Właściwości farmakokinetyczne
Memotropil 20% 12 g/60 ml
Piracetam, substancja czynna preparatu Memotropil 20% (12 g/60 ml, roztwór do infuzji), charakteryzuje się brakiem wiązania z białkami osocza, co sprzyja jego szerokiej dystrybucji do tkanek, z objętością dystrybucji około 0,6 l/kg. Lek przenika przez barierę krew-mózg, osiągając maksymalne stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym po około 5 godzinach (tmax), z okresem półtrwania wynoszącym około 8,5 godziny w tym płynie. Najwyższe stężenia piracetamu obserwuje się w korze mózgu (płaty czołowy, ciemieniowy, potyliczny), korze móżdżku oraz zwojach podstawy mózgu. Substancja przenika również przez barierę łożyskową i błony erytrocytów, nie ulegając metabolizmowi w organizmie, co potwierdza wykrywanie większości dawki w postaci niezmienionej w moczu.
Właściwości farmakokinetyczne piracetamu
Piracetam, substancja czynna preparatu Memotropil 20% (12 g/60 ml, roztwór do infuzji), charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jego działanie terapeutyczne oraz bezpieczeństwo stosowania. Poniżej przedstawiono szczegółową analizę procesów farmakokinetycznych tej substancji leczniczej.1
Dystrybucja piracetamu w organizmie
Charakterystyczną cechą piracetamu jest brak wiązania z białkami osocza, co wpływa na jego biodostępność i dystrybucję w organizmie. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg, co wskazuje na względnie dobrą penetrację do tkanek organizmu.2
Istotną właściwością piracetamu jest zdolność przenikania przez barierę krew-mózg, co potwierdza jego obecność w płynie mózgowo-rdzeniowym po podaniu dożylnym. Maksymalne stężenie (tmax) w płynie mózgowo-rdzeniowym osiągane jest po około 5 godzinach, a okres półtrwania w tym płynie wynosi około 8,5 godziny.3
Badania na zwierzętach wykazały, że największe stężenia piracetamu w mózgu występują w:
- Korze mózgu, szczególnie w płatach:
- czołowym
- ciemieniowym
- potylicznym
- Korze móżdżku
- Zwojach podstawy mózgu
4
Piracetam wykazuje zdolność przenikania do wszystkich tkanek organizmu, z wyjątkiem tkanki tłuszczowej. Ponadto substancja ta przenika przez barierę łożyskową oraz przez błony komórkowe izolowanych erytrocytów.5
Metabolizm piracetamu
Szczególną cechą piracetamu jest brak metabolizmu w organizmie. Substancja ta nie ulega przemianie w ustroju, co potwierdzają następujące dowody:6
- Znacznie wydłużony okres półtrwania w osoczu u pacjentów z bezmoczem
- Wykrywanie większości przyjętej dawki piracetamu w moczu w postaci niezmienionej
Eliminacja piracetamu
Okres półtrwania (t0,5) piracetamu w osoczu wynosi około 5 godzin. Wartość ta może być zwiększona w następujących przypadkach:7
- U osób w podeszłym wieku – głównie z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego
- U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek
Całkowity klirens ustrojowy piracetamu wynosi 80-90 ml/min. Lek wydala się przede wszystkim z moczem, przy czym 80-100% dawki jest wydalane tą drogą. Mechanizmem odpowiedzialnym za usuwanie piracetamu z organizmu jest przesączanie kłębuszkowe.8
Parametry farmakokinetyczne piracetamu
| Parametr | Wartość | Uwagi |
|---|---|---|
| Wiązanie z białkami osocza | Brak | Sprzyja dystrybucji do tkanek |
| Objętość dystrybucji | Około 0,6 l/kg | Wskazuje na dobrą penetrację do tkanek |
| tmax w płynie mózgowo-rdzeniowym | Około 5 godzin | Po podaniu dożylnym |
| t0,5 w płynie mózgowo-rdzeniowym | Około 8,5 godziny | Dłuższy niż w osoczu |
| t0,5 w osoczu | Około 5 godzin | Wydłużony u osób starszych i z niewydolnością nerek |
| Całkowity klirens ustrojowy | 80-90 ml/min | Zależny od funkcji nerek |
| Metabolizm | Brak | Brak metabolitów |
| Wydalanie z moczem | 80-100% dawki | Poprzez przesączanie kłębuszkowe |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania