Właściwości farmakokinetyczne
Memotropil 800 mg

Właściwości farmakokinetyczne piracetamu

Piracetam, substancja czynna produktu leczniczego Memotropil (800 mg, tabletki powlekane), charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym obejmującym procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę poszczególnych właściwości farmakokinetycznych tej substancji leczniczej.¹

Proces wchłaniania

Piracetam wykazuje szybkie i wydajne wchłanianie z przewodu pokarmowego. Po podaniu produktu na czczo, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około godzinie od przyjęcia leku. Charakterystyczną cechą piracetamu jest jego niemal całkowita biodostępność, która zbliża się do 100%, co świadczy o bardzo dobrym wchłanianiu substancji czynnej.²

Przyjmowanie piracetamu z pokarmem nie wpływa na stopień jego wchłaniania, jednak modyfikuje niektóre parametry farmakokinetyczne. Obecność pokarmu powoduje:

• Zmniejszenie wartości maksymalnego stężenia (Cmax) o 17%
• Wydłużenie czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) z 1 do 1,5 godziny

³

Po podaniu pojedynczej dawki doustnej wynoszącej 3,2 g, maksymalne stężenie piracetamu w osoczu wynosi średnio 84 µg/ml. Natomiast w przypadku wielokrotnego podawania leku w schemacie dawkowania 3,2 g trzy razy na dobę, maksymalne stężenie osiąga wartość około 115 µg/ml.⁴

Dystrybucja w organizmie

Istotną cechą farmakokinetyczną piracetamu jest brak wiązania z białkami osocza, co wpływa na jego swobodną dystrybucję w organizmie. Objętość dystrybucji substancji wynosi około 0,6 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek.⁵

Piracetam charakteryzuje się zdolnością przenikania przez barierę krew-mózg, co zostało potwierdzone obecnością leku w płynie mózgowo-rdzeniowym po podaniu dożylnym. W przypadku płynu mózgowo-rdzeniowego zaobserwowano następujące parametry:

• Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynosił około 5 godzin
• Okres półtrwania w płynie mózgowo-rdzeniowym był równy około 8,5 godziny

⁶

Badania na zwierzętach wykazały, że najwyższe stężenia piracetamu w mózgu występują w:

• Korze mózgu (szczególnie w płacie czołowym, ciemieniowym i potylicznym)
• Korze móżdżku
• Zwojach podstawy mózgu

⁷

Piracetam wykazuje zdolność przenikania do większości tkanek organizmu z wyjątkiem tkanki tłuszczowej. Substancja przenika również przez barierę łożyskową oraz przez błony komórkowe izolowanych erytrocytów.⁸

Metabolizm leku

Charakterystyczną cechą farmakokinetyki piracetamu jest fakt, że nie ulega on biotransformacji w organizmie. Brak metabolizmu potwierdzają dwa kluczowe czynniki:

• Znacznie wydłużony okres półtrwania w osoczu u pacjentów z bezmoczem
• Możliwość wykrycia większości przyjętej dawki piracetamu w moczu w postaci niezmienionej

⁹

Eliminacja leku

Okres półtrwania piracetamu w osoczu wynosi około 5 godzin u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Wartość ta ulega wydłużeniu w dwóch grupach pacjentów:

• U osób w podeszłym wieku (głównie z powodu zmniejszonego klirensu nerkowego)
• U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek

¹⁰

Całkowity klirens ustrojowy piracetamu mieści się w zakresie 80-90 ml/min. Główną drogą eliminacji leku jest wydalanie z moczem, które odpowiada za usunięcie 80-100% podanej dawki. Proces wydalania nerkowego odbywa się poprzez przesączanie kłębuszkowe, co świadczy o tym, że piracetam jest w całości filtrowany w nerkach, ale nie podlega procesom sekrecji ani reabsorpcji kanalikowej.¹¹

Parametry farmakokinetyczne piracetamu – zestawienie