stężenie olmesartanu w osoczu
Stężenie olmesartanu w osoczu jest kluczowym parametrem farmakokinetycznym stosowanym do monitorowania skuteczności terapii lekiem przeciwnadciśnieniowym – olmesartanem medoksomilem. Olmesartan jest antagonistą receptora angiotensyny II (ARB), który po podaniu doustnym ulega przekształceniu do aktywnego metabolitu – olmesartanu.
Maksymalne stężenie olmesartanu w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 1-2 godzinach od podania doustnego. Biodostępność bezwzględna olmesartanu wynosi około 26%. Lek wiąże się z białkami osocza w około 99%, a jego okres półtrwania wynosi 10-15 godzin, co pozwala na stosowanie w jednej dawce dobowej.
Monitoring stężenia olmesartanu w osoczu może być szczególnie istotny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ lek jest wydalany głównie przez nerki. Zwiększone stężenie olmesartanu w osoczu może wystąpić u osób z niewydolnością nerek, u pacjentów w podeszłym wieku oraz przy jednoczesnym stosowaniu leków wpływających na aktywność transporterów nerkowych.
Badania farmakokinetyczne wykazały, że stężenie olmesartanu w osoczu jest proporcjonalne do dawki w zakresie 10-40 mg. Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji farmakodynamicznych przy jednoczesnym podawaniu z pokarmem, chociaż może to nieznacznie opóźnić osiągnięcie maksymalnego stężenia leku w osoczu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olimestra 40 mg
Olmesartan medoksomil jest prolekiem, który ulega szybkiej konwersji do aktywnego olmesartanu podczas absorpcji w przewodzie pokarmowym, z biodostępnością wynoszącą 25,6%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 2 godzinach, a lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (99,7%) oraz objętością dystrybucji 16-29 l. Całkowity klirens osoczowy wynosi średnio 1,3 l/h, z klirensem nerkowym 0,5-0,7 l/h, a okres półtrwania w fazie eliminacji to 10-15 godzin. Wydalanie olmesartanu odbywa się w około 40% przez nerki i 60% drogą wątrobowo-żółciową, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania u pacjentów z niedrożnością dróg żółciowych. Stan stacjonarny osiągany jest po kilku dawkach, bez dalszej kumulacji po 14 dniach stosowania.
biodostępność olmesartanu, Cmax, esteraza, interakcja lekowa, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kolesewelam chlorowodorek, krążenie jelitowo-wątrobowe, nadciśnienie tętnicze, niedrożność dróg żółciowych, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, parametr farmakokinetyczny, prolek, sekwestrant kwasu żółciowego, stan stacjonarny, stężenie olmesartanu w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Olimestra 40 mg + 12,5 mg
Olmesartan medoksomil, będący prolekiem, ulega szybkiej konwersji do aktywnego olmesartanu, charakteryzującego się biodostępnością 25,6% i maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 2 godzinach. Olmesartan wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%) oraz małą objętość dystrybucji (16-29 l). Wydalanie odbywa się zarówno przez nerki (około 40%), jak i drogą wątrobowo-żółciową (około 60%), co wyklucza stosowanie u pacjentów z niedrożnością dróg żółciowych. Hydrochlorotiazyd, drugi składnik preparatu, nie ulega metabolizmowi i jest wydalany niemal całkowicie z moczem, z klirensem nerkowym 250-300 ml/min i okresem półtrwania 10-15 godzin. Jednoczesne podanie obu substancji powoduje umiarkowane zmniejszenie biodostępności hydrochlorotiazydu o około 20%, bez wpływu na farmakokinetykę olmesartanu.
AUC, biodostępność olmesartanu, Cmax, esteraza, farmakokinetyka hydrochlorotiazydu, hydrochlorotiazyd, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kolesewelam, krążenie jelitowo-wątrobowe, nadciśnienie tętnicze, niedrożność dróg żółciowych, objętość dystrybucji, olmesartan medoksomil, pole pod krzywą stężenia, prolek, stan stacjonarny, stężenie olmesartanu w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olmesartan LEK-AM 40 mg
Olmesartan medoksomil jest prolekiem, który po podaniu doustnym ulega szybkiej konwersji do aktywnego metabolitu olmesartanu, głównie dzięki esterazom jelitowym i krwi żyły wrotnej. Biodostępność olmesartanu wynosi średnio 25,6%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest około 2 godziny po podaniu. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (99,7%) oraz stosunkowo niewielką objętością dystrybucji (16-29 l). Klirens osoczowy wynosi około 1,3 l/h, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (około 40%), jak i drogą wątrobowo-żółciową (około 60%). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 10-15 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po kilku dawkach bez dalszej kumulacji. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby obserwuje się istotne zwiększenie AUC, odpowiednio do stopnia niewydolności, co wymaga uwzględnienia w dawkowaniu. U osób starszych (65-75 lat i >75 lat) AUC wzrasta o około 35% i 44%, co może być związane z pogorszeniem funkcji nerek.
biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, esteraza, farmakokinetyka olmesartanu, frakcja niezwiązana olmesartanu, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kolesewelam, kolesewelam chlorowodorek, krążenie jelitowo-wątrobowe, łagodne zaburzenia czynności nerek, łagodne zaburzenia czynności wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, pole powierzchni pod krzywą stężenia, prolek, stan stacjonarny, stężenie olmesartanu w osoczu, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Olimestra 20 mg + 12,5 mg
Co-Olimestra to lek zawierający olmesartan medoksomil (20 mg) oraz hydrochlorotiazyd (12,5 mg lub 25 mg), stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego. Olmesartan medoksomil jest prolekiem, który szybko przekształca się do aktywnego olmesartanu, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 2 godziny po podaniu doustnym, z biodostępnością 25,6%. Charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (99,7%) i objętością dystrybucji 16-29 l. Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax po 1,5-2 godzinach, wiąże się z białkami osocza w 68%, a jego objętość dystrybucji wynosi 0,83-1,14 l/kg. Okres półtrwania eliminacji obu substancji wynosi 10-15 godzin. Olmesartan jest eliminowany w około 40% przez nerki i 60% drogą wątrobowo-żółciową, natomiast hydrochlorotiazyd jest wydalany niemal całkowicie przez nerki w postaci niezmienionej. Jednoczesne podanie tych substancji powoduje zmniejszenie biodostępności hydrochlorotiazydu o około 20%, bez wpływu na farmakokinetykę olmesartanu.
biodostępność bezwzględna, dostępność ogólnoustrojowa, droga żółciowa, esteraza, frakcja niezwiązana, hydrochlorotiazyd, interakcja farmakokinetyczna, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kolesewelam chlorowodorek, krążenie jelitowo-wątrobowe, niedrożność dróg żółciowych, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, olmesartan medoksomil, parametr farmakokinetyczny, pole powierzchni pod krzywą, stan stacjonarny, stężenie olmesartanu w osoczu, substancja wiążąca kwasy żółciowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby