9-karboksymetoksymetyloguanina
9-karboksymetoksymetyloguanina (CMMG) to główny metabolit mykofenolanu mofetylu (MMF), który jest szeroko stosowanym lekiem immunosupresyjnym. MMF jest prolekiem, który po podaniu przekształca się w aktywny metabolit – kwas mykofenolowy (MPA), a następnie w CMMG.
CMMG ma istotne znaczenie kliniczne, ponieważ jego stężenie w osoczu może być wykorzystywane do monitorowania terapii MMF, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek, gdzie może dochodzić do kumulacji tego metabolitu. Badania sugerują, że stężenie CMMG koreluje z działaniami niepożądanymi leku, zwłaszcza z efektami toksycznymi na układ pokarmowy.
W praktyce klinicznej oznaczanie stężenia CMMG jest pomocne w optymalizacji dawkowania mykofenolanu mofetylu u pacjentów po przeszczepieniach narządów, z chorobami autoimmunologicznymi oraz w innych schorzeniach wymagających immunosupresji. Metody analityczne stosowane do oznaczania CMMG obejmują głównie wysokosprawną chromatografię cieczową sprzężoną ze spektrometrią mas (HPLC-MS/MS).
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aciclovir Hikma 250 mg
Farmakokinetyka dożylnego acyklowiru (Aciclovir Hikma) charakteryzuje się dawkowaniem zależnym od masy ciała, z osiąganiem stężeń maksymalnych (Css max) w osoczu odpowiednio: 22,7 µmol (5,1 µg/ml) dla 2,5 mg/kg, 43,6 µmol (9,8 µg/ml) dla 5 mg/kg oraz 92 µmol (20,7 µg/ml) dla 10 mg/kg u dorosłych po jednogodzinnej infuzji. Profil farmakokinetyczny u dzieci powyżej 1. roku życia jest zbliżony do dorosłych, natomiast u noworodków i niemowląt (0-3 miesiące) stężenia maksymalne wynoszą od 61,2 µmol (13,8 µg/ml) przy dawce 10 mg/kg do 83,5 µmol (18,8 µg/ml) przy dawce 15 mg/kg, podawanych co 8 godzin. Acyklowir wykazuje dobrą penetrację do płynu mózgowo-rdzeniowego (około 50% stężenia osoczowego) oraz niskie wiązanie z białkami osocza (9-33%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi około 2,9 godziny, a lek jest eliminowany głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z udziałem zarówno filtracji kłębuszkowej, jak i wydzielania kanalikowego.
9-karboksymetoksymetyloguanina, acyklowir, białka osocza, faza eliminacji, hemodializa, infuzja dożylna, interakcja farmakologiczna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ustrojowy, okres półtrwania, otyłość patologiczna, płyn mózgowo-rdzeniowy, podeszły wiek, populacja pediatryczna, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, terapia przeciwwirusowa, właściwości farmakokinetyczne, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hascovir 200 mg
Acyklowir, dostępny w preparacie Hascovir w dawkach 200 mg i 400 mg, charakteryzuje się niską biodostępnością doustną (15-20%) oraz niskim stopniem wiązania z białkami osocza (9-33%). Po podaniu doustnym w dawkach 200 mg i 400 mg co 4 godziny, osiąga średnie stężenia maksymalne odpowiednio 0,7 µg/ml i 1,2 µg/ml, a stężenia minimalne 0,4 µg/ml i 0,6 µg/ml. Lek wykazuje dobrą penetrację do płynu mózgowo-rdzeniowego (około 50% stężenia osoczowego), co jest istotne w terapii zakażeń OUN. Metabolizm acyklowiru jest ograniczony, z głównym metabolitem 9-karboksymetoksymetyloguaniną wydalaną z moczem (10-15% dawki), natomiast większość leku jest eliminowana przez nerki w formie niezmienionej. Okres półtrwania u dorosłych z prawidłową funkcją nerek wynosi około 2,9 godziny, a klirens nerkowy przewyższa klirens kreatyniny, wskazując na aktywne wydzielanie kanalikowe. Probenecyd wydłuża okres półtrwania acyklowiru o 18% i zwiększa AUC o 40%, potwierdzając udział transportu kanalikowego w eliminacji.
9-karboksymetoksymetyloguanina, acyklowir, biodostępność, dystrybucja leku, filtracja kłębuszkowa, Hascovir, hemodializa, infekcja ośrodkowego układu nerwowego, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, probenecyd, przewlekła niewydolność nerek, stężenie maksymalne, transport kanalikowy, wchłanianie jelitowe, wiązanie z białkami osocza, wlew dożylny, wydzielanie kanalikowe, zakażenie HIV, zakażenie wirusowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aciclovir Hikma 500 mg
Aciclovir Hikma, zawierający acyklowir w postaci soli sodowej, wykazuje farmakokinetykę zależną od dawki i wieku pacjenta. U dorosłych po jednogodzinnej infuzji dożylnej, maksymalne stężenia w stanie stacjonarnym (Css max) wynoszą od 22,7 µmol (5,1 µg/ml) przy dawce 2,5 mg/kg mc. do 92 µmol (20,7 µg/ml) przy dawce 10 mg/kg mc., natomiast minimalne stężenia (Css min) po 7 godzinach wahają się od 2,2 µmol (0,5 µg/ml) do 10,2 µmol (2,3 µg/ml). U dzieci powyżej 1 roku życia stężenia są porównywalne do dorosłych przy równoważnym dawkowaniu, natomiast u noworodków i niemowląt (0-3 miesiące) dawka 10 mg/kg mc. co 8 godzin daje Css max 61,2 µmol (13,8 µg/ml) i Css min 10,1 µmol (2,3 µg/ml), a dawka 15 mg/kg mc. co 8 godzin powoduje wzrost do 83,5 µmol (18,8 µg/ml) i 14,1 µmol (3,2 µg/ml). U pacjentów z otyłością patologiczną stężenia leku w osoczu są dwukrotnie wyższe niż u osób z prawidłową masą ciała, co koreluje z masą ciała. Acyklowir przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego na poziomie około 50% stężenia osoczowego, wiązanie z białkami osocza jest niskie (9-33%), co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych.
9-karboksymetoksymetyloguanina, acyklowir, hemodializa, infuzja dożylna, klirens nerkowy, klirens ustrojowy, niewydolność nerek, otyłość patologiczna, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia leku, probenecyd, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aciclovir Altan 250 mg/ml
Acyklowir w postaci dożylnej (Aciclovir Altan 250 mg) wykazuje dawkozależne farmakokinetyczne profile u dorosłych, dzieci oraz noworodków. Po jednogodzinnej infuzji dożylnej, u dorosłych pacjentów dawka 5 mg/kg mc. generuje średnie stężenie maksymalne (Cssmax) 43,6 mikromoli (9,8 µg/ml) oraz minimalne (Cssmin) 3,1 mikromola (0,7 µg/ml). U noworodków (0-3 miesiąca życia) podawanie 10 mg/kg mc. co 8 godzin skutkuje Cssmax 61,2 mikromoli (13,8 µg/ml) i Cssmin 10,1 mikromoli (2,3 µg/ml), a dawka 15 mg/kg mc. proporcjonalnie zwiększa te wartości do 83,5 mikromoli (18,8 µg/ml) i 14,1 mikromoli (3,2 µg/ml). Acyklowir przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego na poziomie około 50% stężenia w osoczu, a jego wiązanie z białkami osocza jest niskie (9-33%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych związanych z wypieraniem z miejsc wiązania białkowego.
9-karboksymetoksymetyloguanina, acyklowir, acyklowir dożylny, AUC, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ustrojowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, probenecyd, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acyclovir Biofarm 200 mg
Acyklowir wykazuje częściowe wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnymi stężeniami w osoczu (CSSmaks) odpowiednio 3,1 μM (0,7 μg/ml) przy dawce 200 mg co 4 godziny, 5,3 μM (1,2 μg/ml) przy 400 mg oraz 8 μM (1,8 μg/ml) przy 800 mg. Po dożylnym podaniu u dorosłych okres półtrwania wynosi około 2,9 godziny, a stężenia maksymalne zależą od dawki: 22,7 μM (5,1 μg/ml) przy 2,5 mg/kg mc., 43,6 μM (9,8 μg/ml) przy 5 mg/kg mc. oraz 92 μM (20,7 μg/ml) przy 10 mg/kg mc. U noworodków i niemowląt do 3 miesiąca życia okres półtrwania jest wydłużony do 3,8 godziny, a stężenia maksymalne wynoszą 61,2 μM (13,8 μg/ml) przy dawce 10 mg/kg mc. i 83,5 μM (18,8 μg/ml) przy 15 mg/kg mc. Acyklowir wiąże się z białkami osocza w 9-33%, przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego osiągając około 50% stężenia osoczowego, co jest istotne w terapii zakażeń OUN.
9-karboksymetoksymetyloguanina, acyklowir, AUC, farmakokinetyka, hemodializa, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, okres półtrwania, pacjent pediatryczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dożylne, probenecyd, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła niewydolność nerek, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Heviran 200 mg
Acyklowir wykazuje niepełne wchłanianie po podaniu doustnym, z proporcjonalnym wzrostem stężeń w osoczu przy dawkach 200 mg, 400 mg i 800 mg podawanych co 4 godziny, osiągając odpowiednio CSSmaks 3,1 μM (0,7 μg/ml), 5,3 μM (1,2 μg/ml) oraz 8 μM (1,8 μg/ml). Po dożylnym podaniu u dorosłych okres półtrwania wynosi około 2,9 godziny, a stężenia maksymalne po dawkach 2,5, 5 i 10 mg/kg mc. wynoszą 22,7 µM (5,1 µg/ml), 43,6 µM (9,8 µg/ml) i 92 µM (20,7 µg/ml). U noworodków i niemowląt do 3. miesiąca życia okres półtrwania jest wydłużony do 3,8 godziny, a stężenia maksymalne po dawkach 10 i 15 mg/kg mc. wynoszą odpowiednio 61,2 µM (13,8 µg/ml) i 83,5 µM (18,8 µg/ml). U dzieci powyżej 1 roku życia stężenia są porównywalne do dorosłych przy dawkach przeliczonych na powierzchnię ciała. Acyklowir jest głównie wydalany przez nerki w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym przewyższającym klirens kreatyniny, co wskazuje na udział zarówno filtracji kłębuszkowej, jak i wydzielania kanalikowego. Metabolit 9-karboksymetoksymetyloguanina stanowi 10-15% wydalanej dawki.
9-karboksymetoksymetyloguanina, acyklowir, hemodializa, interakcja farmakologiczna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ustrojowy, noworodek i niemowlę, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dożylne, pole pod krzywą, probenecyd, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła niewydolność nerek, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami, wlew dożylny, wydzielanie kanalikowe, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Heviran Comfort MAX 400 mg
Acyklowir, substancja czynna Heviran Comfort MAX (400 mg tabletki), wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek od 200 mg do 800 mg podawanych doustnie co 4 godziny, z proporcjonalnym wzrostem stężeń maksymalnych (CSSmaks od 3,1 µM do 8 µM) i minimalnych (CSSmin od 1,8 µM do 4 µM). Po podaniu dożylnym stężenia są znacznie wyższe, np. dla dawki 10 mg/kg mc. CSSmaks wynosi 92 µM (20,7 µg/ml), a CSSmin 10,2 µM (2,3 µg/ml). U dzieci powyżej 1 roku życia stężenia są zbliżone do dorosłych przy dawkowaniu wg powierzchni ciała (250-500 mg/m²). U noworodków i niemowląt do 3. miesiąca życia okres półtrwania wynosi średnio 3,8 godziny, a farmakokinetyka pozostaje liniowa. Acyklowir ma niski stopień wiązania z białkami osocza (9-33%) i przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego osiągając około 50% stężenia osoczowego, co jest istotne w terapii zakażeń OUN wywołanych wirusami herpes.
9-karboksymetoksymetyloguanina, acyklowir, biodostępność leku, hemodializa, Heviran Comfort MAX, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ustrojowy, liniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, probenecyd, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła niewydolność nerek, stan stacjonarny, transport kanalikowy, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wirus herpes, wlew dożylny, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acix 500 500 mg
Acyklowir, aktywny składnik leku ACIX 500, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się okresem półtrwania około 2,9 godziny u dorosłych po podaniu dożylnym oraz eliminacją głównie przez nerki, z przewagą wydalania w postaci niezmienionej. Klirens nerkowy acyklowiru przewyższa klirens kreatyniny, co wskazuje na udział zarówno przesączania kłębuszkowego, jak i wydzielania kanalikowego w eliminacji leku. Metabolizm jest ograniczony, z 9-karboksymetoksymetyloguaniną stanowiącą 10-15% dawki wydalanej w moczu. Interakcje farmakologiczne obejmują wpływ probenecydu (1 g podany 60 minut przed acyklowirem), który wydłuża okres półtrwania o 18% i zwiększa AUC o 40%. Stężenia osoczowe (Cssmax i Cssmin) są zależne od dawki, np. dla dawki 10 mg/kg mc. wynoszą odpowiednio 92 μmol/l (20,7 μg/ml) i 10,2 μmol/l (2,3 μg/ml).
9-karboksymetoksymetyloguanina, acyklowir, AUC, chorobliwa otyłość, hemodializa, interakcja farmakologiczna, klirens nerkowy, niewydolność nerek, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą, probenecyd, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie osoczowe leku, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hascovir 400 mg/5 ml
Acyklowir, substancja czynna leku Hascovir (400 mg/5 ml, zawiesina doustna), wykazuje częściowe wchłanianie z przewodu pokarmowego, z proporcjonalnym wzrostem stężenia w osoczu wraz ze wzrostem dawki. Przy dawkowaniu doustnym 200 mg co 4 godziny, CSSmaks wynosi 3,1 μM (0,7 μg/ml), a CSSmin 1,8 μM (0,4 μg/ml), natomiast przy dawce 800 mg co 4 godziny wartości te wzrastają odpowiednio do 8 μM (1,8 μg/ml) i 4 μM (0,9 μg/ml). Po podaniu dożylnym u dorosłych okres półtrwania wynosi około 2,9 godziny, a stężenia maksymalne i minimalne są zależne od dawki (np. 10 mg/kg mc. – Cmax 92 μM, Cmin 10,2 μM). U noworodków i niemowląt okres półtrwania jest wydłużony do 3,8 godziny, a u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek do 19,5 godziny. Acyklowir przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, osiągając około 50% stężenia osoczowego, a jego wiązanie z białkami osocza jest niskie (9-33%), co ogranicza ryzyko interakcji lekowych.
9-karboksymetoksymetyloguanina, acyklowir, hemodializa, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą, probenecyd, przesączanie kłębuszkowe, przewlekłe zaburzenie czynności nerek, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hascovir 200 mg/5 ml
Acyklowir, substancja czynna zawarta w Hascovir (200 mg/5 ml zawiesina doustna), wykazuje częściowe wchłanianie z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, z proporcjonalnym wzrostem stężeń w osoczu przy zwiększaniu dawki. Po podaniu 200 mg co 4 godziny osiąga się CSSmaks 3,1 μM (0,7 μg/ml) i CSSmin 1,8 μM (0,4 μg/ml), natomiast dawki 400 mg i 800 mg podawane co 4 godziny dają odpowiednio CSSmaks 5,3 μM (1,2 μg/ml) i 8 μM (1,8 μg/ml). Po podaniu dożylnym u dorosłych okres półtrwania wynosi około 2,9 godziny, a stężenia maksymalne i minimalne zależą od dawki (np. 10 mg/kg mc. – CSSmaks 92 μM (20,7 μg/ml), CSSmin po 7 h 10,2 μM (2,3 μg/ml)). U dzieci i noworodków stężenia są zbliżone lub wyższe, z wydłużonym okresem półtrwania do 3,8 godziny. Acyklowir przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego na poziomie około 50% stężenia w osoczu, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (9–33%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
9-karboksymetoksymetyloguanina, acyklowir, białko osocza, hemodializa, klirens nerkowy, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pacjent w podeszłym wieku, płyn mózgowo-rdzeniowy, probenecyd, przesączanie kłębuszkowe, przewód pokarmowy, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zakażenie wirusowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aciclovir Aurovitas 200 mg
Acyklowir wykazuje częściowe wchłanianie po podaniu doustnym, z proporcjonalnym wzrostem stężeń maksymalnych (Cssmax) i minimalnych (Cssmin) w osoczu przy dawkach 200 mg (3,1 μmol/0,7 μg/ml i 1,8 μmol/0,4 μg/ml), 400 mg (5,3 μmol/1,2 μg/ml i 2,7 μmol/0,6 μg/ml) oraz 800 mg (8,0 μmol/1,8 μg/ml i 4,0 μmol/0,9 μg/ml) podawanych co 4 godziny. Po dożylnym podaniu okres półtrwania wynosi około 2,9 godziny, a stężenia maksymalne i minimalne zależą od dawki (2,5 mg/kg: 22,7 μmol/l i 2,2 μmol/l; 5 mg/kg: 43,6 μmol/l i 3,1 μmol/l; 10 mg/kg: 92 μmol/l i 10,2 μmol/l). Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (9-33%) oraz dobrą penetracją do płynu mózgowo-rdzeniowego (około 50% stężenia osoczowego), co jest kluczowe w terapii zakażeń OUN wywołanych wirusem Herpes. Acyklowir jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z udziałem filtracji kłębuszkowej i aktywnego wydzielania kanalikowego; metabolit 9-karboksymetoksymetyloguanina stanowi 10-15% dawki.
9-karboksymetoksymetyloguanina, acyklowir, AUC, białka osocza, eliminacja leku, farmakokinetyka, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, interakcja lekowa, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie doustne, podanie dożylne, probenecyd, przewlekła niewydolność nerek, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wirus herpes, wydzielanie kanalikowe, zakażenie OUN, zakażenie wirusowe