Właściwości farmakokinetyczne leku Memotropil 20%

Memotropil 20% (piracetam) w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 200 mg/ml wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które determinują jego działanie terapeutyczne. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę procesów farmakokinetycznych tego leku.¹

Dystrybucja

Piracetam charakteryzuje się brakiem wiązania z białkami osocza, co jest istotną cechą tego leku wpływającą na jego biodostępność. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg, co świadczy o stosunkowo dobrym przenikaniu leku do tkanek organizmu.²

Ważną właściwością piracetamu jest zdolność przenikania przez barierę krew-mózg, co zostało potwierdzone obecnością leku w płynie mózgowo-rdzeniowym po podaniu dożylnym. Maksymalne stężenie leku (t_max) w płynie mózgowo-rdzeniowym osiągane jest po około 5 godzinach, natomiast okres półtrwania w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi około 8,5 godziny.³

Badania na zwierzętach wykazały, że najwyższe stężenia piracetamu w mózgu występują w:

• Korze mózgu – szczególnie w płacie czołowym, ciemieniowym i potylicznym
• Korze móżdżku
• Zwojach podstawy mózgu

Lek wykazuje zdolność przenikania do wszystkich tkanek organizmu, z wyjątkiem tkanki tłuszczowej. Ponadto piracetam przenika przez barierę łożyskową oraz przez błony komórkowe izolowanych erytrocytów.⁴

Metabolizm

Piracetam charakteryzuje się brakiem metabolizmu w organizmie, co jest istotną cechą odróżniającą go od wielu innych substancji leczniczych. Brak procesów biotransformacji potwierdzają dwa główne dowody:⁵

• Znacznie wydłużony okres półtrwania w osoczu u pacjentów z bezmoczem – wskazuje to na brak alternatywnych dróg eliminacji leku, które byłyby niezależne od funkcji nerek
• Wykrywanie większości przyjętej dawki piracetamu w moczu w postaci niezmienionej – świadczy to o braku przekształcania cząsteczki leku przez enzymy metabolizujące

Eliminacja

Okres półtrwania (t_1/2) piracetamu w organizmie wynosi około 5 godzin. Wartość ta może ulec znacznemu wydłużeniu w dwóch grupach pacjentów:⁶

• U osób w podeszłym wieku – głównie z powodu fizjologicznego zmniejszenia klirensu nerkowego związanego z wiekiem
• U osób z zaburzeniami czynności nerek – ze względu na obniżoną zdolność wydalania leku przez nerki

Całkowity klirens ustrojowy piracetamu wynosi 80-90 ml/min. Lek jest wydalany głównie z moczem, przy czym 80-100% podanej dawki jest eliminowane tą drogą. Proces wydalania odbywa się poprzez przesączanie kłębuszkowe w nerkach, bez udziału procesów sekrecji cewkowej.⁷