transporter wielolekowy

Transporter wielolekowy (ang. multidrug transporter) to białko błonowe, które odgrywa kluczową rolę w przenoszeniu różnych substancji przez błony komórkowe. Transportery te posiadają zdolność do wiązania i transportowania szerokiego spektrum związków chemicznych, w tym leków, toksyn i substancji endogennych.

W kontekście medycznym transportery wielolekowe są szczególnie istotne ze względu na ich udział w zjawisku oporności wielolekowej (MDR – multidrug resistance). Nadekspresja tych białek, takich jak P-glikoproteina (P-gp), białka MRP (Multidrug Resistance-associated Proteins) czy BCRP (Breast Cancer Resistance Protein), prowadzi do zwiększonego usuwania leków z komórek, co skutkuje obniżeniem wewnątrzkomórkowego stężenia substancji leczniczych poniżej poziomów terapeutycznych.

Transportery wielolekowe mają szczególne znaczenie w onkologii, gdzie przyczyniają się do niepowodzenia chemioterapii. Podobne mechanizmy występują także w przypadku oporności na antybiotyki u bakterii, gdzie pompy błonowe aktywnie usuwają leki przeciwbakteryjne z komórek. Poznanie funkcji i mechanizmów działania transporterów wielolekowych jest kluczowe dla opracowania strategii terapeutycznych przezwyciężających oporność na leki.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Przeciwwskazania – Equoral 100 mg/ml

Cyklosporyna w postaci roztworu doustnego Equoral 100 mg/ml jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym etanol (120 mg/ml, 15,2% obj., 12% wagowo-obj.) oraz makrogologlicerolu stearynian uwodorniony (280 mg/ml), ze względu na ryzyko reakcji alergicznych, takich jak wysypka, świąd czy obrzęk. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także jednoczesne stosowanie preparatu z ziołami zawierającymi Hypericum perforatum, które indukują enzymy CYP450 i glikoproteinę P, prowadząc do znacznego obniżenia stężenia cyklosporyny w osoczu i utraty efektu terapeutycznego.
aliskiren, anafilaksja, antykoagulant doustny, białka transportujące aniony organiczne, bozentan, ciężka infekcja, cyklosporyna, cytochrom P450, działanie immunosupresyjne, etanol, eteksylan dabigatranu, glikoproteina p, Hypericum perforatum, makrogologlicerolu stearynian, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie płucne, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, nefrotoksyczność, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, roztwór doustny, stężenie cyklosporyny, transporter wielolekowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, ziele dziurawca
Leksykon leków
Interakcje leku – Cyclaid 100 mg

Cyklosporyna, substancja aktywna produktu Cyclaid, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne głównie poprzez wpływ na enzym CYP3A4 oraz transportery P-gp i OATP. Induktory CYP3A4, takie jak barbiturany, karbamazepina, ryfampicyna (wymagająca nawet 3-5-krotnego zwiększenia dawki cyklosporyny) oraz ziele dziurawca, obniżają stężenie cyklosporyny, zmniejszając jej skuteczność terapeutyczną. Z kolei inhibitory CYP3A4 i P-gp, w tym ketokonazol, erytromycyna (4-7-krotne zwiększenie AUC cyklosporyny), werapamil (2-3-krotne zwiększenie stężenia), amiodaron (znaczne zwiększenie stężenia cyklosporyny i kreatyniny), czy telaprewir (4,64-krotne zwiększenie ekspozycji), podnoszą ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza nefrotoksyczności. Spożycie grejpfruta lub soku grejpfrutowego oraz alkoholu podczas terapii cyklosporyną jest przeciwwskazane ze względu na zwiększenie biodostępności leku i potencjalne nasilenie hepatotoksyczności.
aliskiren, ambrisentan, amfoterycyna B, amiodaron, antagoniści receptora angiotensyny II, antagoniści wapnia, antybiotyki aminoglikozydowe, antybiotyki antracyklinowe, antybiotyki makrolidowe, barbiturany, białka transportujące aniony organiczne, bozentan, danazol, digoksyna, diklofenak, diltiazem, enzym CYP3A4, eteksylat dabigatranu, etopozyd, glikoproteina p, imatynib, inhibitory konwertazy angiotensyny, inhibitory proteazy, inhibitory reduktazy HMG-CoA, kolchicyna, leki nefrotoksyczne, leki oszczędzające potas, leki przeciwgrzybicze azolowe, leki przeciwhistaminowe H2, leki przeciwpadaczkowe, leki przeciwwirusowe, leki przeciwwirusowe DAA, lerkanidypina, melfalan, metotreksat, miopatia, niesteroidowe leki przeciwzapalne, nifedypina, oktreotyd, rabdomioliza, repaglinid, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, statyny, szczepionki atenuowane, takrolimus, transporter wielolekowy

transporter wielolekowy

Powiązane wpisy

Przeciwwskazania – Equoral 100 mg/ml

Interakcje leku – Cyclaid 100 mg