Właściwości farmakokinetyczne leku Tadomon (tapentadol)

Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę właściwości farmakokinetycznych leku Tadomon zawierającego tapentadol w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg i 250 mg). Analiza obejmuje kluczowe parametry farmakokinetyczne istotne z punktu widzenia praktyki klinicznej.¹

Wchłanianie

Po podaniu doustnym, tapentadol charakteryzuje się bezwzględną biodostępnością na poziomie około 32% po podaniu pojedynczej dawki na czczo. Ta stosunkowo niska biodostępność wynika ze znacznego metabolizmu pierwszego przejścia substancji czynnej. Maksymalne stężenie tapentadolu w surowicy (Cmax) osiągane jest w okresie od 3 do 6 godzin od momentu podania tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co jest charakterystyczne dla tej formulacji farmaceutycznej.²

Liniowość farmakokinetyki

W zakresie dawek terapeutycznych tapentadolu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu obserwuje się proporcjonalny do dawki wzrost wartości AUC (pole pod krzywą stężenia leku w czasie), który stanowi najistotniejszy parametr ekspozycji dla preparatów o przedłużonym uwalnianiu. Oznacza to, że farmakokinetyka tapentadolu wykazuje charakter liniowy w zakresie stosowanych dawek terapeutycznych.³

Akumulacja przy dawkowaniu wielokrotnym

Podczas stosowania wielokrotnych dawek tapentadolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu obserwuje się umiarkowaną akumulację substancji czynnej. W badaniach farmakokinetycznych, w których podawano dawki 86 mg i 172 mg tapentadolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu dwa razy na dobę, współczynnik akumulacji macierzystej substancji czynnej wynosił około 1,5. Wartość ta zależy głównie od odstępu pomiędzy kolejnymi dawkami oraz pozornego okresu półtrwania tapentadolu.⁴

Wpływ pokarmu na farmakokinetykę

Badania wykazały, że przyjmowanie leku Tadomon po wysokotłuszczowym i wysokokalorycznym posiłku powoduje niewielkie zwiększenie ekspozycji na tapentadol. W warunkach poposiłkowych obserwowano wzrost wartości AUC o 8% oraz Cmax o 18% w porównaniu z podaniem na czczo. Te różnice nie mają jednak znaczenia klinicznego, ponieważ mieszczą się w zakresie normalnej zmienności parametrów farmakokinetycznych tapentadolu pomiędzy pacjentami. W związku z tym lek Tadomon może być stosowany zarówno z pokarmem, jak i niezależnie od posiłków, bez konieczności modyfikacji dawkowania.⁵

Charakterystyka postaci farmaceutycznej

Lek Tadomon dostępny jest w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w sześciu różnych mocach (25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg i 250 mg). Tabletki różnią się kształtem, wielkością i kolorem w zależności od zawartości substancji czynnej:

• Tabletki 25 mg – bladobeżowe, okrągłe, dwuwypukłe, o średnicy około 8 mm
• Tabletki 50 mg – białe lub białawe, okrągłe, dwuwypukłe, o średnicy około 12 mm
• Tabletki 100 mg – bladożółte, podłużne i dwuwypukłe, o długości około 16 mm i szerokości około 7 mm
• Tabletki 150 mg – bladoróżowe, podłużne i dwuwypukłe, o długości około 18 mm i szerokości około 7,5 mm
• Tabletki 200 mg – jasne żółto-brązowe, podłużne i dwuwypukłe, o długości około 18 mm i szerokości około 7,5 mm
• Tabletki 250 mg – czerwonobrązowe, podłużne i dwuwypukłe, o długości około 21 mm i szerokości około 7,5 mm

⁶

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu zapewniają stopniowe uwalnianie substancji czynnej, co przekłada się na dłuższy czas działania leku i możliwość rzadszego dawkowania, co może zwiększać compliance pacjenta.

Skład i zawartość substancji czynnej

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu Tadomon zawiera tapentadolu winian w ilości odpowiadającej określonej dawce tapentadolu: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg lub 250 mg.⁷