Właściwości farmakokinetyczne
Acix 500 500 mg

Acyklowir, aktywny składnik leku ACIX 500, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się okresem półtrwania około 2,9 godziny u dorosłych po podaniu dożylnym oraz eliminacją głównie przez nerki, z przewagą wydalania w postaci niezmienionej. Klirens nerkowy acyklowiru przewyższa klirens kreatyniny, co wskazuje na udział zarówno przesączania kłębuszkowego, jak i wydzielania kanalikowego w eliminacji leku. Metabolizm jest ograniczony, z 9-karboksymetoksymetyloguaniną stanowiącą 10-15% dawki wydalanej w moczu. Interakcje farmakologiczne obejmują wpływ probenecydu (1 g podany 60 minut przed acyklowirem), który wydłuża okres półtrwania o 18% i zwiększa AUC o 40%. Stężenia osoczowe (Cssmax i Cssmin) są zależne od dawki, np. dla dawki 10 mg/kg mc. wynoszą odpowiednio 92 μmol/l (20,7 μg/ml) i 10,2 μmol/l (2,3 μg/ml).

Pobierz ChPL PDF Acix 500 – Proszek do sporządzania roztworu do infuzji – 500 mg
Wskazania
  1. ciężkie pierwotne zakażenie wirusem opryszczki narządów płciowych
  2. opryszczkowe zapalenie mózgu
  3. ospa wietrzna
  4. półpasiec
  5. zakażenie skóry i błon śluzowych wywołane wirusem opryszczki u osoby z wrodzonym upośledzeniem odporności
  6. zakażenie skóry i błon śluzowych wywołane wirusem opryszczki u osoby z wtórnym zaburzeniem odporności podczas leczenia cytostatycznego
  7. zakażenie skóry i błon śluzowych wywołane wirusem opryszczki u osoby z wtórnym zaburzeniem odporności podczas leczenia immunosupresyjnego
  8. zakażenie wirusem opryszczki u noworodka
  9. zapobieganie zakażeniu wirusem opryszczki pospolitej u osoby ze zmniejszoną odpornością
Substancja czynna
  1. acyklowir
Kategoria leku
  1. leki przeciwwirusowe

Właściwości farmakokinetyczne acyklowiru

Analiza właściwości farmakokinetycznych acyklowiru, składnika aktywnego produktu leczniczego ACIX 500, dostarcza kluczowych informacji o jego dystrybucji, metabolizmie i eliminacji z organizmu. Poniżej przedstawiono szczegółowe dane farmakokinetyczne, istotne z punktu widzenia praktyki klinicznej.

Okres półtrwania i eliminacja

U dorosłych pacjentów okres półtrwania acyklowiru po podaniu dożylnym wynosi około 2,9 godziny. Eliminacja leku zachodzi głównie przez nerki, przy czym większość substancji czynnej wydalana jest w postaci niezmienionej. Istotną cechą acyklowiru jest jego klirens nerkowy, który znacząco przewyższa klirens kreatyniny. Wskazuje to na złożony mechanizm eliminacji, w którym oprócz przesączania kłębuszkowego, znaczącą rolę odgrywa także wydzielanie kanalikowe1.

Metabolizm

Acyklowir podlega ograniczonemu metabolizmowi w organizmie. Jedynym istotnym klinicznie metabolitem jest 9-karboksymetoksymetyloguanina, która stanowi od 10 do 15% dawki wydalanej w moczu2.

Interakcje farmakologiczne

Istotne dla praktyki klinicznej są potencjalne interakcje farmakologiczne. Podanie 1 g probenecydu 60 minut przed zastosowaniem acyklowiru powoduje wydłużenie okresu półtrwania leku o 18% oraz zwiększenie wartości AUC (pole pod krzywą stężenia leku w czasie) o 40%3.

Stężenia w osoczu po podaniu dożylnym

Po podaniu dożylnym acyklowiru w formie jednogodzinnej infuzji obserwuje się zależne od dawki stężenia osoczowe leku. Średnie największe stężenia w stanie stacjonarnym (Cssmax) dla trzech różnych dawek przedstawiają się następująco:

Dawka acyklowiru Cssmax Cssmin (po 7 godzinach)
2,5 mg/kg mc. 22,7 μmol/l (5,1 μg/ml) 2,2 μmol/l (0,5 μg/ml)
5 mg/kg mc. 43,6 μmol/l (9,8 μg/ml) 3,1 μmol/l (0,7 μg/ml)
10 mg/kg mc. 92 μmol/l (20,7 μg/ml) 10,2 μmol/l (2,3 μg/ml)

Powyższe wartości charakteryzują stężenia osoczowe leku u pacjentów dorosłych4.

Farmakokinetyka w populacjach szczególnych

Farmakokinetyka u dzieci

U dzieci powyżej 1 roku życia obserwuje się podobne wartości stężeń (Cssmax i Cssmin) jak u dorosłych, gdy stosuje się przeliczenie dawki z mg/kg mc. na mg/m² pc. Dawkę 5 mg/kg mc. można zastąpić dawką 250 mg/m² pc., a dawkę 10 mg/kg mc. – dawką 500 mg/m² pc.5.

Szczególną grupę stanowią noworodki i niemowlęta do 3 miesiąca życia. Po podaniu acyklowiru w dawce 10 mg/kg mc. w jednogodzinnych infuzjach co 8 godzin, obserwuje się następujące parametry:

  • Cssmax: 61,2 μmol/l (13,8 μg/ml)
  • Cssmin: 10,1 μmol/l (2,3 μg/ml)
  • Okres półtrwania w osoczu: 3,8 godziny6
Farmakokinetyka u pacjentów w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku obserwuje się zmniejszenie całkowitego klirensu ustrojowego acyklowiru wraz z wiekiem. Zmiana ta koreluje ze zmniejszeniem klirensu kreatyniny, natomiast okres półtrwania leku w osoczu zmienia się w niewielkim stopniu7.

Farmakokinetyka u pacjentów z niewydolnością nerek

Niewydolność nerek istotnie wpływa na farmakokinetykę acyklowiru:

  • U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek średni okres półtrwania acyklowiru wydłuża się do 19,5 godziny
  • Podczas hemodializy okres półtrwania wynosi 5,7 godziny
  • Zabiegi hemodializy skutecznie usuwają acyklowir z osocza, zmniejszając jego stężenie o około 60%8
Farmakokinetyka u pacjentów z otyłością

Badania kliniczne z udziałem 7 chorobliwie otyłych kobiet, którym podawano acyklowir dożylnie w dawce dostosowanej do ich masy ciała, wykazały dwukrotnie większe stężenie leku w osoczu w porównaniu do 5 pacjentek o prawidłowej masie ciała9.

Dystrybucja acyklowiru w płynach ustrojowych

Stężenie acyklowiru w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi około 50% stężenia w osoczu, co ma istotne znaczenie kliniczne przy leczeniu zakażeń ośrodkowego układu nerwowego10.

Wiązanie z białkami osocza

Acyklowir charakteryzuje się niskim stopniem wiązania z białkami osocza, wynoszącym od 9 do 33%. Ta właściwość powoduje, że interakcje z innymi lekami związane z wypieraniem acyklowiru z miejsc wiązania są mało prawdopodobne11.

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 15.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl