcia dużych dawek witaminy D, zwiększone stężenie 25-hydroksycholekalcyferolu w surowicy może utrzymywać się przez kilka miesięcy.³

Eliminacja

Witamina D3 oraz jej metabolity są wydalane z organizmu dwoma głównymi drogami: z kałem oraz z moczem. Procesy eliminacji następują po wcześniejszych przemianach metabolicznych opisanych powyżej.⁴

Parametry farmakokinetyczne

Na podstawie dostępnych danych można wskazać najważniejsze parametry farmakokinetyczne witaminy D3 zawartej w leku DETRICAL 7000 IU:

Powyższe właściwości farmakokinetyczne determinują charakterystykę działania leku DETRICAL, zawierającego 70 mg cholekalcyferolu w postaci tabletek powlekanych, co odpowiada 0,175 mg (7000 IU) witaminy D3.⁵