Interakcje leku
Requip 2 mg

Ropinirol, agonista receptorów dopaminowych stosowany w chorobie Parkinsona, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne. Jednoczesne stosowanie z neuroleptykami (np. sulpiryd) i metoklopramidem, które są antagonistami dopaminy, prowadzi do znacznego obniżenia skuteczności ropinirolu i jest przeciwwskazane. Ropinirol metabolizowany jest głównie przez CYP1A2; inhibitory tego enzymu, takie jak cyprofloksacyna, enoksacyna i fluwoksamina, zwiększają stężenie leku w osoczu (np. cyprofloksacyna podnosi Cmax o 60% i AUC o 84% przy dawce 2 mg trzykrotnie na dobę), co wymaga dostosowania dawki. Palenie tytoniu indukuje CYP1A2, obniżając stężenie ropinirolu, dlatego zmiany w nałogu palenia mogą wymagać korekty dawkowania. Nie stwierdzono istotnych interakcji farmakokinetycznych z lewodopą, domperidonem i teofiliną, co ułatwia ich jednoczesne stosowanie.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Produkt leczniczy Requip (ropinirol) może wchodzić w istotne interakcje z różnymi grupami leków oraz innymi substancjami, co wymaga uwagi podczas ustalania terapii. Poniżej przedstawiono szczegółową analizę interakcji farmakologicznych z uwzględnieniem ich mechanizmów i istotności klinicznej.1

Interakcje z lekami wpływającymi na układ dopaminergiczny

Stosowanie ropinirolu jednocześnie z lekami neuroleptycznymi oraz innymi antagonistami dopaminy działającymi ośrodkowo może prowadzić do istotnego zmniejszenia skuteczności terapeutycznej ropinirolu. Do tej grupy leków należą m.in. sulpiryd oraz metoklopramid. Ze względu na przeciwstawny mechanizm działania (ropinirol jako agonista receptorów dopaminowych, a neuroleptyki jako ich antagoniści), nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych preparatów.2

Nie obserwowano natomiast istotnych interakcji farmakokinetycznych między ropinirolem a lewodopą lub domperydonem, które wymagałyby modyfikacji dawkowania któregokolwiek z tych leków. Jest to korzystne z punktu widzenia terapeutycznego, gdyż połączenie ropinirolu z lewodopą jest często stosowane w leczeniu choroby Parkinsona.3

Interakcje z inhibitorami CYP1A2

Ropinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2 należący do rodziny cytochromu P450. Równoczesne stosowanie leków hamujących aktywność tego enzymu może prowadzić do istotnego zwiększenia stężenia ropinirolu w osoczu, co zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.4

Badania farmakokinetyczne z zastosowaniem ropinirolu w dawce 2 mg trzy razy na dobę u pacjentów z chorobą Parkinsona wykazały, że cyprofloksacyna (silny inhibitor CYP1A2) zwiększa maksymalne stężenie ropinirolu w osoczu (Cmax) o 60% oraz pole pod krzywą stężenia (AUC) o 84%. Podobne działanie mogą wykazywać także inne leki hamujące CYP1A2, takie jak enoksacyna czy fluwoksamina. W przypadku dołączenia lub odstawienia któregokolwiek z tych leków u pacjentów leczonych ropinirolem może być konieczne skorygowanie jego dawki.5

Interakcje z substratami CYP1A2

Przeprowadzono również badania interakcji farmakokinetycznych między ropinirolem (2 mg trzy razy na dobę) a teofiliną, która jest substratem enzymu CYP1A2. Badania te, wykonane u pacjentów z chorobą Parkinsona, nie wykazały zmian w farmakokinetyce zarówno ropinirolu, jak i teofiliny. Oznacza to, że jednoczesne stosowanie tych leków nie wymaga modyfikacji dawkowania.6

Interakcje z hormonami płciowymi

U pacjentów przyjmujących duże dawki estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu w osoczu. Z tego względu, u osób stosujących hormonalną terapię zastępczą (HTZ), które rozpoczynają leczenie ropinirolem, należy stosować standardowy schemat dawkowania. Natomiast w przypadku pacjentów, u których HTZ jest rozpoczynana lub przerywana podczas trwania terapii ropinirolem, może być konieczne dostosowanie dawki ropinirolu w zależności od odpowiedzi klinicznej.7

Interakcje z lekami przeciwzakrzepowymi

U pacjentów stosujących jednocześnie ropinirol oraz leki z grupy antagonistów witaminy K (np. warfaryna) zgłaszano przypadki zaburzeń wartości znormalizowanego czasu protrombinowego (INR). W związku z tym, u pacjentów stosujących takie połączenie leków należy zapewnić wzmożone monitorowanie kliniczne i biologiczne wartości INR, aby odpowiednio dostosować dawkowanie leków przeciwzakrzepowych.8

Interakcje z używkami

Palenie tytoniu ma istotny wpływ na metabolizm ropinirolu, gdyż indukuje aktywność enzymu CYP1A2. U pacjentów, którzy zaprzestają palenia tytoniu lub rozpoczynają palenie w trakcie leczenia ropinirolem, może być konieczne dostosowanie dawki leku. Zazwyczaj u osób palących, ze względu na zwiększony metabolizm leku, stosuje się wyższe dawki ropinirolu, natomiast po zaprzestaniu palenia może być konieczne zmniejszenie dawki ze względu na zwiększenie stężenia leku w osoczu.9

Interakcje z alkoholem

Mimo że w charakterystyce produktu leczniczego Requip brak jest bezpośrednich informacji o interakcjach ropinirolu z alkoholem, należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tych substancji. Alkohol, podobnie jak ropinirol, może wywierać działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy, a ich łączne stosowanie może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych, takich jak:

Ze względu na brak szczegółowych badań dotyczących interakcji ropinirolu z alkoholem, zaleca się zachowanie ostrożności i potencjalne ograniczenie spożycia alkoholu podczas terapii produktem Requip. Pacjentów należy poinformować o możliwym nasileniu działań niepożądanych w przypadku jednoczesnego stosowania alkoholu i ropinirolu.

Tabela interakcji leku Requip z innymi substancjami

Lek/Substancja Rodzaj interakcji Mechanizm Efekt kliniczny Poziom istotności Zalecenia
Neuroleptyki (np. sulpiryd) Farmakodynamiczna Antagonizm na poziomie receptorów dopaminowych Zmniejszenie skuteczności ropinirolu Wysoki Unikać jednoczesnego stosowania
Metoklopramid Farmakodynamiczna Antagonizm na poziomie receptorów dopaminowych Zmniejszenie skuteczności ropinirolu Wysoki Unikać jednoczesnego stosowania
Cyprofloksacyna Farmakokinetyczna Inhibicja CYP1A2 Zwiększenie Cmax (o 60%) i AUC (o 84%) ropinirolu Wysoki Konieczne dostosowanie dawki ropinirolu
Enoksacyna Farmakokinetyczna Inhibicja CYP1A2 Zwiększenie stężenia ropinirolu w osoczu Wysoki Konieczne dostosowanie dawki ropinirolu
Fluwoksamina Farmakokinetyczna Inhibicja CYP1A2 Zwiększenie stężenia ropinirolu w osoczu Wysoki Konieczne dostosowanie dawki ropinirolu
Estrogeny (duże dawki) Farmakokinetyczna Prawdopodobna inhibicja metabolizmu ropinirolu Zwiększenie stężenia ropinirolu w osoczu Średni Monitorowanie przy rozpoczynaniu/przerywaniu HTZ
Antagoniści witaminy K (warfaryna) Farmakokinetyczna/dynamiczna Nieznany Zaburzenia wartości INR Średni Wzmożone monitorowanie INR
Palenie tytoniu Farmakokinetyczna Indukcja CYP1A2 Zmniejszenie stężenia ropinirolu w osoczu Średni Dostosowanie dawki przy rozpoczynaniu/zaprzestawaniu palenia
Teofilina Farmakokinetyczna Konkurencja o CYP1A2 Brak istotnych interakcji Niski Modyfikacja dawki nie jest konieczna
Lewodopa Farmakokinetyczna Brak wpływu na farmakokinetykę obu leków Brak interakcji wymagających dostosowania dawki Niski Modyfikacja dawki nie jest konieczna
Domperidon Farmakokinetyczna Brak wpływu na farmakokinetykę obu leków Brak interakcji wymagających dostosowania dawki Niski Modyfikacja dawki nie jest konieczna
Alkohol Farmakodynamiczna Addytywny efekt depresyjny na OUN Możliwe nasilenie działań niepożądanych (senność, zawroty głowy) Średni Zachowanie ostrożności, rozważenie ograniczenia spożycia
  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl