Właściwości farmakodynamiczne
Memotropil 800 mg

Właściwości farmakodynamiczne piracetamu

Piracetam, zawarty w produkcie leczniczym Memotropil 800 mg w postaci tabletek powlekanych, jest substancją o unikatowych właściwościach farmakodynamicznych. Jako cykliczna pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), należy do grupy farmakoterapeutycznej leków psychostymulujących, środków stosowanych w ADHD oraz leków nootropowych (kod ATC: N06B X03). Efekty farmakodynamiczne piracetamu obejmują szereg mechanizmów działania na poziomie komórkowym, naczyniowym oraz krwi, co warunkuje jego zastosowanie kliniczne.¹

Mechanizm działania na poziomie komórkowym

Dokładny mechanizm działania piracetamu na komórki nerwowe nie został w pełni poznany. Dostępne dane wskazują, że podstawowy mechanizm działania piracetamu charakteryzuje się brakiem swoistości zarówno dla określonego rodzaju komórek, jak i dla konkretnego narządu. W badaniach na modelach błon fosfolipidowych wykazano, że piracetam wiąże się fizycznie z grupą polarną w sposób proporcjonalny do wielkości dawki. To oddziaływanie inicjuje proces odtwarzania struktury błony komórkowej poprzez tworzenie ruchomych kompleksów cząsteczek leku i fosfolipidów.²

Takie oddziaływanie piracetamu z błonami komórkowymi najprawdopodobniej poprawia ich stabilność, dzięki czemu białka błonowe lub przezbłonowe mogą utrzymywać lub odzyskiwać właściwą strukturę trójwymiarową. To z kolei umożliwia im spełnianie ich prawidłowych funkcji fizjologicznych.³

Wpływ na właściwości reologiczne krwi

Piracetam wykazuje znaczący wpływ na właściwości reologiczne krwi poprzez oddziaływanie na różne elementy układu krwionośnego: płytki krwi, krwinki czerwone oraz ścianki naczyń krwionośnych. Działanie to skutkuje zwiększeniem elastyczności erytrocytów, zmniejszeniem agregacji płytek krwi, redukcją przylegania erytrocytów do ścian naczyń krwionośnych oraz zmniejszeniem skurczu naczyń włosowatych.⁴

Wpływ na krwinki czerwone

Szczególnie istotne jest działanie piracetamu u pacjentów z niedokrwistością sierpowatokrwinkową. W tej grupie chorych substancja korzystnie wpływa na zdolność błony komórkowej erytrocytów do odkształcania się (zwiększa ich elastyczność), obniża lepkość krwi oraz zapobiega zlepianiu się krwinek czerwonych, co ma kluczowe znaczenie w patofizjologii tego schorzenia.⁵

Wpływ na płytki krwi

Badania otwarte przeprowadzone zarówno u zdrowych ochotników, jak i u osób z objawem Raynauda, wykazały, że leczenie piracetamem w zwiększających się dawkach (do dawki maksymalnej 12 g) powoduje hamowanie czynności płytek krwi proporcjonalne do wielkości dawki. Efekt ten obserwowano w porównaniu ze stanem przed rozpoczęciem terapii, co potwierdzono w testach agregacji płytek pod wpływem różnych czynników aktywujących (ADP, kolagen, adrenalina i ßTG). Co istotne, zmniejszenie aktywności płytek nie wiązało się ze znamiennym zmniejszeniem ich liczby. W tych samych badaniach stwierdzono także wydłużenie czasu krwawienia pod wpływem piracetamu.⁶

Wpływ na naczynia krwionośne

U zdrowych ochotników zaobserwowano, że piracetam zmniejsza przyleganie erytrocytów do śródbłonka naczyń krwionośnych. Ponadto, wykazuje bezpośrednie działanie pobudzające na syntezę prostacykliny w niezmienionym śródbłonku, co może przyczyniać się do jego właściwości wazoaktywnych i przeciwzakrzepowych.⁷

Wpływ na czynniki krzepnięcia krwi

Badania przeprowadzone u zdrowych ochotników wykazały, że piracetam w dawkach do 9,6 g zmniejsza stężenie fibrynogenu oraz czynników von Willebranda (VIII: C; VIII R : AG; VIII R : vW) w osoczu o 30-40% w porównaniu ze stanem przed leczeniem. Dodatkowo obserwowano wydłużenie czasu krwawienia pod wpływem leku.⁸

W przypadku pacjentów z samoistnym oraz wtórnym objawem Raynauda, długotrwałe stosowanie piracetamu w dawce 8 g/dobę przez okres 6 miesięcy powodowało znaczące zmiany w parametrach krzepnięcia. W porównaniu ze stanem przed leczeniem obserwowano zmniejszenie stężenia fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII R : AG; VIII R : vW (RCF)) w osoczu o 30-40%. Dodatkowo stwierdzono zmniejszenie lepkości osocza oraz wydłużenie czasu krwawienia.⁹

Należy jednak zaznaczyć, że w innym badaniu z udziałem zdrowych ochotników, przy zastosowaniu piracetamu w wyższych dawkach (do 12 g dwa razy na dobę), nie wykazano statystycznie istotnych różnic między piracetamem a placebo w zakresie wpływu na hemostazę i czas krwawienia.¹⁰

Podsumowanie właściwości farmakodynamicznych

Piracetam wykazuje złożony profil farmakodynamiczny, który obejmuje:

• Oddziaływanie na strukturę błon komórkowych poprzez wiązanie z grupami polarnymi fosfolipidów, co wpływa na stabilność błon i funkcję białek błonowych
• Modulację właściwości reologicznych krwi poprzez wpływ na:
  • Erytrocyty – zwiększenie elastyczności i zmniejszenie adhezji do śródbłonka
  • Płytki krwi – hamowanie ich aktywacji i agregacji
  • Naczynia krwionośne – pobudzanie syntezy prostacykliny w śródbłonku
• Wpływ na układ krzepnięcia – zmniejszenie stężenia fibrynogenu i czynników von Willebranda

Przedstawione właściwości farmakodynamiczne uzasadniają stosowanie piracetamu w leczeniu zaburzeń poznawczych i pamięciowych oraz w stanach przebiegających z zaburzeniami mikrokrążenia i właściwości reologicznych krwi.¹¹